内二显(铁羧葡胺注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

内二显

【通用名称】

铁羧葡胺注射液

【英文名称】

Ferucarbotraninjection

【主要成份】

1毫升磁共振成像（MRI）对比剂铁羧葡胺注射液含28毫克铁，以铁羧葡胺的形式存在

【性状及剂型】

血红色粉末

【适应症】

铁羧葡胺注射液是一种肝脏磁共振成像对比剂，有助于病灶的检出（如数量，大小，肝段的分布和显著性），并且能够对局灶性肝脏病变的分类和定性提供更多的诊断信息，从而提高诊断信心。

【规格】

(1)0.9ml：25.2mgFe；(2)1.4ml：39.2mgFe；

【用法用量】

·一般资料使用铁羧葡胺注射液必须遵守MRI检查的常规安全规范，如禁用于心脏起搏器及铁磁性植入物携带者。恶心和呕吐是所有对比剂已知可能发生的不良反应。因此，患者在检查前2小时必须禁食，以避免误吸。尚无在18岁以下患者中使用的临床经验。·剂量将成品铁羧葡胺注射液通过附带的过滤器进行静脉内团注，随后用无菌生理盐水（10－20毫升）冲洗静脉输液管。（参见【使用/操作说明】）下列剂量指导原则适用于成年人·体重为35至小于60-kg的患者：铁羧葡胺注射液0.9毫升（相当于25.2毫克铁）·体重为60kg或以上的患者：铁羧葡胺注射液1.4毫升（相当于39.2毫克铁）在人体试验的最大剂量是铁羧葡胺注射液0.08ml/kg体重(相当于2.24mg铁)，仍显示有良好的耐受性。团注注射铁羧葡胺注射液后，推荐立即采用T2*加权或T1加权梯度回波序列（GRE）进行动态成像。对比剂聚积期的成像可以在注射后10分钟至至少8小时进行，采用T2或T2*加权MR技术，如常规T2自旋回波（SE）或快速自旋回波序列（FSE/TSE）。对比剂能够为肝内血管病变提供诊断信息，如：在注射铁羧葡胺注射液后20分钟内，用时间飞跃法技术（TOF）进行血管造影。

【不良反应】

大多数不良反应的程度为轻到中度。基于在1000多例患者使用的经验，研究者将临床试验中已经观察到的下列相关（可能、很可能、肯定）不良反应并进行分类：·全身反应：疼痛，虚弱和背部疼痛，在小于1%的病例中出现；·心血管：血管扩张，在小于2%的病例中出现；胸痛，在小于1%的病例中出现；高血压和静脉炎，在小于0.1%的病例中出现；·胃肠道：恶心和呕吐，在小于1%的病例中出现；·神经系统：感觉异常，在小于2%的病例中出现；头痛，在小于1%的病例中出现；感觉减退、焦虑、头晕和惊厥，在小于0.1%的病例中出现；·特殊感觉：味觉异常，在小于1%的病例中出现；嗅觉异常，在小于0.1%的病例中出现；·呼吸系统：呼吸困难、咳嗽加重和鼻炎，在小于0.1%的病例中出现；·皮肤：瘙痒和皮疹，在小于1%的病例中出现；湿疹和荨麻疹，在小于0.1%的病例中出现；·局部刺激：注射部位反应，在小于1%的病例中出现；·过敏反应：在小于0.1%的病例中出现；与第XI因子活性下降有关，偶见部分凝血活酶时间（PTT）一过性和轻微延长，但对Quick实验没有影响。注射铁羧葡胺注射液后，观察到血浆铁和铁蛋白的水平呈剂量依赖性升高，24小时后达峰，但总铁结合力不受影响。上市后：为了给出近似的发生率，对于下文中所使用的“常见”，“少见”和“罕见”采用了下列的定义。-常见:发生率≥?1:100-少见:<1:100,但≥?1:1000-罕见:发生率<1:1000类过敏反应/过敏反应使用铁羧葡胺注射液后发生类过敏反应/过敏反应的报告少见。这些报告包括与变态反应相关的临床体征和症状谱，包括皮肤，心血管，胃肠道和呼吸系统表现。迟发性皮肤反应报告罕见（参见【注意事项】）。需要紧急治疗的重度的即刻反应如类过敏性休克报告罕见。

【禁忌】

已知对铁羧葡胺注射液的任何成分过敏。

【注意事项】

涉及对比剂使用的诊断操作过程应在经过先期必要培训并对整个操作过程有全面了解的医师指导下进行。已知右旋糖酐诱导的过敏反应非常罕见，即使是在右旋糖酐抗原滴定度高的患者。尽管铁羧葡胺注射液含有低分子量羧基右旋糖酐，但也不能排除会发生过敏/过敏样反应（参见【不良反应】和“毒理研究”）。在进行检查时，检查室应该配备急救药品和设备（如气管插管和氧气呼吸机）。在使用铁羧葡胺注射液后曾观察到类过敏反应/过敏反应（参见【不良反应】）。包括类过敏性/过敏性休克在内的严重反应也可能发生。这些反应大多发生在铁羧葡胺注射液给药后一小时内。但是，也可能发生迟发性的皮肤反应（在数小时到数天内）。有过敏倾向的患者，包括有哮喘病史，在决定使用铁羧葡胺注射液前必须仔细权衡利弊。对于有铁负荷过多相关疾病的患者（如含铁血黄素沉积症），应注意到肝脏内的高铁含量会影响肝脏的信号强度。因此，期望通过注射铁羧葡胺注射液所得到的对比度可能会受到影响。为避免静脉旁注射导致局部皮肤持续色素样变色（参见“毒理研究”），在注射铁羧葡胺注射液前，必须先注射无菌生理盐水以确保注射针的位置正确。（参见【使用/操作说明】）由于缺乏相容性研究，该药品不得与其他药品混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管动物研究未表明对生育力、胎儿以及出生前后的发育有致畸作用或有影响，但是，孕妇和哺乳妇女使用铁羧葡胺注射液前应明确地权衡利弊。

【儿童用药】

至今无在18岁以下患者中使用的临床经验。

【老人用药】

对老年患者的使用无特殊限制。见【注意事项】。

【药物相互作用】

尚未发现。

【药物过量】

急性毒性的研究表明，使用铁羧葡胺注射液无急性中毒的危险。已经在健康志愿者中证明，使用多至0.08ml/kg体重（相当于2.24毫克铁）的铁羧葡胺注射液是安全的（相当于诊断用量的4倍左右）。（参见【用法用量】）对于临床中因药物过量而出现症状的患者，建议观察其生命体征并对症治疗。

【药理毒理】

药理作用铁羧葡胺注射液是一种由羧基右旋糖酐包裹的超顺磁性氧化铁的稳定水溶液，包裹着的氧化铁颗粒大小相当于大分子生物蛋白质。由于氧化铁的超顺磁性，对比剂主要缩短T2弛豫时间，并引起微观的顺磁性效应（局部磁场的变化），这两种机制使氧化铁周围的信号明显丢失。特别是在T2和T2*加权像上。铁羧葡胺注射液被网状内皮系统（RES）的细胞吞噬后，T2*效应被特别地突出（聚积期）。另外，铁羧葡胺注射液的高T1弛豫度可以被用于在血管时相进行动态成像，并通过磁共振血管成像（MRA）序列显示血管。成品铁羧葡胺注射液溶液的理化性质如下：37℃时的渗透压摩尔浓度（mOsm/kgH2O）33337℃时的粘度（mPa·s）1.0337℃时的密度（g/ml）1.057pH5.0－7.0

【药代动力学】

·分布和代谢单次静脉给药后，铁羧葡胺注射液在血管内分布，并且由于肝脏和脾脏的网状内皮系统选择性摄取而很快从血液/血浆中消失（双时相方式）。铁羧葡胺的氧化铁核的生物降解发生在网状内皮系统的细胞内。约20%的羧基右旋糖酐与铁羧葡胺的氧化铁核表现相似的体内分布，表明这部分羧基右旋糖酐聚积在网状内皮系统的器官（特别是肝脏和脾脏）内而没有与铁羧葡胺注射液的铁核分离。生物转化最终在铁羧葡胺铁进入“正常的人体铁库”时发生。因此，铁羧葡胺注射液中所含铁的代谢与正常生物获得的铁的代谢最终是一样的。当使用最大诊断剂量，每位患者1.4毫升的铁羧葡胺注射液时（相当于39.2毫克铁），患者体内的总铁量仅轻微增加（<2%）。·清除在临床试验中（I期），血清中铁羧葡胺注射液中铁的半衰期，初始相t1/2a为0.257±0.190小时或更短。终末相t1/2b为4.36±0.75小时或更短。半衰期t1/2a和t1/2b与给药剂量没有明显的相关性。动物（大鼠）研究表明铁羧葡胺注射液中羧基右旋糖酐的主要部分（>70%）从肾脏快速清除。因为氧化铁核的存在，肝脏也持续清除羧基右旋糖酐。

【贮藏】

室温保存。

【包装】

2.25毫升预装注射器，装有0.9和1.4毫升

【有效期】

36个月。

【批准文号】

国药准字H20003855

【是否医保】

非医保

【生产企业】

拜耳先灵医药