艾克博康(奥沙利铂注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

艾克博康

【通用名称】

奥沙利铂注射液

【英文名称】

Oxaliplatin　Injection

【主要成份】

本品主要成份为奥沙利铂.其化学名称为（1R-反式）-（1，-2环己二胺-N，N）[草酸（2-）-O，O]合铂.其辅料为甘露醇。

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于经过5-氟尿嘧啶治疗失败之后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合5-氟尿嘧啶使用。

【规格】

安瓿瓶装，20ml:40mg，每小盒1支。

【用法用量】

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，静脉输注2～6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

【不良反应】

1.血液学方面的不良反应主要是:贫血，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少。 2.非血液学方面的不良反应主要是:恶心﹑呕吐﹑腹泻。 3.神经系统:以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围﹑上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

【禁忌】

1.对铂类衍生物有过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期间慎用。

【注意事项】

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药。 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下一周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质﹑氯化合物﹑碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。 7.因使用本品时低温可致痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳期。

【儿童用药】

目前尚无充足的儿童用药安全性资料。

【药物相互作用】

1.因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟尿嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。 2.体外研究显示，在红霉素﹑水杨酸盐﹑紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，本品的蛋白结合无明显变化。 3.在动物和人的体内研究中显示，与5-氟尿嘧啶联合应用具有协同作用。

【药物过量】

尚无解毒剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，应进行血液学监测，并针对其毒性反应对症治疗。

【药理毒理】

1.本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1，2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立方体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。 2.奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

【药代动力学】

1.以130mg/m2>的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。 2.药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 3.与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

安瓿瓶装，每小盒5支。

【有效期】

暂定2年。

【批准文号】

国药准字H20031048

【是否医保】

非医保

【生产企业】

深圳海王药业有限公司