盐酸左布比卡因注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸左布比卡因注射液

【通用名称】

盐酸左布比卡因注射液

【英文名称】

LevobupivacaineHydrochlorideInjection

【主要成份】

盐酸左布比卡因辅料：氯化钠,氢氧化钠,盐酸,注射用水。

【性状及剂型】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。

【规格】

10ml：50mg（以左布比卡因无水物计）。

【用法用量】

左布比卡因只可由训练有素、经验丰富的临床医生应用，或者在其监护下应用。如要求阻断密集的运动神经从而进行深度麻醉或者长时间麻醉（如硬膜外或者球旁阻断），可使用较高浓度。建议注射前及注射时小心抽吸，以免发生血管内注射。推注给药前及给药期间，应反复抽吸，药物应缓慢注入，并且注射量以7.5-30mg/min的速度递增，同时密切注意患者的生命体征，并坚持与患者对话。如出现中毒症状，应立即停止注射药品。最大给药剂量必须对患者的体格与身体状况进行评估，并结合药剂的浓度以及给药面积和给药途径，以确定患者的最大给药剂量。阻断（局部麻醉）的起效和作用时间确实存在个体差异。临床研究的经验表明，经硬膜外给药后10－15分钟，感觉阻断起效，适于进行手术，约6－9小时后阻断消退。推荐的最大单次剂量为150mg。如需持续、长时间进行运动和感觉阻断，需另外增加剂量。24h内的最大推荐剂量为400mg。产科给药剂量对于剖宫产，所给药物溶液的浓度不应超过5.0mg/ml（参见【禁忌】）。最大推荐剂量为150mg。儿童给药剂量左布比卡因用于儿童的安全性和有效性尚未明确。特殊人群给药对于衰弱、年老或急性起病的患者，应根据其身体状况适当减少左布比卡因的用量。对于肝功能损害的患者，没有相关的给药剂量数据（参见【注意事项】及【药代动力学】）。给药剂量表格

【不良反应】

酰胺类局部麻醉剂的不良反应非常罕见，然而，当药物剂量过高或者无意发生血管内注射时，可能会出现不良反应，并且可能很危险。局部麻醉剂的意外鞘内注射可能会导致高位脊髓麻醉，也许引起窒息、严重低血压及意识丧失。中枢神经系统影响：舌麻痹、轻度头痛、眩晕、视力模糊和肌痉挛，随后出现昏睡、惊厥、意识不清，可能还会出现呼吸停止。心血管效应与心脏传导系统抑制、心肌兴奋性和收缩性降低相关。由此可致心输出量降低、提示心传导阻断的低血压和心电图改变、心动过缓或者室性心动过速（可致心搏停止）。通常，主要的中枢神经系统毒性（如惊厥）最先出现，然而在非常罕见的情况下，心搏停止可能出现，而不伴有先驱性中枢神经系统效应。上表列出了临床试验中所报道最常见的不良事件，不论其是否与该药有关。神经损害很罕见，但其作为局部麻醉特别是硬膜外和脊髓麻醉的结果易于识别。这种损害可能是由于脊髓或者脊神经的直接损伤、脊髓前动脉综合征、注入刺激性物质或者注入非无菌溶液所致。结果可致局部区域感觉异常或者感觉缺失、运动乏力、括约肌控制功能丧失和截瘫。在极其罕见情况下，这些病变可能是永久性的。上市后报告意外静脉内注射后发生惊厥有非常罕见的报道。

【禁忌】

1.肝、肾功能严重不全、低蛋白血症，对本品过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。 2.若本品与盐酸肾上腺素混合使用时，禁用于毒性甲状腺肿，严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。3.本品不用于蛛网膜下腔阻滞，因迄今无临床应用资料。 4.本品不用于 12 岁以下小儿，其安全性有待证实。

【注意事项】

利用左布比卡因进行各种类型的局部和区域麻醉时，应配备有良好的设施，实施麻醉的人员应经过培训、熟练掌握必要的麻醉技术，并能够诊断及处理可能出现的任何不良反应。心血管功能受损的患者，如严重心律不齐者，应慎用左布比卡因局部麻醉剂。经鞘内或者硬膜外对已有中枢神经系统疾病的患者进行中枢神经系统局部麻醉时，有可能会使病情加剧。因此，如打算对这类患者进行硬膜外或者鞘内麻醉，应对临床状况做出判断。硬膜外麻醉利用左布比卡因注射液进行硬膜外麻醉时，应采取分次注射（剂量以3－5ml的幅度递增）的方式给药，并在剂量间留有足够的间隔，以便发现无意的血管内或者鞘内注射的中毒表现。大剂量注射（如硬膜外阻断）时，建议采用3－5ml含有肾上腺素的利多卡因进行测试。因疏忽所致的血管内注射表现为心率的暂时性加快，无意的鞘内注射会出现脊髓阻滞体征。经导管连续（或间断）注射时，每次追加注射前或者注射期间，也应抽吸注射器。即使抽吸时未见血液，仍有可能发生血管内注射。硬膜外麻醉期间，建议最初使用测试剂量，并且在给予全部剂量前监测药物的效应。用任何局部麻醉剂进行硬膜外麻醉都可能出现低血压和心动过缓。所有患者必须建立静脉通道。必须备有合适的液体、血管加压药、具有抗惊厥性质的麻醉剂、肌松剂、阿托品和复苏设备，并掌握复苏专业技能（参见【药物过量】）。用于特殊人群衰弱、年老或者急性起病的患者：衰弱、年老或者急性起病的患者应慎用左布比卡因（参见【用法用量】）。肝损害：由于左布比卡因在肝脏代谢，因此肝病患者或者肝脏血流减少的患者（如嗜酒者或肝硬化患者）应慎用左布比卡因（参见【药代动力学】）。对驾驶和操纵机器能力的影响左布比卡因严重影响给药者驾驶或者操纵机器的能力。因此，在所有麻醉效应和即刻手术效应消退之前，患者不应驾驶或者操纵机器。其它一次性使用。药品溶液应在包装打开后立即使用。剩余药液应丢弃。左布比卡因稀释液应在无菌操作下用0.9%氯化钠溶液配制以用于注射。稀释后的药液在20－22℃放置7天仍保持理化性质稳定可以使用，和可乐定、吗啡和芬太尼混合液在20－22℃放置40小时仍性质稳定可用。为避免微生物污染，建议即刻使用。否则，使用者自己负责存放时间和条件。如果左布比卡因用碱性溶液稀释，则会产生沉淀。左布比卡因不能用碳酸氢钠溶液稀释，同时也不可与该溶液同时使用。除以上提及药物（已经证明，可乐定8.4ug/ml、吗啡0.05mg/ml和芬太尼4ug/ml与经0.9%氯化钠溶液稀释后的左布比卡因溶液相兼容），该药不可和其他药物混合。如药品已过药瓶上标注的有效期则不可再使用。药品放在儿童接触不到的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

大部分局部麻醉药能排泄入母体乳汁中，哺乳期妇女用本品时需注意。左布比卡因或其他代谢产物是否从乳汁中排泄还未得到证实。大鼠研究表明，对乳期大鼠给予本品，生下的小鼠中检测到少量左布比卡因。尚缺乏孕妇使用本品对胎儿发育的影响的研究，应权衡利弊。

【儿童用药】

安全性和有效性尚不明确。

【老人用药】

对于衰弱、年老患者，应根据其身体状况适当减少左布比卡因的用量。

【药物相互作用】

体外研究表明，CYP3A4同工酶和CYP1A2同工酶介导左布比卡因的代谢。虽然尚未进行临床研究，左布比卡因的代谢可能受CYP3A4抑制剂（如酮康唑）和CYP1A2抑制剂（甲基黄嘌呤）的影响。接受具有局部麻醉活性的抗心律失常药物（美西律）或者III类抗心律失常药物治疗的患者应慎用左布比卡因，因为这些药品的毒性反应可能会累加。目前还没有临床研究对左布比卡因和肾上腺素联合应用进行评估。

【药理毒理】

左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。

【药代动力学】

对人进行的研究中，静脉应用左布比卡因后，其分布动力学与布比卡因基本相同。治疗给药后，左布比卡因的血浆浓度取决于剂量和给药途径，因为药物从注射部位的吸收受该组织血管分布的影响。对于肝损害患者，没有相关的资料（参见【注意事项】）。对于肾损害患者，目前也没有资料。左布比卡因可完全代谢，尿液中不存在原形左布比卡因。有研究对男性患者左布比卡因的体外血浆蛋白结合率进行了评估，结果表明，左布比卡因浓度为0.1－1.0µg/ml时，其血浆蛋白结合率大于97%。临床药理学研究中，静脉给予40mg左布比卡因，平均半衰期约为（80±22）分钟，Cmax（最大血浆浓度）为（1.4±0.2）µg/ml，AUC（曲线下面积）为（70±27）µg·min/ml。硬膜外应用75mg（0.5%）和112.5mg（0.75%）左布比卡因以及应用1mg/kg（0.25%）和2mg/kg（0.5%）左布比卡因进行臂丛阻断时，左布比卡因的平均最大血浆浓度和AUC（0－24h）基本与剂量呈正比。硬膜外应用112.5mg（0.75%）左布比卡因时，平均最大血浆浓度和AUC值分别为0.58µg/ml和3.56µg·h/ml。

【贮藏】

室温保存。

【包装】

聚丙烯安瓿装，10ml/支，10支/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20070026

【批准文号】

进口药品注册证号H20083225

【是否医保】

非医保