吾琰(美洛昔康胶囊)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

吾琰

【通用名称】

美洛昔康胶囊

【英文名称】

Meloxicam Capsules

【主要成份】

本品主要成份为美洛昔康。

【性状及剂型】

本品为胶囊剂，内容物为淡黄色颗粒。

【适应症】

本品适用于类风湿性关节炎的症状治疗和疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

【规格】

铝塑包装，每粒7.5mg，6粒/板/盒。

【用法用量】

口服，用水或流质送服吞咽。1. 类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2. 骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3. 对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4. 严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

【不良反应】

胃肠道反应，如消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻，贫血，瘙痒、皮疹，轻微头晕、头痛，水肿。

【禁忌】

以下情况禁用：1. 对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者。2. 对使用乙酰水杨酸或其他NSAID（非甾体鼻炎抗炎）后曾出现哮喘，鼻炎，血管神经性水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康。(1) 活动性消化性溃疡。(2) 严重肝功能不全者。(3) 非透析严重肾功能不全者。(4) 儿童和年龄小于15岁的青少年。(5) 孕妇或哺乳者。

【注意事项】

具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人慎用，若出现消化道溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。肾血流和血容量减少的病人使用非甾体抗炎药可能加重肾脏失代偿。虚弱或衰竭病人，可能有肾、肝及心功能损害的老年患者慎用。使用本品和利尿剂的病人应补充足够的水，在治疗开始前监控肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。

【儿童用药】

儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年纪小于15岁的青少年禁用。

【老人用药】

对于可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者慎用。

【药物相互作用】

同时使用一种以上非甾体抗炎药可能增加胃肠道溃疡及出血的可能。与抗凝剂，氨苄噻哌啶，肝素、溶栓剂合用可增加出血的可能。非甾体抗炎药可增加锂的血浆浓度；会降低宫内避孕器的效能；可提高环孢菌素的肾毒性。本药会增加氨甲喋呤的血液毒性。与抗高血压药合用时，可能使降压作用减低。与消胆胺合用可加快本品的排除。与口服降糖药的相互作用不能排除。

【药物过量】

因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康片的排泄。

【药理毒理】

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg/日和5mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的64.5倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的5.4倍）时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）时未见致畸性，但剂量≥1mg/kg/日时死亡率升高。本品可通过胎盘屏障。目前尚无本品充分和严格的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在的利益大于对胎儿的潜在危险性时。大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.07倍）时可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第6－9个月使用本品。本品大鼠经口给药剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期经口给药4mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期经口给药≥0.125mg/kg/日（同前所述），均可导致仔鼠存活率降低。目前尚未进行本品在人乳中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在地严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。

【药代动力学】

据国外文献报道：美洛昔康经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与片具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响，口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99％以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰－谷间波动，7.5毫克剂量的波动范围是0.4－1.0mcg/ml，15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8－2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之外的数值（最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态）。美洛昔康能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。美洛昔康代谢非常彻底，从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的5％；只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出，其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉，约一半是从尿中排出，其余的从粪便中排出。美洛昔康片从体内排出的平均半衰期是20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康片药代动力均无较大影响。平均血浆清除率为8ml/min，老年人的清除率降低，分布体积小，平均为11升，个体间差异可达到30－40％。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装，每粒7.5mg，6粒/板/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H20020243

【是否医保】

非医保