丁悦(盐酸阿扎司琼氯化钠注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

丁悦

【通用名称】

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液

【英文名称】

AzasetronHydrochlorideAndSodiumChlorideInjection

【主要成份】

盐酸阿扎司琼

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

用于细胞毒类药物化疗所致的呕吐症状。

【规格】

50ml:盐酸阿扎司琼10mg和氯化钠0.45g

【用法用量】

每日一次10mg(一次1瓶),于化疗前30分钟缓慢静脉滴注,若上述剂量未达到满意疗效,可继续静脉滴注10mg。每日最大使用剂量为20mg。

【不良反应】

在参加安全性评价试验的2971名患者中,有120(4%)名患者发生211次不良反应。副作用主要表现为头痛(发生率0.9%)、发热(0.3%)、荨麻疹(0.3%)和眩晕(0.3%)。1、临床显著性不良反应:休克、过敏性休克(发生率不详,症状为感觉胸闷、呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、紫绀、低血压等)。2、其它不良反应:　发生率:5%＞X≥0.1%发生率:X＜0.1%发生率不祥神经系统头痛、头昏易怒　胃肠道　腹泻、腹痛、口渴便秘心血管　面部苍白、发冷、心悸　肝脏AST(GOT)AT(GPT)增加、胆红素总量，rGPT、AL-p和因LDH增加　　肾脏BUN增加　　皮肤　面红瘙痒其它发热、荨麻疹僵直、面部红热、下肢抽搐血管疼痛、打嗝

【禁忌】

对本品及5-HT3受体阻断剂过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

1.本品仅适用于服用抗癌药物所致的恶心、呕吐。2.本品见光易分解,因此应将本品避光保存,并在开封后应立即使用。3.当每日20mg仍无法获得满意疗效时,应考虑采用其他抑制呕吐的药物。4.注意:使用前请详细检查,如有下列情况之一者,切勿使用:(1)药液浑浊;(2)瓶身或瓶口有细微破裂;(3)有棉絮状菌丝团;(4)封口松动。

【药理毒理】

药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂,对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明,盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍,为恩丹西酮的2倍,与格拉司琼基本相同。

【药代动力学】

血浆浓度健康志愿者单剂量静脉注射盐酸阿扎司琼,药动力学过程为线性过程。血浆中可见原型药物及N-氧化体,未见脱甲基阿扎司琼。排泄过程呈双相性,α相及β相的排泄半衰期分别为0.06-0.13小时及4.1-4.3h。药动学参数见表1。表1健康男性志愿者静脉给予10mg盐酸阿扎司琼药动学参数(n=6)C3min(ng/ml)C15min(ng/ml)Tα(h)Tβ(h)AUC0→∞(ng·h/ml)190.5±105.959.5±9.10.130±0.0914.3±0.3247.1±27.1代谢及排泄顺铂引起呕吐及恶性肿瘤患者,排泄过程呈双相性,末端排泄半衰期为7.3±1.2小时,AUC为353.7±55.2mg/hr/ml。药动力参数见表2。表2患者静脉给予10mg盐酸阿扎司琼药动学参数(n=6)C15min(ng/ml)T1/2β(h)AUC0→∞(ng·h/ml)72.4±11.77.3±1.2353.7±55.2健康成人男子静脉给药盐酸阿扎司琼10mg,尿中排泄的示变化体、N-氧化体及脱甲基体,分别为给药量的64.9-66.8%、0.2-0.3%及4.1-6.4%。主要排泄途径为尿液。使用顺铂造成呕吐的癌症患者,静脉给药盐酸阿扎司琼10mg,24h内的尿中未变化体排泄率为64.3±15.0%,与健康成人男子基本相同。血浆蛋白结合率体外血浆蛋白结合率为31.2%。在动物体内的分布(参考)大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼,15分钟放射性高的组织为肝脏、肺和肾。放射性随后快速从上述组织中消失,给药24小时后,上述组织中的放射性仅为给药的15分钟后的1/10。怀孕大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼,放射性快速转移到胎盘和胎儿组织,然而给药24小时后,胎盘组织中放射性仅为峰值的1/250,而胎儿组织中放射性低于最低检测限。放射性可转移至乳汁,但消失很快,给药30小时后,乳汁中放射性仅为峰值的1/500。

【贮藏】

遮光,密闭保存。

【包装】

玻璃输液瓶装。

【有效期】

暂定一年半。

【批准文号】

国药准字H20050350

【是否医保】

非医保

【生产企业】

山东鲁抗辰欣药业有限公司