快如妥(米格列奈钙片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

快如妥

【通用名称】

米格列奈钙片

【主要成份】

本品主要成分为米格列奈钙。

【性状及剂型】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

本品用于改善2型糖，尿病患者餐后高血糖(仅限用于经饮食，运动疗法不能有效控制血糖的患者或在饮食，运动疗法的基础上加用α-葡萄糖苷酶抑制剂后仍不能有效控制血糖的患者)。

【规格】

5mg，20片/盒。

【用法用量】

餐前5分钟内口服。通常成、人每次10mg，每日3次。可根据患者的治疗效果酌情调整剂量。用法用量的注意事项：餐后服用本品，由于不能快速吸收，所以会降低效果。为了有效控制餐后血糖升高，须于临餐前(5分钟以内)口服。另外，有报告表明，由于本品口服后能迅速发挥药效，餐前30分钟给药后，餐前15分钟血中的胰岛素即上升而用餐开始时血糖降低，故可能诱发用餐开始前的低血糖。

【不良反应】

1. 在迄今为止所进行的1142例临床试验中，报告有不良反应的例数为245例(21.5%)。主要不良反应除低血糖症状(5.8% :参照[临床试验])外，还有腹胀(1.7%)﹑便秘(1.2%)﹑腹泻(1.1%)等消化道症状，以及头痛(1.0%)等。另外总病例1137例中有245例(21.5%)出现临床检查值异常，其中主要有丙酮酸升高(6.4%)﹑γ-GTP升高(4.1%)﹑乳酸升高(2.9%)﹑ALT(GPT)升高(2.8%)﹑游离脂肪酸升高(2.1%)等。2. 严重不良反应(1) 心肌梗塞(0.1%) :因有报道出现心肌梗塞，因此在给药过程中应密切观察，一旦发现异常，应停止给药，并采取适当措施。(2) 低血糖 :可能会出现低血糖症状(眩晕﹑饥饿感﹑震颤﹑乏力感﹑冷汗﹑意识丧失等)，若确认为低血糖症状时，采取给予蔗糖﹑葡萄糖或者含有足量葡萄糖的清凉饮料等适当措施。但是，在联合使用α-葡萄糖苷酶抑制剂引起低血糖时，因α-葡萄糖苷酶抑制剂会延迟双糖类的消化吸收，故不得给予蔗糖，而应采取给予葡萄糖等适当措施。另外，考虑减量至1次5 mg，并慎重给药。(3) 肝功能损害 :因可能会出现伴有AST(GOT)﹑ALT(GPT)﹑γ-GTP显著升高的肝功能损害情况。需密切观察，一旦发现异常，停止给药，并采取适当措施。3. 其它不良反应(1) 代谢系统 :发生率为5%以上 - 低血糖症状(眩晕﹑饥饿感﹑震颤﹑乏力(感)﹑冷汗﹑发汗﹑意识模糊﹑倦怠(感)﹑心悸﹑头重(感)﹑眼皮沉重(感)﹑恶心﹑情绪不良﹑麻木(感)﹑嗜睡﹑行走困难﹑打哈欠等)。(2) 消化系统 :发生率为0.1-5% - 口腔粘膜炎﹑口渴﹑胸闷﹑恶心﹑呕吐﹑胃部不适感﹑胃炎﹑胃痛﹑胃溃疡﹑肠胃炎﹑腹胀﹑腹痛﹑肛门排气次数增加﹑腹泻﹑大便变软﹑便秘﹑饥饿感﹑食欲不振﹑食欲亢进。(3) 皮肤 :发生率不详 - 出疹。发生率为0.1-5% - 湿疹﹑瘙痒(症)。(4) 运动系统 :发生率为0.1-5% - 肌肉痛﹑关节痛﹑下肢痉直。(5) 神经精神系统 :发生率为0.1-5% - 头痛﹑眩晕﹑嗜睡﹑麻木(感)﹑精神紧张﹑情绪亢进。(6) 耳 :发生率为0.1-5% - 耳痛。(7) 肝脏 :发生率为0.1-5% - AST(GOT)升高﹑ALT(GPT)升高﹑γ-GTP升高﹑LDH升高﹑总胆红素升高。(8) 循环系统 :发生率为0.1-5% - 心悸﹑心室性期外收缩﹑血压升高。(9) 呼吸系统 :发生率为0.1-5% - 咳嗽﹑感冒症状。(10)肾脏﹑泌尿系统 :发生率为0.1-5% - 肾囊肿﹑尿频﹑蛋白尿﹑尿潜血。(11) 其他 :发生率不详 - 浮肿﹑脱发。发生率为5%以上 - 丙酮酸升高。发生率为0.1-5% - 倦怠(感)﹑冷汗﹑面色潮红﹑胸部不适感﹑右下肋部疼痛﹑四肢痛﹑体重增加﹑乳酸升高﹑游离脂肪酸升高﹑总胆固醇升高﹑LDL胆固醇升高﹑甘油三脂升高﹑尿酸升高﹑血钾升高。

【禁忌】

下列患者应禁用本品：严重酮症，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者(因必须输液及使用胰岛素迅速降低高血糖，所以不适于使用本品)。严重感染，围手术期，重度外伤患者(因必须使用胰岛素迅速控制血糖，所以不适于使用本品)。对本品成份有过敏史的患者。妊娠妇女或有妊娠可能的妇女。

【注意事项】

1. 重要注意事项 :(1) 本品可能导致低血糖症状，从事高空作业，汽车驾驶的患者使用时应注意。如出现低血糖症状，可使用蔗糖，葡萄糖或饮用富含葡萄糖的饮料等方法处理。但是，在联合使用α-葡萄糖苷酶抑制剂引起低血糖时，因α-葡萄糖苷酶抑制剂会延迟双糖类的消化吸收，故不得给予蔗糖，而应采取给予葡萄糖的处理措施。(2) 本品给药过程中应定期检查血糖，密切观察，本品给药2-3个月效果仍不明显可考虑变更治疗方法。(3) 本品给药过程中存在需要停药或减量的情况，此外，还可能由于患者不重视或合并感染等因素导致效果不足或失效。故应在密切观察食物摄取量，血糖值，以及是否存在感染因素等的基础上，即时决定是否适合继续给药，选择给药剂量，以及更适当的药物等。(4) 本品可迅速促进胰岛素分泌。其作用位点与磺酰脲类制剂相同，但与磺酰脲类制剂对血糖控制的协同作用及安全性尚未确认，故不可与磺酰脲类制剂合用。(5) 本品与胰岛素增敏剂(如盐酸吡格列酮)及双胍类制剂等合用的有效性及安全性尚未确立。2. 下列患者应慎用本品 :(1) 肝功能不全患者(肝脏是本品的主要代谢器官之一，因此有诱发低血糖的可能。此外，有使肝功能不全患者的肝功能进一步恶化的可能) 。(2) 肾功能不全患者(慢性肾功能不全患者，有血浆中药物原形消除半衰期延长的报道，有诱发低血糖的可能) 。(3) 以下下患者或状态 :缺血性心脏病患者(有报告发生心肌梗塞) 。脑垂体功能不全或肾上腺功能不全患者(有诱发低血糖的可能) 。腹泻，呕吐等胃肠功能不全患者(有诱发低血糖的可能) 。营养不良，饥饿，食物摄入量不足或身体虚弱(有诱发低血糖的可能) 。剧烈运动(有诱发低血糖的可能) 。过度饮酒者(有诱发低血糖的可能) 。老年患者(老年患者通常生理机能低下)。(4) 使用中的注意事项 :交给患者药品之前要指导患者正确服药，需将药片从硬质铝箔(PTP)板内挤出后方可服用(在日本曾有报道，因误服PTP包装而刺入食道黏膜，进而引起食道穿孔，导致纵隔窦炎的严重并发症)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床试验资料，不建议孕妇及哺乳期妇女服用。若哺乳期妇女必须用药时，应暂停哺乳。

【儿童用药】

儿童用药的安全性和有效性尚未确定

【老人用药】

对65 岁以上患者，格列齐特缓释片的服法按65 岁以下患者相同治疗方案，或遵医嘱。

【药物相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】

如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医

【药理毒理】

药理作用: 米格列奈与胰岛β细胞膜上磺酰脲受体结合，抑制胰岛β细胞膜上ATP敏感的K+通道，造成细胞去极化，细胞内Ca2+ 浓度升高，从而促进胰岛素分泌，降低血糖。毒理研究: 遗传毒性：在细菌回复突变实验中，米格列奈没有诱发基因的变异。在小鼠淋巴瘤试验中，在代谢活化条件下米格列奈钙仅在1047ug/mL以上浓度时诱发基因的变异。在哺乳动物细胞染色体畸变试验中，在非代谢活化条... 遗传毒性：在细菌回复突变实验中，米格列奈没有诱发基因的变异。在小鼠淋巴瘤试验中，在代谢活化条件下米格列奈钙仅在1047ug/mL以上浓度时诱发基因的变异。在哺乳动物细胞染色体畸变试验中，在非代谢活化条件下，米格列奈钙水合物浓度达到1000ug/mL时没有诱发染色体异常，在1300ug/mL浓度下可诱发染色体异常。在使用大鼠肝细胞进行的程序外DNA合成实验中，米格列奈没有诱发程序外DNA合成的作用。在小鼠微核试验中，米格列奈没有诱发染色体异常或抑制纺锤体形成的作用。生殖毒性：在大鼠经口给药的生育力与早期胚胎发育毒性试验中，米格列奈钙水合物对雄性亲代动物的无毒性剂量为500mg/kg/日，对雌性亲代动物为150mg/kg/日，对生殖功能的无毒性剂量为500mg/kg/日，对胚胎的无毒剂量为1500mg/kg/日在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，1000mg/kg/日剂量的米格列奈钙水合物因引起母体动物的低血糖导致胎仔体重下降及骨化延迟，出生后4日内生存率降低；米格列奈钙水合物对母体动物及胎仔的无毒性剂量为300mg/kg/日。兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，80mg/kg/日剂量的米格列奈钙水合物使胚胎着床后死亡率升高，少数母体动物出现流产；米格列奈钙水合物对母体动物及胎仔的无毒剂量为20mg/kg/日。在大鼠及兔试验中，所有剂量下均未发现致畸作用。致癌性：在小鼠及大鼠连续给药104周的致癌试验中，米格列奈没有显示出致癌作用。

【药代动力学】

药代动力学: 据国外文献报道，米格列奈钙的药代动力学试验结果如下： 1、血药浓度：健康成年男性餐前即刻口服单剂量米格列奈钙5、10及20mg，给药后0.23～0.28小时达到最高血药浓度（Cmax ）... 据国外文献报道，米格列奈钙的药代动力学试验结果如下： 1、血药浓度：健康成年男性餐前即刻口服单剂量米格列奈钙5、10及20mg，给药后0.23～0.28小时达到最高血药浓度（Cmax），半衰期（t1/2）约1.2小时，结果见下表。健康成年男性餐前即刻口服单剂量米格列奈钙药代动力学参数健康成年男性餐后口服米格列奈钙5mg，与餐前即刻给药比较，血药浓度峰值（Cmax）下降及达峰时间（Tmax）延迟。健康成年男性餐前、餐后口服米格列奈钙药代动力学参数成人肾功能正常者，肾功能低下患者及慢性肾功能不全患者（本品给药前日的平均肌酐清除率分别为113.75，37.01及3.431mL/min），餐前即刻口服单剂量米格列奈钙10mg，伴随肌酐清除率下降，半衰期（t1/2）延长，其他主要参数（Cmax，AUC０－ｉｎｆ及CLtot/Ｆ）和肌酐清除率之间未见显著相关性。肾功能正常、肾功能低下及慢性肾功能不全患者药代动力学参数另外，以使用伏格列波糖（α-葡萄糖苷酶抑制剂）不能充分控制血糖的2型糖尿病患者为对象，餐前给予米格列奈钙10mg及伏格列波糖，单次联合用药，给药后0.28小时达到Cmax（1395.8ng/mL），t1/2值为1.29小时，联合用药没有引起药代动力学的变化。 2、代谢、排泄健康成年男性餐前口服单剂量米格列奈钙5、10及20mg，24小时后给药量的约54～74%从尿中排泄，代谢产物几乎均为与葡萄糖醛酸的结合物，米格列奈原形不到1%。健康成年男性餐前口服单剂量［14C］标记的含米格列奈钙水合物11mg的溶液，给药0.5及4小时后的血浆中放射性主要来自于米格列奈，米格列奈葡萄糖醛酸结合物约占米格列奈的1/3至1/6，羟基代谢产物比例更少。此外，给药后放射性物质约93%从尿中排泄，约6%经粪便中排泄。米格列奈钙水合物在人体中通过肝脏及肾脏代谢，体外试验证明，葡萄糖醛酸结合物主要由肝药酶UGT1A9及1A3代谢，羟基结合物主要通过CYP2C9代谢。

【贮藏】

密封,置阴凉处.

【包装】

5mg，20片/盒。

【有效期】

24月

【执行标准】

国家药品标准WS1-XG-044-2000

【批准文号】

国药准字H10970178

【是否医保】

非医保