典比乐(碘帕醇注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

典比乐

【通用名称】

碘帕醇注射液

【英文名称】

IopamidolInjection

【主要成份】

碘帕醇

【性状及剂型】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

神经放射学：脊髓神经根造影术，脑池造影和脑室造影术。血管造影术：脑动脉造影术，冠状动脉造影术，胸主动脉和腹主动脉造影术，心血管造影术，选择性内脏动脉造影术，周围动脉造影术和静脉造影术。大脑动脉，周围动脉及腹部动脉的数字减影血管造影术。泌尿系统造影术：静脉尿路造影术。CT检查中增强扫描。关节造影术。瘘道造影术。数字减影血管造影术。

【规格】

（1）20ml:13.56g（每1ml含320mg碘）；（2）50ml:33.9g（每1ml含320mg碘）。

【用法用量】

根据不同的X线检查需要，选择不同的浓度与剂量。

【不良反应】

概述：应用有机碘化合物可引起不良反应，以及过敏性或药物性休克。大约0.02%的患者应用碘帕醇后出现不良反应。通常为轻至中度且为一过性的，曾有罕见的严重和致命性反应有时导致死亡的报告。绝大多数不良反应在用药后几分钟内出现，但也有迟发的通常是皮肤过敏反应，常出现在药物注射后2-3天；极少数病例发生在药物注射后7天内。过敏反应（过敏样反应/超敏感性）可以表现为：轻度局限性或弥散性血管神经性水肿，舌水肿，喉痉挛，喉水肿，吞咽困难，咽炎以及咽喉发紧，咽喉痛，咳嗽，结膜炎，鼻炎，喷嚏，热感，出汗增加，衰弱（无力），头晕，苍白，呼吸困难，喘息（喘鸣），支气管痉挛和中度低血压。皮肤反应可能有多种形式的皮疹，播散性（弥散性）红斑，播散性（弥散性）水疱，荨麻疹和瘙痒。这些反应的发生与给药剂量和给药途径无关，有可能是休克初期的首发症状。必须立即停止给药，如果必要，建立静脉通路给予对症治疗。较为严重的不良反应可累及心血管系统，例如血管扩张伴有显著的低血压、心动过速、呼吸困难、焦虑、发绀和意识丧失（昏厥），这些需要急救治疗。注射部位肿痛可能发生。极罕见发生对比剂外溢而致局部炎症，皮肤坏死和腔隙症候群。与其他碘对比剂相同，非常罕见的皮肤粘膜综合征包括Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死松解（Lyell综合征）及多形性红癍，在注射碘帕醇后曾有报告。血管内注射：最常报告的不良反应为恶心、呕吐、荨麻疹、瘙痒和呼吸困难。血管内注射后自发报告的不良反应为：鞘内注射：脊髓造影后的不良反应多出现在鞘内注射后数小时，这是因为对比剂从注射部位缓慢吸收并分布至全身脏器。通常发生在注射后24小时内。头痛、惊厥、恶心、呕吐和肢端痛为最常见的不良反应。过敏反应可能发生（过敏样反应/高敏）。请参见\u6982述\u3002鞘内注射后过敏样反应伴随循环紊乱，如严重低血压导致昏厥或心跳骤停和危及生命的休克不及血管内注射后常见。呼吸方面（呼吸困难或表现为支气管痉挛的呼吸窘迫）和皮肤粘膜（荨麻疹、血管神经性水肿及其它皮肤反应如皮疹）的不良反应也不及血管内注射后常见。体腔应用：大多数不良反应发生在对比剂注射后数小时，这是由于对比剂从注射区域缓慢吸收并分布至全身脏器。血淀粉酶升高常见于ERCP检查后。罕见有胰腺炎。关节造影和瘘管造影病例发生的不良反应通常表现为对已有炎性组织的刺激。全身性过敏反应罕见，通常为轻度，并表现为皮肤反应。但是，发生严重过敏样反应的可能性不能排除。过敏样反应的全文请参考“概述”。

【禁忌】

1．有明显的甲状腺疾病患者； 2．对本品有严重反应的继往史者；

【注意事项】

已有报告显示不适用于椎管内给药的含碘造影剂注入椎管内后会引起严重的不良反应，包括：死亡、抽搐、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾衰竭、心搏骤停、癫痫、横纹肌溶解症、高热和脑水肿。应特别注意，本产品不可椎管内使用。非离子型碘造影剂体外抗凝作用弱于离子型，有报告残留在装有非离子型造影剂的注射器，导管或管子的血凝发生凝结。使用离子或非离子型造影剂进行血管造影时有报告发生严重的、偶尔致命的血栓栓塞意外导致心梗和中风。因此，血管内给药必须小心，特别是在血管造影中，应尽量减少血栓栓塞。许多因素，包括操作时间、导管和注射器材料、潜在的疾病、同时服用的药物都可促进血栓栓塞的形成，基于这些原因，血管造影技术必须谨慎细致，包括密切注意导丝和导管的操作，使用多项系统和/或三向活塞，经常用肝素化盐水冲洗导管和缩短操作时间。有报道，使用塑料注射器代替玻璃注射器能减少但不能排除血液凝结的可能性。注入含碘造影剂会引起严重或致命的不良反应，做好充分准备以应付这些不良反应是非常必要的。任何造影剂，在进行大脑动脉造影、选择性脊髓动脉造影和供应脊髓血管动脉造影后都可能引起严重的神经后遗症，包括永久瘫痪，因为病人先已存在的疾病和操作技术本身都是诱发因素，故不能确定其与造影剂的因果关系。在使用血管升压药后绝对不能注入造影剂，因为升压药具有引发这些神经症状的很强潜力。下列情况的病人：严重肾功能衰竭，合并肝和肾病，严重甲状腺毒症，骨髓瘤，或无尿症，注入碘造影剂应小心，特别是大剂量注入时。对患者有多发性骨髓瘤或其他副蛋白血症，特别是难以治疗的无尿病患者，血管内注入含碘造影剂具有潜在的危险，骨髓瘤大部分发生于40岁以上的病人。尽管造影剂或脱水都不会引起骨髓瘤病人的无尿症状，但认为二者联合作用则会引起上述反应，存在于骨髓瘤病人中的危险并不是造影剂应用的禁忌症，患者需要特殊的预防措施，包括维持正常饮水和密切监测。这些病人在做造影前准备时，不应使其脱水，因为在注药后，脱水可能会加速患者骨髓瘤蛋白的沉淀。已知或怀疑有嗜铬细胞瘤的病人使用造影剂时应格外小心，如果医生的意见认为利大于弊，可以进行检查，但注入的造影剂要控制在最低量。整个注入过程都必须监视血压，并应随时做好治疗高血压危象的准备。经血管注入造影剂可能加重纯合子镰状细胞症患者的病情。有报告，有甲状腺功能亢进症或自主性甲状腺结节的病人在经血管注入含碘造影药后产生甲状腺症状爆发，因此此类病人在使用任何造影剂前必须小心评估这一危险因素。有关经血管注入含碘造影剂的诊断过程应在专业人员的指导下进行。应备有装满急救用品的急诊手推车或等同供应品和设备，和能及时识别和处理各种不良反应的专业人员，由于有报道可能会发生严重的迟发反应，急救设备和专业人员应能够至少在给药后30～60分钟内随时进行抢救。注入造影剂前病人脱水是危险的，它可使严重血管疾病患者，糖尿病患者及糖尿病易患者（常为年龄较大的肾病患者）发生急性肾衰。在注入碘佛醇注射液前后，患者应充分补充水分。应永远考虑到不良反应发生的可能性，包括严重的、危害生命的、过敏性样的或心血管系统的反应（见不良反应）。对有造影剂反应的病史、对碘过敏及有变态反应（即支气管哮喘、枯草热和食物过敏）或高敏状态的患者用药风险会增加。严重特异性不良反应的发生促使人们使用几种过敏试验方法。但是，不能依赖于这些方法预测不良反应，而且测试本身对病人也可能是有害的，在注射任何造影剂之前，详细询问病史并侧重于患者的变态反应和过敏病史可能在预测潜在不良反应方面比过敏试验更准确。当诊断过程中确实需要使用造影剂时，过敏史及变态反应病史不应成为禁忌症。但用药时需谨慎，对这些患者应预先考虑给予抗组胺或皮质类固醇药物以避免或降低可能发生的过敏反应。报告显示，这样的预先治疗并不能阻止严重危及生命的反应，但可以降低其发生率和严重程度。某些病人在操作过程中可能会需要全身麻醉。但这些病人不良反应率较高，这可归因于病人不能识别不适症状或麻醉引起的低血压。因为低血压能延长循环时间，从而增加造影剂与人体的接触时间。在血管造影过程中，插入导管和注射造影剂期间，必须考虑硬化斑脱落、血管壁损伤或穿透血管的可能性，建议试验性注射造影剂以保证导管的位置合适。患有同型高胱氨酸尿症的病人应避免进行血管造影。因为这可能造成血栓形成和栓塞。充血性心力衰竭的病人在注射造影剂时，应观察数小时，在此期间可能会发生迟发性血液动力学紊乱，这种紊乱与循环渗透负荷短暂增加有关。选择性冠状动脉造影应只在受选病人和那些利益高于危险的病人中进行。对于患有慢性肺气肿的病人，应衡量其心血管造影的利弊。注入造影剂时必须非常小心避免外渗，这对患有严重动脉、静脉疾病的病人尤为重要。病人须知：接受含碘造影剂注入的病人必须遵从下列原则：如果你正在怀孕，必须告知你的医生；如果你患有糖尿病或多发性骨髓瘤、嗜铬细胞瘤、纯合子镰刀状细胞症或已知甲状腺疾病，必须告诉你的医生；如果你对任何药物或食品过敏，或你以前对X-线检查的造影剂有反应，请告诉你的医生；告诉你的医生你正在服用的其它药品，包括非处方药。

【儿童用药】

婴儿使用前，必需纠正水与电解质平衡失调。

【老人用药】

无特殊注意事项，请参见各种用途注意事项。

【药物相互作用】

对比剂不能与其它药物混合。预约用放射性碘做甲状腺检查者，应牢记在使用经肾排泄的含碘对比剂后，甲状腺会减少对碘的摄取达数天甚至二周。必须绝对避免使用可以降低癫痫发作阈值的神经安定类（精神抑制药），镇痛类、抗组胺类和吩噻嗪类镇静药。如必须使用，应在注射对比剂至少48小时前停药，且在检查结束12小时以后才可重新用药。

【药物过量】

过量的不良反应会危及生命，并主要影响肺部、心血管和中枢神经系统。过量的治疗重点在支持所有生命功能，并即时进行特定治疗。碘佛醇注射液不与血浆或血清蛋白结合，因此可透析。

【药理毒理】

碘佛醇通过放射线有效性的增加而增强扫描。密度增强的程度与注射剂量中的含碘量直接相关。因为平扫也可能为病人提供足够的诊断资料，而造影增强作用会增加危险和射线照射，因此在决定使用前，应细心评估临床、其他放射性诊断和平扫结果。使用连续扫描技术（即动态CT扫描）可使肿瘤和其他病变，如脓肿的显影增强，有时会显示没有怀疑到或更严重的病变。例如，与平扫比较，增强扫描可分辨囊肿和血管的实质性病变；无灌注的组织显示X线吸收（CT值）无改变。血管病变的特征是在血管内注入造影剂后几分钟内CT值增高；它可能是恶性、良性或正常组织，但不会是囊肿、血肿或其他非血管病变。在注入含碘造影剂后的16天内，基于碘量估计的PBI和放射性碘摄入研究并不能确切反应甲状腺的功能。但是，甲状腺功能试验并不是依赖于碘量估计的，也就是说，T3的摄入和总量或游离甲状腺素（T4）的测定并不受影响。头部CT扫描由于有血-脑脊液屏障，在造影增强CT头部扫描时，碘佛醇不聚集在正常脑部组织。正常脑部对X线吸收的增加是由于在血池内有造影剂。血-脑脊液屏障的破坏，如发生脑部恶性瘤时造影剂聚集在瘤组织间隙，邻近正常脑组织不含造影剂。组织内的最大造影增强作用常出现于血碘峰值后。延迟也可能发生。快速静脉注射造影剂后的1小时内仍可获得用作诊断的脑造影增强CT图像。这一延迟的机制尚不清楚，但可以说明造影增强至少部分依赖于病变处和血池外含碘物质的聚集。非肿瘤病变如动静脉畸形和动脉瘤的造影增强，可能依赖于循环血液中的碘含量。已知或怀疑血-脑脊液屏障被破坏的病人，使用任何造影剂都必须评估利弊。不过与离子型造影剂相比较，非离子型对中枢神经的毒性更小。体部CT扫描在进行造影增强CT体部扫描（非神经组织），碘佛醇从血管内快速弥散至血管外间隙。由于不存在血-脑脊液屏障，X线吸收加强与血流、造影剂的浓度和肿瘤间质组织摄取造影剂的情况有关。造影增强作用是由于正常和不正常组织外弥散的相对差别所至，这与脑部的情况有很大的差别。

【药代动力学】

本品具有高度水溶性，低血浆蛋白结合等特点，几乎只分布于细胞外，没有或仅有少量分布于细胞内。此物质主要以原形通过肾脏清除（99%）。在收集72-96小时的粪便标本中仅含有1%或更少的碘帕醇。如果肾功能正常，给药以后60分钟时，碘帕醇尿排泄为35-40%。在8小时时排泄率为80-90%，在72-96小时时排泄率为90%或更多。静脉注射后，碘帕醇通过肾小球过滤排泄，其清除过程与肌酐相似，因此对于老年病人或肾功能损害病人，与正常病人相比其清除速率稍低。推管内注射后，碘帕醇极易与脑脊液混合，且不与脑脊液蛋白结合，能够被快速、完全地从脑脊液吸收入血浆，再通过肾脏排出体外。临床试验显示：椎管内注射后24小时未能从脑脊液中检出。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃瓶，1O瓶/盒

【有效期】

60个月

【执行标准】

YBH06142008

【是否医保】

非医保

【生产企业】

上海博莱科信谊药业有限责任公司