路仙同(克拉霉素颗粒)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

路仙同

【通用名称】

克拉霉素颗粒

【英文名称】

Clarithromycin Granules

【主要成份】

主要成份克拉霉素。

【性状及剂型】

本品为白色或类白色颗粒。

【适应症】

本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。1. 鼻咽感染：扁桃体炎﹑咽炎﹑鼻窦炎。2. 下呼吸道感染：急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作和肺炎。3. 皮肤软组织感染：脓疱病﹑丹毒﹑毛囊炎﹑疖和伤口感染。4. 急性中耳炎﹑肺炎支原体肺炎﹑沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。5. 也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染﹑幽门螺杆菌感染的治疗。

【规格】

0.125g。

【用法用量】

口服给药。1. 成人(1) 常用量一次 0.25g，每12小时1次。(2) 重症感染者一次0.5g，每12小时1次。(3) 根据感染的严重程度应连续服用6～14日。2.儿童6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药。(1) 体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次。(2) 体重12～19kg，一次0.125g，每12小时1次。(3) 体重20～29kg，一次0.1875g，每12小时1次。(4) 体重30～40kg，一次0.250g，每12小时1次。(5) 根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

【不良反应】

1. 主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%-3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。2. 可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens－Johnson 症。3. 偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4. 曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁忌】

1. 对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。2. 孕妇﹑哺乳期妇女禁用。3. 严重肝功能损害者﹑水电解质紊乱患者﹑服用特非那丁治疗者禁用。4. 某些心脏病（包括心律失常﹑心动过缓﹑Q－T间期延长﹑缺血性心脏病﹑充血性心力衰竭等）患者禁用。

【注意事项】

1. 肝功能损害﹑中度至严重肾功能损害者慎用。2. 肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。3. 本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。4. 与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。5. 本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。6. 血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老人用药】

老年人的耐受性与年轻人相仿。

【药物相互作用】

1. 本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2. 本品对氨茶碱﹑茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱﹑茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3. 与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑﹑华法林﹑麦角生物碱﹑三唑仑﹑咪达唑仑﹑环孢素﹑奥美拉唑﹑雷尼替丁﹑苯妥因﹑溴隐亭﹑阿芬他尼﹑海索比妥﹑丙吡胺﹑洛伐他汀﹑他克莫司等)。4. 本品与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，极少有横纹肌溶解的报道。5. 本品与西沙必利﹑匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速﹑室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。6. 大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速﹑室颤和充血性心力衰竭。7. 本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8. HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9. 与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。10. 与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【药物过量】

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【药理毒理】

1．药理：本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2．毒理：本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为5～7小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

0.125g。

【有效期】

24月

【批准文号】

国药准字H19991026

【是否医保】

非医保

【生产企业】

天津红日药业股份有限公司