阿昔洛韦软膏说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

阿昔洛韦软膏

【通用名称】

阿昔洛韦软膏

【英文名称】

Aciclovir and Glucose Injection

【主要成份】

本品每克含主要成份阿昔洛韦30毫克。辅料：凡士林﹑甘油﹑十八醇﹑十二烷基硫酸钠﹑单硬脂酸甘油酯﹑三氯叔丁醇。

【性状及剂型】

乳膏剂

【适应症】

本品用于单纯疱疹或带状疱疹感染。

【规格】

内喷涂铝质管，10克：300毫克（3%），10克/支。

【用法用量】

涂患处。成人与小儿均为白天每2小时1次，一日6次，共7日。

【不良反应】

可见轻度疼痛﹑灼痛﹑刺痛﹑瘙痒以及皮疹等。

【禁忌】

对本品过敏者禁用及孕妇禁用。

【注意事项】

1. 本品仅用于皮肤黏膜，不能用于眼部。 2. 涂药时应戴指套或手套。 3. 对本品过敏者禁用。 4. 涂布部位如有灼烧感﹑瘙痒﹑红肿等，应停止用药，洗净。必要时向医师咨询。 5. 孕妇﹑哺乳期妇女慎用。 6. 本品性状发生改变时禁止使用。 7. 儿童必须在成人监护下使用。 8. 请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响；哺乳期妇女：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确立，必须使用时应进行利弊权衡，仅在获益大于风险时方可使用本品。

【儿童用药】

儿童中未发现特殊不良反应。

【老人用药】

老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【药物相互作用】

如正在服用其他药品，在使用本品前请咨询医师或药师。

【药物过量】

逾量处理：本品无特效解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

【药理毒理】

本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型（HSV-1）、Ⅱ型（HSV-2）及水痘-带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶（TK）具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止庖疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成： 1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶； 2）进入并终止延长的病毒DNA链； 3）灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强。毒理研究: 遗传毒性：进行了16项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未见致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明，本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验（3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞）中，未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，而在另一试验中，则未见同样的结果（原因可能是敏感性较低）。以人用药剂量的380～760倍给予中国仓鼠时，可引起染色体损伤；而大鼠以62～125倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化；小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36～73倍剂量下)结果为阴性。生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天，PO）和家兔（25mg/kg/天，SC）试验结果表明，本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9～18倍和8～15倍。大鼠和家兔给予更高剂量（50mg/kg/天，SC，分别为人用水平的11～22倍和16～31倍）时，可降低着床，但不影响同窝仔的大小。大鼠在给产前和产后服用本品（50mg/kg/天，SC），组间平均黄体、总着床位置和活存胎儿等均有统计学意义的明显下降。犬连续1个月给予本品（50mg/kg/天，IV，为人用剂量的21～41倍）（血药浓度为人的21～41倍）或连续1年（60mg/kg/天，PO，为人用剂量的6～12倍）结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量给药时，可见睾丸萎缩和精子减少。小鼠（450mg/kg/天，PO）、家兔（50mg/kg/天，SC或IV）和大鼠（50mg/kg/天，SC）的所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9～18、16～106、11～22倍时，结果均未见致畸作用。在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究，但是有一流行病学调查表明，追踪了756名孕妇全身用药，对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时，才可以考虑服用。哺乳期妇女用药，本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时，该浓度可能累及婴儿，所以哺乳期妇女使用时应谨慎，并只有在必要时才可使用。致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予本品450mg/kg，结果表明，给药组和对照组间发生肿瘤的动物数的差别无统计学意义，也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3～6倍和1～2倍。

【药代动力学】

椐文献资料：阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液、及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg（滴注时间大于1小时），血药峰浓度为10mg/L。阿昔洛韦的蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%-14%，经尿排泄。半衰期（t1/2）约为2.5小时。肌酐清除率为50-80ml/min和15-50ml/min时，半衰期（t1/2）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期（t1/2）达19.5小时，血透时降为5.7小时。阿昔洛韦主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%-79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物，腹膜透析清除量很少。

【贮藏】

密封，干燥处保存。

【包装】

内喷涂铝质管，10克：300毫克（3%），10克/支。

【有效期】

2年

【批准文号】

国药准字H19999049

【是否医保】

非医保

【生产企业】

湖北成田制药股份有限公司