圣诺得(克拉霉素颗粒)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

圣诺得

【通用名称】

克拉霉素颗粒

【英文名称】

Clarithromycin Capsules

【主要成份】

本品主要成份为克拉霉素。

【性状及剂型】

本品为胶囊剂。

【适应症】

本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎；下呼吸道感染：包括支气管炎、非典型肺炎;皮肤感染、脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。

【规格】

0.125g(12.5万单位)。

【用法用量】

口服,成人常用量每次0.25g,每12小时一次重症感染者每次0.5g,每12小时一次,儿童每日每公斤体重10-15mg分2-3次服用,或遵医嘱。

【不良反应】

口服克拉霉素后,某些病例有胃肠道不适(如恶心﹑胃灼热﹑腹痛或腹泻)头痛和皮疹，转氨酶可能暂时升高，它们于中止服药后便可恢复正常。可能发生过敏反应，轻者为药疹﹑荨麻疹，重者为过敏症。曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括：焦虑﹑头晕﹑失眠﹑幻觉﹑恶梦或意识模糊，然而，其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁忌】

对本品或大环内酯类药物过敏者,孕妇,哺乳期妇女或严重肝功能低下者禁用。某些心脏病(指心律失常,心动过缓,Q-T间期延长,缺血性心脏病,充血性心力衰竭等)患者及水电解质紊乱患者，要服用特非那丁治疗者，也禁用本品。

【注意事项】

克拉霉素主要在肝脏代谢及排出。肝功能不良或肾功能严重损害的患者应谨慎。虽然,在试验期间,未发现过严重的肝脏问题,必须切记,服大环内酯类抗生素,曾有胆汁郁积性肝炎的个别报告。正如别的抗生素一样,可能出现真菌或具抗药性的细菌导致的严重感染,需要中止用本药,同时采用适当的治疗。已经证实,克拉霉素能干扰卡马西平的血浆浓度,并增加其作用,对于联合服用两药的患者应调整卡马西平的用量。克拉霉素可轻微增加茶硷血药浓度,但不需调整它的剂量,如其他大环内酯类一样,可能与华法林或环胞霉素等有相互作用。孕妇,特别是在妊娠头三个月使用克拉霉素时,医生应小心评估其利弊。曾有报告记录,大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢,使其浓度上升,而偶发心律失常。当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今无报告过用血或腹膜透析来清除克拉霉素,但有必要尽快排除未被吸收的药物,同时采取适当的症状治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老人用药】

老年人的耐受性与年轻人相仿。

【药物相互作用】

1．本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2．本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3．与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。4．本品与HMG-CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道。5．本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。6．大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。7．本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8．HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9．与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。10．与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【药物过量】

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【药理毒理】

该品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍），出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

0.125g(12.5万单位)。

【有效期】

24月

【批准文号】

国药准字H10980078

【是否医保】

非医保

【生产企业】

南京圣和药业有限公司