尼松(酮咯酸氨丁三醇胶囊)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

尼松

【通用名称】

酮咯酸氨丁三醇胶囊

【英文名称】

Ketorolac Tromethamine Capsules

【主要成份】

10mg（按酮咯酸氨丁三醇计）

【性状及剂型】

胶囊

【适应症】

1.用于中、重度疼痛(如术后、骨折、扭伤疼痛、牙痛及癌性疼痛等)的止痛。2.本药滴眼液用于治疗眼科手术后的炎症、季节变应性结膜炎等(国外资料)。

【规格】

10mg

【用法用量】

成人：常规剂量：口服给药:一次10mg，一日2次。剧痛时可增至一次20mg。用药时间不宜超过2日。肌内注射一次30-60mg，一日极量为90mg。首次注射后，可每6小时注射20-30mg。用药不宜超过3日。静脉注射：用于重度疼痛，一次10-30mg。经眼给药:一次1-2滴，一日3次。肾功能不全时剂量：推荐用低剂量。老年人剂量：65岁以上老人推荐用低剂量。

【不良反应】

1.常见精神神经系统不良反应(如嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠)及消化道不良反应(如恶心、呕吐、腹痛、消化不良)； 2.偶见注射部位疼痛、出汗增多、皮肤瘙痒、皮下出血及紫绀； 3.其它不良反应有口干、肌肉痛、心悸、血管扩张等； 4.长期使用可引起皮疹、支气管痉挛、休克等过敏反应和肾功能不全； 5.现已有因消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而致死的报道。

【禁忌】

1 禁忌症：(1)对本药、阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。(2)鼻息肉综合征患者(国外资料)。(3)血管性水肿患者(国外资料)。(4)有高危出血倾向者(国外资料)。(5)活动性消化性溃疡患者。(6)肝肾疾病、心脏病、高血压患者。(7)孕妇。(8)儿童； 2 慎用尚不明确； 3 药物对妊娠的影响本药不宜用于分娩镇痛。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级； 4 药物对哺乳的影响尚不明确。

【注意事项】

长期应用时，极个别患者可引起胃肠道溃疡或出血症状，发生率与阿司匹林相当。还可出现胃肠道疼痛、消化不良、腹泻、口干、嗜睡、头痛、眩晕、汗多等。心、肝、肾患者和高血压患者慎用；对阿司匹林过敏者、活动性溃疡病、有出血倾向者、孕妇、乳妇、产妇及１６岁以下儿童忌用。不宜与其他非甾体类抗炎药并用，以免增加副反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、乳妇、产妇忌用。

【儿童用药】

给予10名4～8岁儿童单剂量静注酮咯酸氨丁三醇（0.5mg/kg），平均半衰期为6小时（3.5～10小时）。儿科病人酮咯酸的分布容积和清除率相当于成年人的2倍。尚无儿科病人肌内注射酮咯酸氨丁三醇的药动学研究数据。

【老人用药】

仅根据单剂量给药研究数据，老年人（65～78岁）酮咯酸氨丁三醇消旋体的半衰期比年轻健康志愿者（24～35岁）长5~7小时。两组人群的Cmax几乎无差异。

【药物相互作用】

1 本药与其它非甾体类抗炎药合用，不良反应增加，应避免合用； 2 合用利尿药可使本药不良反应增加； 3 本药与吗啡或盐酸哌替啶合用治疗术后疼痛，无明显不良相互作用；; 4 与某些抗感染药如β-内酰胺类的青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素、止吐药、泻药、支气管扩张药等合用，无药物相互作用。药物-食物相互作用：食物可降低本药的吸收速度，但不影响吸收率。

【药物过量】

本品与其他非甾体抗炎药一样，使用过量时可能出现嗜睡、昏睡、恶心、呕吐和上腹痛等一般症状，通常进行支持性护理即可消除。使用本品过量还有可能出现胃肠道出血。极少情况出现高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制、昏迷和发生过敏样反应。曾有报道多次过量注射本品导致腹痛和消化性溃疡，停药后恢复正常。代谢性酸中毒亦有报道。单次过量给予酮咯酸氨丁三醇分别出现腹痛、恶心、呕吐、气喘、消化性溃疡和/或糜烂性胃炎、肾功能障碍，这些症状在停药后消失。使用本品过量的病人必须对症给予支持性护理。无指定解毒药。血液透析不能很好地清除本品。

【药理毒理】

药理作用酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用。毒理研究遗传毒性酮咯酸氨丁三醇Ames试验、程序外DNA合成与修复试验、正向突变试验、小鼠微核试验结果阴性，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果阳性。生殖毒性雄性和雌性大鼠分别经口给予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg（人AUC的0.9倍）和16mg/kg（人AUC的1.6倍）对生育力未见损害。家兔和大鼠在致畸敏感期经口给予酮咯酸氨丁三醇3.6mg/kg（人AUC的0.37倍）和10mg/kg（人AUC的1.0倍），未见胎仔致畸作用。大鼠围产期经口给予酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg（人AUC的0.14倍）引起难产，幼仔死亡率较高。致癌性小鼠经口给予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天连续18个月，大鼠经口给予5mg/kg/天连续24个月，未见致癌性。

【药代动力学】

本品主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体，其右旋S（+）异构体具有止痛作用。对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明，对成人而言，其口服、肌注的生物利用度等同于静注。成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时，口服、肌注和静注的体内清除率不变。这表明成人单次和多次口服、肌注和静注给药，其药代动力学呈线形。加大给药剂量，体内血药浓度随之呈线性递增。吸收：本品口服吸收率可达100%。但高脂食物能影响本品的口服吸收，使其血浆峰浓度降低，并使达峰时间推迟约1小时；制酸剂不影响本品的吸收。分布：本品吸收后与血清蛋白结合率较高，在治疗浓度时可达99%。本品单剂量给药后，最大分布容积（Vβ）为13升。代谢：本品主要经肝脏代谢。排泄：本品主要经肾脏排泄；大约给药剂量92%的药物经肾随尿液排出，其中40%为代谢物，60%为酮咯酸原形物。还有大约给药剂量6%的药物自粪便中排泄。研究表明，正常成人（n=37）静注30mg酮咯酸氨丁三醇的总清除率为0.030（0.017～0.051）L/h/kg。酮咯酸氨丁三醇左旋异构体的清除率比右旋异构体快2倍，且清除率与给药途径无关。这意味着左右旋异构体血浆浓度比值将随时间的推移而下降。在体内左右旋异构体之间，其构型几乎不能相互转换。酮咯酸氨丁三醇左旋异构体的半衰期约为2.5小时（SD±0.4），右旋异构体的半衰期约为5小时（SD±1.7），消旋体的半衰期在5～6小时范围内。积蓄：本品对健康人群（n=13）的实验表明，本品按临床推荐剂量每隔6小时静注给药一次，连续5天，其在第4次给药后即可达到稳态血药浓度，Cmax在第1天和第5天的无明显差异。尚无特殊人群（老年患者、小儿、肾功能衰竭或肝病患者）药物积蓄研究报道。

【贮藏】

避光，密闭保存。

【包装】

10mg

【有效期】

24月

【批准文号】

国药准字H20052633

【是否医保】

非医保

【生产企业】

山东新时代药业有限公司