得理多(卡马西平片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

得理多

【通用名称】

卡马西平片

【英文名称】

Carbamazepine Tablets

【主要成份】

卡马西平。

【性状及剂型】

本品为白色片。

【适应症】

1. 癫痫:部分发作:(1) 复杂部分性发作。(2) 简单部分性发作。2. 原发或继发性全身强直-阵挛发作。3. 混合型发作。4. 可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。5. 对失神发作和肌阵挛发作无效。6. 治疗急性躁狂，预防治疗躁郁症。7. 戒酒综合征。8. 由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛，以及原发性舌咽神经痛。9. 糖尿病神经病变引起的疼痛。10. 中枢性尿崩症。11. 神经内分泌性的多尿和烦渴。

【规格】

铝塑包装，0.2g×30片。

【用法用量】

本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。对老年患者，应慎重选择卡马西平的剂量。癫痫卡马西平应尽可能单药治疗用药。治疗应从小剂量开始，缓慢增加至获得最佳疗效。当发作被控制后，可以缓慢减至最低有效剂量。测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平，在维持原药剂量的情况下，卡马西平的剂量应逐渐增加，必要时可调整其它抗癫痫药的剂量（见【药物相互作用】）。 1. 成人初始剂量每次100-200mg（半片-1片），每天1-2次。逐渐增加剂量直至最佳疗效[通常为每次400mg（2片），每天2-3次]。某些病人需加至每天1600mg（8片），甚至每天2000mg（10片）。 2. 儿童每天10-20mg/kg体重。 12个月以下，100-200mg（半片-1片）/天。 1-5岁，200-400mg（1-2片）/天。 6-10岁，400-600mg（2-3片）/天。 11-15岁，600-1000mg（3-5片）/天，分次服用。推荐：4岁或4岁以下儿童，初始剂量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。 4岁以上儿童，初始剂量可100mg（半片）/天，然后每周增加100mg。 3. 三叉神经痛初始剂量：200-400mg（1-2片）/天，逐渐增加至疼痛缓解[通常每次200mg（1片），每天3-4次]，然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100mg（半片），每天2次。 4. 戒酒综合症平均剂量：每次200mg（1片），每天3-4次。对严重的病例，最初几天剂量可增加[如：加至每次400mg（2片），每天3次]。对有严重戒断症状的病人，治疗初期卡马西平应与镇静催眠药合用（如：氯美噻唑、氯氮）。急性期过后，卡马西平可继续作为单独治疗用药。 5. 中枢性尿崩症成人平均剂量，每次200mg（1片），每天2-3次。儿童剂量应减至与其年龄和体重比例相适。 6. 糖尿病神经病变引起的疼痛平均剂量：每次200mg（1片），每天2-4次。 7. 躁狂症的治疗和躁郁症的预防治疗剂量范围：约400-1600mg（2-8片）/天。通常剂量为400-600mg（2-3片）/天。分2-3次服用。对急性躁狂症，应较快的增加剂量。而为了预防躁狂抑郁症，应用小的剂量间隔逐渐增加剂量，以确保理想的耐受性。

【不良反应】

特别是在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视）。胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。与剂量相关的不良反应，通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。

【禁忌】

1. 已知对卡马西平和相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）过敏者。2. 房室传导阻滞者。3. 血清铁严重异常。4. 有骨髓抑制史的患者。5. 具有肝卟啉病病史的患者（如急性间歇性卟啉病、变异型卟啉症、迟发性皮肤卟啉症），严重肝功能不全等病史者。6. 理论上（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用（参见【药物相互作用】）。在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床状况允许可更长。

【注意事项】

1. 与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2. 用药期间注意检查:全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年），尿常规，肝功能，眼科检查。卡马西平血药浓度测定。 3. 一般疼痛不要用本品。 4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 5. 癫?患者不能突然撤药。 6. 已用其他抗癫?药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。 7.下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8. 用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9. 饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。 10.下列情况应慎用:乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】

本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。

【老人用药】

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍，激越，不安，，焦虑，精神错乱，房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

【药物相互作用】

）。 1. 成人初始剂量每次100-200mg（半片-1片），每天1-2次。逐渐增加剂量直至最佳疗效[通常为每次400mg（2片），每天2-3次]。某些病人需加至每天1600mg（8片），甚至每天2000mg（10片）。 2. 儿童每天10-20mg/kg体重。 12个月以下，100-200mg（半片-1片）/天。 1-5岁，200-400mg（1-2片）/天。 6-10岁，400-600mg（2-3片）/天。 11-15岁，600-1000mg（3-5片）/天，分次服用。推荐：4岁或4岁以下儿童，初始剂量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。 4岁以上儿童，初始剂量可100mg（半片）/天，然后每周增加100mg。 3. 三叉神经痛初始剂量：200-400mg（1-2片）/天，逐渐增加至疼痛缓解[通常每次200mg（1片），每天3-4次]，然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100mg（半片），每天2次。 4. 戒酒综合症平均剂量：每次200mg（1片），每天3-4次。对严重的病例，最初几天剂量可增加[如：加至每次400mg（2片），每天3次]。对有严重戒断症状的病人，治疗初期卡马西平应与镇静催眠药合用（如：氯美噻唑、氯氮）。急性期过后，卡马西平可继续作为单独治疗用药。 5. 中枢性尿崩症成人平均剂量，每次200mg（1片），每天2-3次。儿童剂量应减至与其年龄和体重比例相适。 6. 糖尿病神经病变引起的疼痛平均剂量：每次200mg（1片），每天2-4次。 7. 躁狂症的治疗和躁郁症的预防治疗剂量范围：约400-1600mg（2-8片）/天。通常剂量为400-600mg（2-3片）/天。分2-3次服用。对急性躁狂症，应较快的增加剂量。而为了预防躁狂抑郁症，应用小的剂量间隔逐渐增加剂量，以确保理想的耐受性。

【药物过量】

体征和症状过量引起的体征和症状，主要发生在中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统等。中枢神经系统中枢抑制、定向力障碍、嗜睡、激越、幻觉、昏迷、视物模糊、发音含糊、构音障碍、眼球震颤、共济失调、运动障碍、初期反射亢进，后期反射减弱、惊厥、精神运动性障碍、肌阵挛、体温过低、瞳孔散大呼吸系统呼吸抑制、肺水肿。心血管系统心动过速、低血压、高血压（有时）、伴有QRS波増宽的传导阻滞、心跳骤停引起晕厥。胃肠道呕吐、胃排空迟缓、肠蠕动减少。肾功能尿潴留、少尿或无尿、液体潴留、由于卡马西平的ADH样作用而引起的水中毒。实验室检查低钠血症、可有代谢性酸中毒、高血糖、肌肉肌酸磷酸激酶值升高。治疗方法无特殊解毒药物。治疗首先应依据病人的临床状况，需住院治疗。检测血药浓度以证实是否卡马西平中毒和确定过量的程度。胃排空、洗胃、使用活性炭，对危重病人应送入ICU病房，并给予支持疗法，进行心脏监护和纠正电解质紊乱。特别推荐低血压：使用多巴胺、或静脉注射多巴酚丁胺。心律失常：根据具体病情处理。惊厥：使用苯二氮卓类（如：安定）或其它抗惊厥药，如：苯巴比妥（需小心此药可增加呼吸抑制的危险）或水合氯醛。低钠血症（水中毒）：限制液体摄入，且缓慢地静脉输注0.9%的生理盐水，这些措施有助于防止大脑损害。推荐活性炭吸附透析法，有报告强迫利尿、血液透析和腹膜透析法无效。应预见到由于延缓吸收，过量后2～3天中可能会出现的症状的反复和加重。小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。

【药理毒理】

遗传毒性卡马西平细菌和哺乳动物细胞遗传毒性试验结果均为阴性。生殖毒性生殖毒性试验中，大鼠经口给予卡马西平，按mg/m2折算，剂量相当于人日最高剂量（MHDD）1200mg的1.5～4倍时可见不良反应。大鼠致畸试验中，250mg/kg剂量时2/135只子代动物出现肋骨扭结，650mg/kg剂量时4/119只子代动物出现其它畸形（腭裂1例；爪畸形1例；无眼畸形2例）。大鼠围产期试验中，亲代动物给药剂量200mg/kg时，哺乳期子代动物体重无增长，外观蓬乱。致癌性 SD大鼠掺食法给予卡马西平25、75和250mg/kg/天（按mg/m2折算，低剂量相当于MHDD的0.2倍），连续2年，可见雌性动物肝细胞肿瘤的雄性动物良性睾丸间质细胞腺瘤的发生率呈剂量依赖性增加。因此可认为卡马西平对SD大鼠具有致癌性，但目前仍不清楚此试验结果与人体的相关性。

【药代动力学】

吸收卡马西平在人体内吸收比较缓慢，但吸收完全。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5μg/ml。无论何种剂型，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。卡马西平在1～2周内达稳态血浆浓度，但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导，同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。卡马西平在“治疗范围”的稳态血浆浓度具有极大的个体差异：据大多数患者在4～12μg/ml（即17～50μmol/L）之间。10，11-环氧卡马西平（药理学活性代谢产物）的浓度：大约是卡马西平浓度的30%。分布卡马西平的血浆蛋白结合率70%～80%，在脑脊液和唾液当中的原型药物反映了血浆中非蛋白结合的比例，占20%～30%，在乳汁中，相当于血浆浓度的25%～60%。卡马西平能通过胎盘屏障。假设卡马西平完全被吸收，它的表观分布容积范围在0.8～1.9L/kg。代谢卡马西平在肝脏中代谢，环氧化是其最主要的生物转化途径，其主要代谢产物为10，11-反式二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。而细胞色素P4503A4则是主要将卡马西平代谢为药理学活性物质10，11-环氧卡马西平的同功酶。人微粒体环氧物水解酶被发现是负责从卡马西平-10，11 环氧物形成10，11-反式二醇衍生物的主要作用酶。9-羟甲基-10-甲氨酰吖啶是一种与这条途径有关的次要的代谢物。单剂量口服卡马西平后，约30%的卡马西平以环氧化途径代谢的最终产物进入尿中。卡马西平其它的重要转化途径可生产各种单羟基化物，以及卡马西平的N-葡糖醛酸化物。清除单剂量口服卡马西平的平均清除半衰期为36小时，由于肝脏的单胺氧化酶系统自身诱导作用，重复给药后为16～24小时，而这与服药持续时间有关。与其它肝酶诱导剂合并用药后（苯妥英、苯妥英钠）平均半衰期为9～10小时。单剂量口服10,11-环氧化物后其在血浆中的平均清除半衰期约为6小时。单剂量口服400mg卡马西平后，72%从尿液中排出，28%从粪便中排出。在尿液中约占2%是以原型药排出，约占1%以活性代谢物10，11-环氧化物排出。特殊临床状态下的动力学卡马西平的稳态血药浓度，即“治疗范围”，有很大的个体差异，大多数病人的治疗浓度范围约4～12μg/ml，相当于17～50μmol/L。 10，11-环氧卡马西平（活性代谢产物）浓度相当于卡马西平浓度的30%。儿童由于儿童对卡马西平的清除较快，所以服用卡马西平的剂量（mg/kg）可高于成人。老年人与年轻人相比，老年患者对卡马西平的药代动力学无改变。肝脏或肾脏功能不全患者卡马西平对有肝病或肾功能不全的患者的药代动力学方面的资料缺乏。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装，0.2g×30片。

【有效期】

60个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H11022279

【是否医保】

非医保