本悦(烟酸缓释片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

本悦

【通用名称】

烟酸缓释片

【英文名称】

Nicotinic Acid Sustained-release Tablets

【主要成份】

本品主要成份烟酸。

【性状及剂型】

为异形薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

【适应症】

1.用于防治糙皮病等烟酸缺乏病。也用作血管扩张药，治疗高脂血症。 2.严格控制或选择饮食，或接受肠道外营养的病人，因营养不良体重骤减，妊娠期、哺乳期，以及服用异烟肼者，严重烟瘾、酗酒、吸毒者，烟酸需要量均增加。

【规格】

铝塑复合包装,每片含0.5g烟酸,每板7片,每盒2板。

【用法用量】

1.本品须整片吞服，不可掰开或嚼碎，本品应在少量低脂肪饮食后睡前服用。 2.口服，推荐1-4周剂量为一次1片（0.5g），一日一次；5-8周剂量为一次2片（1g），一日一次。8周后，根据病人的疗效和耐受性渐增剂量，如有必要，量大剂量可加至每天剂量为4片（2g）.维持剂量推荐的维持剂量为每日1g-2g(2-4片)，睡前服用，不推荐每日剂量超过2g(4片)，女性患者的剂量低于男性患者。 3.如果本品单一治疗疗效不佳或者对更高剂量的本品耐受性差，这些患者可以采用本品与胆汁酸结合树脂或者HMG-COA还原酶抑制剂联合治疗。 4.在服用本品前30分钟预先服用阿司匹林或服用其它非甾体抗炎药，可以降低皮肤潮红的发作频率或严重性（参见不良反应）。几周后，病人对皮肤潮红迅速耐受。 5.通过逐渐增加烟酸剂量和避免空腹服药也可大大减少皮肤潮红、瘙痒和胃肠道不适等副反应。 6.已经服用其它烟酸制剂的病人应根据推荐的起始剂量表中的剂量开始服药，并且剂量根据病人个体的疗效而定，如果停用本品时间较长、恢复治疗应包括起始阶段。

【不良反应】

1.烟酸在肾功能正常时几乎不会发生毒性反应。 2.烟酸的一般反应有：感觉温热、皮肤发红，特别在脸面和颈部，头痛。 3.大量烟酸可导致腹泻、头晕、乏力、皮肤干燥、瘙痒、眼干燥、恶心、呕吐、胃痛等。 4.偶尔大量应用烟酸可致高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反应。 5.一般服用烟酸 2 周后，血管扩张及胃肠道不适可渐适应，逐渐增加用量可避免上述反应。如有严重皮肤潮红、瘙痒、胃肠道不适，应减小剂量。

【禁忌】

严禁下列患者使用本品: 1.对烟酸或任何一种辅料过敏者; 2.显著肝脏功能异常者; 3.处于胃溃疡活动期者; 4.动脉出血者。

【注意事项】

1.本品不能用同等剂量的速效烟酸制剂替代。对于从服用速释烟酸转为本品治疗的患者，应从低剂量开始，然后再逐渐增大剂量至产生较好疗效。在同等剂量的速释烟酸制剂替代烟酸缓释制剂的患者，已有发生严重肝脏毒性包括爆发性肝坏死者。大量饮酒和/或有肝病史的病人应慎用本品，活动性肝病或原因不明的转氨酶升高患者禁用本品。在本品治疗期间注意进行肝功能检查，应在治疗前、第一年每6-12周和1年后定期（大约6个月）检查血清转氨酶。需特别注意转氨酶升高的病人，应立即复查或增加检查频率。如有继续升高的表现，特别是升至正常值高限的3倍并持续存在，或伴有呕吐、发热和身体不适，应停用本品。 2.少数病例的横纹肌溶解症与联合应用烟酸（≥1g/日）和HMG-COA还原酶抑制剂有关。医生在将本品与HMG-COA还原酶抑制剂联合应用时应慎重权衡利弊，并严密监测病人有无肌肉疼痛、触痛、无力的征兆或症状、尤其在用药的最初几个月和增加任一药物剂量期间。在此期间，医生应考虑定期监测血清肌酸磷激酶和钾离子，但仍无法保证能防止严重肌病的发生。 3.患有黄疸肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者，在服用烟酸缓释片期间应该严格监控肝功能和血糖，以免出现严重不良反应。若患者有不稳定型心绞痛或处于心肌梗死的急性阶段，特别是这类患者同时还服用心血管病菌用药（如硝酸盐、钙通道阻滞剂、肾上腺素阻滞剂）的时候，要慎用烟酸缓释片。 4.已有用烟酸治疗发生尿酸升高者，有痛风倾向的患者慎用。 5.用烟酸缓释片治疗出现剂量相关性的血小板计数减少（剂量为2000mg时血小板计数平均小降11%），以及凝血酶原时间延长（约1%），有统计意义。因此，应对准备手术的病菌人进行仔细评价。烟酸缓释片与抗凝药联用时应注意观察，密切监测血酶原时间和血小板计数。 6.安慰剂对照研究显示，烟酸缓释片与剂量相关性血磷降低有关，虽然是暂时性降低，有发生低磷血症危险的患者应定期监测血磷水平。 7.由于烟酸主要在肝脏代谢，并主要通过肾脏排泄，所以有肝脏或肾脏疾病的患者应在医师指导正用药。 8.在低脂餐后，于睡前服用本品，一般不在空腹状态下服有本品。 9.应严格按照用药与用量要求服用本品，以免出现严重不良反应。 10.在停服烟酸缓释片一段时间后，应在医师指导下重新确定治疗方案。 11.如果患者正在服用含有烟酸或烟酰胺的营养添加剂，应告知医师，以便确定用药剂量。 12.烟酸缓释片应整片吞服，不能压碎或掰开。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

关于烟酸或本品的动物生殖实验尚未研究。如果患有原发高胆固醇血症（I或II型）的妇女在服用烟酸过程中怀孕，应该停止服用本品。有报道认为烟酸可经过人乳分泌。因为治疗剂量的烟酸可能对婴儿产生严重不良反应，故应根据药物对母乳的重要性决定停止哺乳或停药。

【儿童用药】

烟酸治疗儿科患者（≤16岁）的安全和有效性尚未建立。尚未在21岁以下患者进行烟酸缓释片的研究。故不推荐21岁以下患者服用本品。

【老人用药】

请咨询医师或药师

【药物相互作用】

1.HMG-COA还原酶抑制剂：参见注意事项以及对骨骼肌的影响。 2.降压药：烟酸可能会增强神经阻滞药物的作用和血管活性药物的作用并引起体位性低血压。 3.阿司匹林：与阿司匹林台用可能降低烟酸体内代谢清除率，此项发现在临床相关性尚不明确。 4.胆酸盐多价鳌台剂：一项体外研究观察了考来替泊（colestipol）和考来希胺（cholestyramine）分别与烟酸的结合力。约98%的烟酸可与考来替泊结合，10％－30％可与考来希胺结合，结果表明在服用胆汁酸结合树脂和服用本品之间应有4-6小时或尽可能长的间隔期。 5.其他：酒精或热饮料的摄入可能增加潮红和瘙痒等副反应的发生，因而在服用本品时，应避免饮酒和热饮。含有大量烟酸或相关化合物如烟酰胺的维生素制剂或其他营养补充剂，可能增加本品的不良反应。烟酸可能引起血浆或尿中儿茶酚的假阳性提高。在尿糖检查中烟酸也可能引起硫酸铜试剂的假阳性反应。

【药物过量】

急性药物过量的征兆和症状见"不良反应"，医生需给与相应的治疗。尚无足够的烟酸经血液透析的信息。

【药理毒理】

1.烟酸在体内烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）辅酶系统中转变为NAD后发挥降脂效应。烟酸可以使总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL—C）和甘油三酯（TC）水平下降，并使高密度脂蛋白（HDL-C）水平上升。烟酸还能降低载脂蛋白B-100（ApoB）、大部分极低密度脂蛋白（VLDL）、部分LDL和脂蛋白a［Lp(a)］的血清水平。 2.小鼠终生服用1%烟酸溶液无致癌作用； 3.Ames试验显示烟酸无致畸性； 4.尚未对烟酸的生育毒性进行研究， 5.尚未对烟酸缓释片的致癌、致畸或生育毒性进行研究。

【药代动力学】

1.吸收:烟酸口服后会被快速大量吸收（至少60-76%的给药量）。每日给药剂量为1000、1500和2000 mg（分别是服用两片500 mg、两片750 mg和两片1000 mg的药片）的烟酸稳态峰浓度为0.6、4.0和15.5 ug/mL。单剂量生物等效性研究表明，本品片剂不可互换。 2.分布:使用放射标记的烟酸在小鼠中进行的研究显示，烟酸及其代谢产物集中在肝脏、肾脏和脂肪组织中。 3.代谢:由于存在大量的首过效应，烟酸的药代动力学特征较为复杂，具有种属及剂量-速率特异性。烟酸在人体中的一种代谢途径（途径1）是通过与甘氨酸简单结合生成烟尿酸（NUA）。随后烟尿酸经尿液排泄，其中有少量可逆代谢回烟酸。有证据显示烟酸经这种途径代谢可引起潮红。另一种代谢途径（途径2）导致烟酰氨酰嘌呤二核苷酸（NAD）的生成。途径2代谢占优势可导致肝中毒。尚未明确烟酰氨的生成是作为NAD合成之后。烟酰氨进一步代谢为N-甲基烟酰氨（MNA）和烟酰氨N-氧化物（NNO）等。MNA随后代谢为另两种化合物：N-甲基-2-吡啶酮-5-酰胺（2PY）和N-甲基-4-吡啶酮-5酰胺（4PY）。在人体内2PY的生成占主导地位，超过4PY。在治疗高脂血症剂量下，以上代谢途径饱和，从而解释了多剂量给药后烟酸的剂量与血浆浓度之间成非线性关系。烟酰胺无降血脂活性；其他代谢产物的活性尚不明确。 4.清除:烟酸和其代谢产物可经尿液快速清除。本品单剂量和多剂量给药后，约60-76%在以烟酸和代谢产物形式从尿液排泄。多剂量给药后约12%的烟酸以原药形式从尿液排泄。从尿液排泄的代谢产物的比例取决于给药剂量。 5.性别差异:服用本品后，女性烟酸及其代谢产物的稳态血浆浓度通常高于男性，差异程吸收大致相同，表明两性患者对药物的吸收相似。烟酸及其代谢产物血浆水平的性别差异可能是代谢速率或分布容积的性别差异所致。

【贮藏】

遮光、密闭保存

【包装】

铝塑复合包装,每片含0.5g烟酸,每板7片,每盒2板。

【有效期】

暂定二年

【批准文号】

国药准字H20030714

【是否医保】

非医保

【生产企业】

北京赛科药业有限责任公司