尼莫地平胶囊说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

尼莫地平胶囊

【通用名称】

尼莫地平胶囊

【英文名称】

Nimodipine　Capsules

【主要成份】

本品主要成份为：尼莫地平。

【性状及剂型】

胶囊剂

【适应症】

适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。

【规格】

20mg

【用法用量】

口服：急性脑血管病恢复期，一次30～40mg，一日4次，或每4小时1次。

【不良反应】

大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：
1  血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。
2  肝炎。
3  皮肤刺痛。
4  胃肠道出血。
5  血小板减少。
6  偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。
此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

【禁忌】

严重肝功能损害的患者禁用不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用

【注意事项】

1  脑水肿及颅内压增高患者须慎用。
2  尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
3  本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。
4  可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。
5  避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。（2）动物实验提示本品具有致畸性。

【儿童用药】

14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止严重不良反应的发生。

【老人用药】

老年人应在医师指导下使用

【药物相互作用】

（1）与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。
（2）当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素P450使尼莫地平代谢受阻有关。

【药物过量】

严格按用法用量服用

【药理毒理】

尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng／ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。

【药代动力学】

克拉霉素缓释片的药代动力学研究与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明：当每日总剂量相同时，吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度（口服与静脉注射比较）接近50%。在多次给药后并未发现累积，也未见任何种属代谢倾向的改变。
体外：体外研究的结果表明在浓度为0.45～4.5mg/ml，人血浆蛋白结合率平均为70%。当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%，表示结合位点可能趋于饱和，但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。
克拉霉素的药代动力学行为并非是直线式。对进食患者，每日予500mg克拉霉素缓释片，克拉霉素和14-羟基克拉霉素的峰稳定血浆浓度分别为1.3mg/ml和0.48mg/ml。当每日剂量增至1000mg时，稳定状态值分别为2.4mg/ml和0.67mg/ml。母药（指克拉霉素）与代谢物的消除半衰期分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素和它的羟基代谢物在高剂量时，其半衰期明显延长。
随尿排出的大约为克拉霉素剂量的40%，随粪便排出的大约占30%。
患者
克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布。从少量患者中得到的有限资料显示，克拉霉素口服给药后，在脑脊液（CSF）中未达到有效的浓度（即，血脑屏障正常的患者的CSF药物浓度只达到血清浓度的1～2%）。组织中的药物浓度通常较血清中高数倍。
肝功能不全者
一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全受试者进行了比较，前两天服用克拉霉素片250mg,每日2次，第3天单次服用250mg，结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和总清除率无显著性差异。相反，肝功能不全受试者的14-羟基克拉霉素的浓度显著降低。母体化合物14-羟基化代谢清除的降低由母体药物肾清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受试者和健康受试者具有相当的母体药物稳态血浆浓度。这些结果提示肝功能中度或者重度受损而肾功能正常的患者无需进行剂量调整。
肾功能不全者
研究者进行了一项试验，以评估和比较肾功能正常和肾功能下降的受试者多次口服克拉霉素片500mg后的药物代谢动力学情况。结果，肾功能不全者的克拉霉素及其14-羟基代谢物的血浆浓度、半衰期、Cmax和Cmin较高，AUC更大。Kelim和尿排泄较低。这些参数的差异程度与肾功能的损害程度相关：肾功能损害严重，差异越显著（见【禁忌】【用法用量】）。

【贮藏】

置于阴凉处，干燥、通风保存

【包装】

30mg*30粒/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H46020243

【是否医保】

非医保