高抗素(珠氯噻醇癸酸酯注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

高抗素

【通用名称】

珠氯噻醇癸酸酯注射液

【英文名称】

Clopixol(ZuclopenthixolDecanoateInjection)

【主要成份】

珠氯噻醇癸酸酯

【性状及剂型】

本品为淡黄色的澄明油状液体。

【适应症】

急性和慢性精神分裂症及其它精神病，尤其幻觉、妄想、思维紊乱以及激越、不安、敌意和攻击等症状。

【规格】

1ml：200mg

【用法用量】

成人臀部外上部位肌注。人体对该药物的局部耐受性良好。应根据每个患者的病情调整剂量和用药间隔时间。维持治疗的剂量范围200-400mg（1－2ml），每2－4周一次。少数病人可能需要较高剂量或较短的用药间隔时间。如所需剂量大于2－3ml溶液，则可选用浓度较高的规格（珠氯噻醇癸酸酯注射液500mg/ml）。如需改变剂型，即口服二盐酸珠氯噻醇片或注射珠氯噻醇醋酸酯注射液的病人改用本品来维持治疗者，应按下列准则决定剂量：1）由二盐酸珠氯噻醇片改用本品：每日口服二盐酸珠氯噻醇片mg×8＝每2周肌注珠氯噻醇癸酸酯注射液mg。口服二盐酸珠氯噻醇片应持续至本品首次注射后一周，但应减量。2）由珠氯噻醇醋酸酯注射液改用本品：最后一次注射珠氯噻醇醋酸酯时与本品同时用药，剂量为200-400mg（1－2ml），肌注，每2周一次。必要时可增加剂量或缩短用药的时间间隔。

【不良反应】

下列资料使用了以下常规标准：WHO系统器官分类/惯用术语极常见(>1/10)；常见(>1/100，<1/10)；少见(>1/1，000，<1/100)；罕见(>1/10，000，<1/1，000)；极罕见(<1/10，000)。临床试验报告了以下不良反应及其发生频率(N=777)：皮肤及附件器官障碍常见多汗(5%)，瘙痒症(2.2%)；不常见　皮疹(0.5%)，光敏反应(0.3%)，色素异常(0.3%)，脂溢性皮炎(0.3%)，皮炎(0.1%)。肌肉骨髓系统障碍　常见　肌痛(1.3%)。中枢及周围神经系统障碍极常见　可能出现锥体外系障碍，尤其是在治疗初期。绝大多数情况下，这类不良反应可通过使用抗帕金森症药物获得满意的控制，但并不建议常规预防性使用抗帕金森症药物。抗帕金森症药物对迟发性运动障碍无效甚至可能加重。建议减少剂量或可能时中断给药。对持续静坐不能的症状，可以使用苯二氮卓类或心得安。试验中记录了以下锥体外系症状：运动功能亢进（＝静坐不能）(13%)，运动功能障碍(10%)，震颤(9%)，肌张力障碍(7%)，肌张力过高(5%)，步态异常（1.4%），迟发性运动障碍(0.9%)，反向亢进(0.9%)，急性运动障碍（0.8%），眼球转动危象（0.1%）。常见眩晕(5%)，头痛(4.0%)，头晕(2.1%)，感觉异常(1.9%)。少见共济失调(0.4%)，言语错乱(0.3%)，抽搐(0.1%)，偏头痛(0.1%)。视力障碍　常见视力调节异常(4.2%)，视力异常（10%）。听力和前庭异常　少见　听觉过敏(0.5%)，耳鸣(0.3%)。精神障碍　极常见嗜睡（15%）。常见　失眠(8%)，抑郁(8%)，焦虑(6%)，紧张(3.1%)，食欲增加(2.3%)，注意力受损(1.8%)，健忘(1.7%)，食欲减退（1.5%），做梦异常（1.5%），活动亢进(1.4%)，性欲减退（1.4%）。少见淡漠(0.9%)，梦魇(0.6%)，性欲增强(0.5%)，迷乱(0.4%)。胃肠系统障碍极常见　口干(12%)。常见唾液增多(6%)，便秘(5%)，呕吐（2.2%)，消化不良(1.3%)，腹泻(1.2%)。少见　腹痛(0.8%)，恶心(0.6%)，肠中积气(0.5%)，消化道溃疡(0.1%)。代谢和营养障碍　常见　体重增加(2.2%)，体重减少(1.8%)。少见　口渴(0.8%)。普通心血管障碍常见低血压(0.6%)。心率及心律紊乱常见心动过速(2.7%)，心悸(1.9%)。呼吸系统障碍少见鼻充血(0.8%)，呼吸困难(0.5%)。血小板异常，出血及血块等　少见　紫癜(0.1%)泌尿系统障碍常见尿频等(3.5%)。男性生殖系统障碍少见　射精失败(0.8%)，勃起功能障碍(0.8%)。女性生殖系统障碍常见　经期紊乱(4.2%)。少见阴道干燥(0.7%)，性快感缺乏(0.1%)。全身常见无力(7%)，疼痛(1.0%)。少见昏厥(0.6%)，面部潮红(0.3%)。上市后不良反应报告有神经阻滞剂恶性综合征的报告。有肝脏出现短暂轻微的肝功能改变的报告。使用过程中有肝炎和/或黄疸的个别病例的报告。

【禁忌】

忌用于急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷状态的病人；循环衰竭；血液恶液质；嗜铬细胞瘤。对本品中任何成份过敏者。本品只可以与珠氯噻醇醋酸酯注射液混合，不能与其它注射液混合使用。

【注意事项】

使用任何神经阻滞剂都存在发生神经阻滞剂恶性综合征（高热、僵直、意识波动、植物神经系统功能紊乱）的可能，效价越高的药物，这种可能性越大。危重病例大多为已有器质性脑综合征、精神发育迟滞、阿片和酒精滥用者。治疗：停用神经阻滞剂，对症治疗和一般支持性疗法。丹曲洛林和溴隐亭可能对此有帮助。停用口服神经阻滞剂后，症状可持续1周以上，如为长效制剂，症状持续的时间会更长。预防措施：与其它神经阻滞剂类似，对患有器质性脑综合征、惊厥性障碍、严重肝病和心血管病者，应慎用本品。与其它精神药物类似，本品可影响胰岛素和葡萄糖的反应，故需调整糖尿病患者的抗糖尿病药的治疗方案。对长期治疗患者（尤其是高剂量）应小心监护，并进行定期评价以决定是否可降低维持剂量。使用抗精神病药的患者可能出现一些注意力损害，应提醒患者服药后其驾驶或机器操作能力会受影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕期和哺乳期患者最好不使用本品。

【儿童用药】

尚无用药经验，不推荐儿童使用本品。

【老人用药】

老年患者使用本品通常应依据成人剂量范围的下限。

【药物相互作用】

本品可增加酒精、巴比妥及其它中枢抑制药物的作用。因为本品能阻断胍乙啶的降压作用，所以不得与胍乙啶或类似药物同时使用。本品能减弱左旋多巴和肾上腺素类药物的作用。本品与胃复安和驱蛔灵合用可增加锥体外系症状的发生。

【药理毒理】

参见详细说明

【药代动力学】

本品口服的生物利用度约为44%，约4小时达最大血药浓度。只有少量药物通过胎盘屏障和经乳汁泌出。其代谢产物无抗精神病药物活性。主要经粪便排出，部分经尿排出。生物半衰期约为20小时。