晴尔(奥扎格雷钠注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

晴尔

【通用名称】

奥扎格雷钠注射液

【英文名称】

Sodium Ozagrel For Injection

【主要成份】

本品主要成份为奥扎格雷钠。其化学名为:反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。

【性状及剂型】

本品为白色疏松冻干块状物。

【适应症】

本品用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。

【规格】

安瓿装，2ml:40mg（以C13H11N2O2Na计），2ml×10支/盒。

【用法用量】

1.治疗急性血栓性脑梗塞及其所伴随的运动障碍。每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1-2次，缓慢静脉滴注，2周一疗程。 2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1次，可24小时连续进行静脉滴注，最好在蛛网膜下腔出血手术后尽早开始用药，2周一疗程。另外，可根据年龄﹑症状适当增减用量。

【不良反应】

1.血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。 2.肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。 3.消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 4.过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。 5.循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。 6.其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。 7.严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁忌】

1.对本品过敏者。 2.脑出血或脑梗塞并出血者。 3.有严重心﹑肺﹑肝﹑肾功能不全者，如严重心律不齐。 4.有血液病或有出血倾向者。 5. 严重高血压，收缩压超过26.6 kPa(即200毫米汞柱)以上者。

【注意事项】

1.本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。 2.本品避免与含钙输液(格林氏溶液等)混合使用，以免出现白色混浊。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇或有可能妊娠妇女慎用。

【儿童用药】

儿童慎用。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

本品与抗血小板聚集剂﹑血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

1.药理作用: (1)本品为血栓烷(TX)合成酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2 (PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。 (2)本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。 (3)本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。 2.毒理研究: (1)急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）：皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。 (2)亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。 (3)其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠Seg Ⅱ试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

【药代动力学】

1.人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。 2.本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

安瓿装，2ml:40mg（以C13H11N2O2Na计），2ml×10支/盒。

【有效期】

18个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1 -(X-095)-2005Z

【批准文号】

国药准字H20000216

【是否医保】

非医保