纾吉(注射用盐酸托烷司琼)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

纾吉

【通用名称】

注射用盐酸托烷司琼

【英文名称】

TropisetronHydrochlorideforInjection

【主要成份】

本品主要成份为：盐酸托烷司琼

【性状及剂型】

本品为白色疏松块状物。

【适应症】

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐；用于外科手术后恶心和呕吐。

【规格】

5mg（按托烷司琼计算）

【用法用量】

1.预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐：将本品5mg溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。儿童用量：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1mg/公斤，最高可达5mg/天。成人用量：成人的推荐剂量为5毫克/天，第1天静脉给药，第2～6天可改为口服给药。2．用于外科手术后恶心和呕吐：将本品2mg溶于生理盐水、林格氏液或5%的葡萄糖液由静脉输注或缓慢静脉注射。

【不良反应】

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为—过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

【禁忌】

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

【注意事项】

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宣超过10毫克/天。2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

【儿童用药】

一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。

【老人用药】

老年人应用无需调整剂量。

【药物相互作用】

1．盐酸托烷司琼与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。2．细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。

【药物过量】

症状：多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。

【药理毒理】

本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

【药代动力学】

以下根据文献资料：健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β）约为7.3—30.3小时，表观分布容积（V）约为400-600升，蛋白结合率为59—71%。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为5：1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约7—10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长的4—5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著性差别，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10mg、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血药浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5mg/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，6瓶/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

YBH12672005（试行）

【批准文号】

国药准字H20050971

【是否医保】

非医保