盐酸金刚乙胺颗粒说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸金刚乙胺颗粒

【通用名称】

盐酸金刚乙胺颗粒

【英文名称】

Rimantadine Hydrochloride Granules

【主要成份】

本品主要成份为盐酸金刚乙胺。

【性状及剂型】

本品为类白色颗粒。

【适应症】

本品用于成人预防和治疗A型流感病毒感染，也适用于儿童预防A型流感病毒感染。

【规格】

50mg*8袋

【用法用量】

口服。撕开小袋，把药物倒入适量的温水中，摇匀，即可服用。1. 成人和儿童的预防用药：成人：成人的推荐剂量是每次100mg(2包)，每日二次。儿童：10岁以下儿童，每日一次，每次5mg/kg，每日剂量不超过150mg。10岁或以上的儿童，用量与成年人一致。2. 成人的治疗用药：成人的推荐剂量为每次100mg(2包)，每日二次。在出现A型流行性感冒的症状和体征时，服用本品越早越好，在48小时内服用本品治疗效果更好，从症状开始连续治疗约七天。

【不良反应】

据资料介绍，在临床对照试验中，对1,027名患者在推荐的每日0.2g剂量下服用本品，多数的不良事件为消化系统和神经系统反应。

【禁忌】

对金刚烷系列药物（包括金刚烷胺和金刚乙胺等）过敏的患者禁用。

【注意事项】

据报道，有癫痫病史的患者服用盐酸金刚烷胺后，癫痫发作的发病率增加了。

【药理毒理】

药理作用：盐酸金刚乙胺为合成的抗病毒药，主要对A型流感病毒具有活性。本品的作用机理尚不完全清楚，可能是通过抑制病毒脱壳，从而在病毒复制的早期环节起作用。遗传学研究提示，由病毒颗粒M2基因编码的一种蛋白，在金刚乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影响灭活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。毒理研究：遗传毒性：在进行的数项标准致突变试验中，未见本品有致突变作用。生殖毒性：雌、雄大鼠在给予剂量达60mg/kg/日（按体表面积推算，相当于人最大用药剂量的3倍），未发现其生育能力降低。有报道，本品能通过小鼠的胎盘，并已证实。当给予大鼠剂量达200mg/kg/日（按体表面积推算相当于人最大用药剂量的11倍）时，本品具有胚胎毒性，该剂量产生的胚胎毒性被认为是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此剂量对母体也产生了以下影响，如运动失调、震颤、惊厥和明显的体重下降。兔子给予剂量为16mg/kg（按体表面积推算，相当于人最大用药剂量的5倍）时，未发现有胚胎毒性，孕鼠给予本品剂量分别为30、60和200mg/kg/日（按体表面积推算分别相当于人最大用药剂量的1.7、3.4和11倍），60和200mg/kg/日剂量组发现母体毒性，在产后第2-4天期间，幼仔死亡率增加；另外在两个较高剂量组，还发现F1代动物生育力降低，所以在妊娠期，应权衡对母体和胚胎的利大于弊时，才可使用本品。致癌性：尚未进行动物致癌性的研究。

【药代动力学】

据Physician’s Desk Reference(54版)介绍，目前尚无有效的药效学数据可以明确盐酸金刚乙胺血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。国外文献报道：单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml（范围45～138ng/ml）。对于20～40岁之间的健康成年人，在6±1小时后可达到高峰。这种剂量在上述群体的体内半衰期是25.4±6.3h（范围13～65h）,同一剂量在71至79岁的健康人实验中，体内清除半衰期是32±6h（范围20～65h）。在18岁至70岁的健康志愿者每日服用二次100mg的金刚乙胺，10天后，药时曲线下面积AUC值比服用单一剂量100mg预计的高出近30%。在稳定状态下，最低血药浓度范围在118～468ng/ml。研究发现在药代动力学方面，这些患者并没有年龄之间的差异。然而，在对50～60岁组，61～70岁组，71～79岁组健康的老年受试者进行对比研究中发现，71～79岁组的在稳定状态下的平均AUC值、峰值浓度和消除半衰期值比其它二组高出20～30%。对60～102岁需要家庭护理的患者，在稳定状态下浓度比健康的青年人和中老年人组高出2～4倍。金刚乙胺对儿童全面的药物动力学特点尚未系统研究。给一组（10个人）4～8岁的儿童6.6mg/kg剂量的盐酸金刚乙胺糖浆剂，5至6小时后，金刚乙胺的血浆浓度范围在446～988ng/ml，24小时后，范围在170～424ng/ml，在某些儿童中最后一次服药后72小时血浆中仍能测到该药物浓度。口服后，金刚乙胺在肝脏中被广泛的代谢，尿中排泄的原形仅占剂量的25%。在血浆中发现三种羟基代谢物。在服用单一剂量的金刚乙胺200mg后，经72小时尿中排出的羟基代谢物及一种相关的结合代谢物和原形物约占剂量的74%±10%(n=4)。在一组（14人）主要为稳定期肝硬变的慢性肝病患者中，组成6位肝病患者和6位性别、年龄及体重相仿的健康受试者，口服单一200mg剂量的金刚乙胺后作比较，其药物动力学没有明显差异。患严重肝功能不良的病人（10人）在服用单一剂量200mg后，与从健康受试者得到的原始数据作对照，AUC值增加了近3倍，清除半衰期约长2倍，表观清除率大约降低50%。肾功能不全者对金刚乙胺的药物动力学影响的研究中得到的结论是不一致的。在肌酐清除率（CrCl）为31～50ml/min的8位患者和CrCl为11～30ml/min的6位患者，与体重、年龄和性别相仿的健康受试者（9人CrCl>50ml/min）进行对照，在口服单一剂量200mg金刚乙胺后，表观清除率分别降低37%和16%，血浆代谢物浓度较高。8位血液渗析病人（CrCl0～10ml/min）在口服单一剂量200mg金刚乙胺后，与年龄相仿的健康组对比，消除半衰期增加了1.6倍，表观清除率下降40%。血液渗析无助于金刚乙胺的清除。与金刚乙胺结合血的体外人血浆蛋白的浓度超过通常的血浆浓度大约40%，白蛋白是主要的结合蛋白。

【贮藏】

避光

【包装】

50mg*8袋

【有效期】

12个月

【批准文号】

国药准字H20090150

【是否医保】

医保

【生产企业】

珠海联邦制药股份有限公司中山分公司