金尔伦(盐酸纳洛酮注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

金尔伦

【通用名称】

盐酸纳洛酮注射液

【英文名称】

NaloxoneHydrochlorideInjection

【主要成份】

纳洛酮

【性状及剂型】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

本品为阿片类受体拮抗药。 1、用于解除阿片类药物复合麻醉药术后所致的呼吸抑制，并催醒病人。 2、用于阿片类药物过量。 3、用于急性乙醇中毒。

【规格】

2ml:2mg

【用法用量】

因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本品可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时，应重复给予本品。静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。成人使用阿片类药物过量首次可静脉注射本品0.4mg-2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。如果给10mg后还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。术后阿片类药物抑制效应部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应根据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2~3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。1～2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小时后重复给药0.4～0.8mg。儿童使用阿片类药物过量小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射，可以以分次剂量肌内注射。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。术后阿片类药物抑制效应参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。纳洛酮激发试验用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征，如果没有出现，每注射0.6mg，再观察20分钟。本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含阿片的患者。有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应，静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。

【不良反应】

本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

【禁忌】

禁用于对本品过敏的患者。

【注意事项】

1、本品慎用于已知或怀疑其母亲对阿片类药物有依赖性的新生儿。2、对应用本品有效的患者应持续监护，因为一些阿片类物质作用持续时间可能长于本品，必要时应重复给予本品。3、在对抗急性阿片类药物过量时，除了应用本品，还要采取维持气道通畅、人工呼吸、给予升压剂等其它复苏措施。4、有心血管疾病史，或接受其它有严重的心血管不良反应（低血压、室性心动过速或室颤、肺水肿）的药物治疗的患者应慎用本品。5、肾功能不全者慎用本品。6、术后阿片类药物抑制效应的突然纠正可能出现严重不良反应，需注意。详见不良反应项。7、本品在肝脏病人的安全性和有效性没有确立，在一项对肝硬化病人的小规模研究中，发现血浆本品浓度比在肝脏疾病的患者约高6倍。肝脏病人慎用本品。8、本品对非阿片类物质引起的呼吸抑制没有作用。对丁丙诺啡引起的呼吸抑制可能不能完全逆转，如果发生这种情况，应辅以人工呼吸。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇及哺乳期妇女尚没有做对照实验，只有在确实需要时才应用于孕妇。

【药物相互作用】

不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本品溶液中以前，应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响。

【药理毒理】

本品为阿片受体拮抗药，本身几乎无药理活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。（一）药理作用1．完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应，如呼吸抑制、镇静和低血压。2．对动物急性乙醇中毒有促醒作用。3．为纯阿片受体拮抗剂，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。4．未见耐药性，也未见生理或精神依赖性。5．虽然作用机理尚不完全清楚，但是，有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。（二）临床药理在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中，全国18家大型医院（包括神经专科医院）对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究，共完成500余例，试验组是在基础治疗方案上加入本品，用药剂量为0.3mg/kg体重/日，用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注，连用3日后，统一减量为4.8mg/日，连续7日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较，试验组死亡率为12.5%，安慰剂对照组为17.3%，两组有显著性差异，并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常，但无证据证明为与用药有关。

【药代动力学】

静脉注射给药时，通常在2分钟内起效，当肌内注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌内注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。非肠道给药时，在体内快速分布，在肝脏代谢，主要生成葡糖苷酸结合物，通过尿液排出。研究表明，成人血浆半衰期为30～81（64±12）分钟，新生儿平均血清半衰期为3.1±0.5小时。

【贮藏】

密闭、在凉暗处保存。

【包装】

（1）1ml:1mg，每盒4支；（2）2ml:2mg，每盒2支；（3）10ml:4mg，每盒1支。均为安瓿，PVC内托，纸盒包装。

【有效期】

二年。

【执行标准】

国家药品标准WS1-XG-044-2000

【批准文号】

国药准字H20033435

【是否医保】

非医保