安列克(卡前列素氨丁三醇注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

安列克

【通用名称】

卡前列素氨丁三醇注射液

【英文名称】

Carboprost Tromethamine Injection

【性状及剂型】

本品为无色澄明液体。是含有天然前列腺素F2α的(15S)-15甲基衍生物氨丁三醇盐的无菌水溶液，用于肌肉注射。

【适应症】

1、用于中期妊娠流产。 2、用于常规处理方法无效的子宫收缩弛缓引起的产后出血。此效果是否与先前使用宫缩药的后继作用有关尚不明确。

【规格】

1ml：250μg（以C21H36O5计）

【用法用量】

1、流产起始剂量为250μg，用结核菌注射器做深部肌肉注射。此后根据子宫反应，间隔1.5至3.5小时再次注射250μg。开始时可使用选择性的测试剂量100μg。多次间隔注射250μg剂量后子宫收缩力仍不足时，剂量可增至500μg。使用本品总剂量不得超过12mg，且不建议连续使用超过两天。 2、产后子宫出血起始剂量为250μg，做深部肌肉注射。73%的患者对单次注射即有反应。如果需要，个别患者间隔15到90分钟多次注射，也可得到良好的疗效。注射次数和间隔时间，应由专职医师根据病情决定。总剂量不得超过2mg(8次剂量)。或遵医嘱。

【不良反应】

本品无菌溶液的不良反应一般为暂时性的，治疗结束后可恢复。最常见的不良反应多与它对平滑肌的收缩作用有关。试验患者中约2/3表现出呕吐和腹泻，1/3有恶心，1/8体温上升超过2°F，1/14出现潮红。用药前或同时给予止吐剂及止泻剂，可使用于流产的前列腺素类药物的胃肠道不良反应发生率大为降低。故对用本品进行流产的患者而言，止吐剂及止泻剂应视为治疗中不可缺乏的一部分。体温升高患者中有1/16临床诊断为子宫内膜炎。其余患者在最后一次注射后数小时内体温恢复正常。本品用于流产或产后出血出现的不良反应，并非全部与本药的使用有明确的关系，按出现次数递减排列如下：呕吐神经质腹泻流鼻血恶心睡眠障碍面部潮红或红热呼吸困难寒战或颤抖胸部紧迫感咳嗽喘息头痛子宫颈后壁穿孔子宫内膜炎虚弱呃逆发汗痛经样疼痛目眩感觉异常视觉模糊背痛上腹痛肌肉痛过度口渴乳房触痛眼睑抽搐眼痛作呕，干呕嗜睡喉干肌张力障碍窒息感哮喘甲状腺危象注射部位疼痛晕厥耳鸣心悸眩晕皮疹血管－迷走神经综合症上呼吸道感染口干小腿痉挛通气过度子宫穿孔呼吸窘迫焦虑呕血胸痛味觉改变胎盘部分滞留尿路感染呼吸急促败血症性休克喉部充塞感斜颈子宫小囊昏睡虚弱，轻微的头痛高血压子宫破裂心动过速肺水肿宫内避孕器引起的子宫内膜炎使用本品用于流产后，出院的病人出现需进一步治疗的最常见的并发症为子宫内膜炎、胎盘部分残留、子宫大量出血；每五十位患者中约有一位会发生上述情况。

【禁忌】

1.对卡前列素氨丁三醇无菌溶液过敏的患者。 2.急性盆腔炎的患者。 3.有活动性心肺肾肝疾病的患者。

【注意事项】

动物试验显示，在持续数周高剂量使用后，前列腺素E和F系列可导致骨质增生。此类作用亦可在长期使用PGEl后产下的新生儿身上出现。至今仍无证据显示，短期使用欣母沛本品会引起类似的骨质增生现象。有哮喘、低血压、高血压、心血管病、肝肾病变、贫血、黄疸、糖尿病或癫痫病史的患者应慎用欣母沛与其它缩宫剂一样，本品应慎用于疤痕子宫。流产如同自然流产会有不完全流产—样，大约有20%的患者在使用欣母沛时可造成不完全流产。尽管宫颈损伤的发生率极低，流产后仍需及时仔细检查宫颈的情况。使用本品后可引起短暂的体温升高，其原因可能足下丘脑体温调节中枢受到影响所致。在推荐剂量下，约1／8的患者会出现体温升高超过2°F(1.1℃)。所有的患者在治疗结束后体温均可恢复正常。流产后子宫内膜炎引起的体温升高与药物引起的体温升高较难区别，但随着临床经验的增加，二者间的差异愈来愈明显.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

详见【药理毒理】

【儿童用药】

不适用。

【老人用药】

不适用。

【药物相互作用】

药理作用: 肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宫肌层收缩，类似足月妊娠末的分娩收缩，尚无法确定这些收缩是否由于卡前列素直接作用于子宫肌层而引起。尽管如此，大多数情况下，这些收缩均可使妊娠产物排出。产后妇女使用后，子宫肌肉收缩可在胎盘部位发挥止血作用。卡前列素氨丁三醇亦可刺激人类胃肠道的平滑肌，当卡前列素氨丁三醇用于终止妊娠或产后使用，常见可引起呕吐或腹泻或两者均有。实验动物和人类使用后可使体温升高。终止妊娠和产后使用治疗剂量的卡前列素氨丁三醇时，有些患者确实出现了体温暂时升高。实验动物和人类使用大剂量的卡前列素氨丁三醇后能引起血压升高，这可能与其引起血管平滑肌收缩有关。但使用终止妊娠剂量时，此作用无临床意义。某些患者使用卡前列素氨丁三醇后可引起短暂的气管收缩。

【药物过量】

尚缺乏资料。

【药理毒理】

肌肉注射卡前列素氨丁三醇可刺激妊娠子宫肌层收缩，类似足月妊娠末的分娩收缩，尚无法确定这些收缩是否由于卡前列素直接作用于子宫肌层而引起。尽管如此，大多数情况下，这些收缩均可使妊娠产物排出。产后妇女使用后，子宫肌肉收缩可在胎盘部位发挥止血作用。卡前列素氨丁三醇亦可刺激人类胃肠道的平滑肌，当卡前列素氨丁三醇用于终止妊娠或产后使用，常见可引起呕吐或腹泻或两者均有。实验动物和人类使用后可使体温升高。终止妊娠和产后使用治疗剂量的卡前列素氨丁三醇时，有些患者确实出现了体温暂时升高。实验动物和人类使用大剂量的卡前列素氨丁三醇后能引起血压升高，这可能与其引起血管平滑肌收缩有关。但使用终止妊娠剂量时，此作用无临床意义。某些患者使用卡前列素氨丁三醇后可引起短暂的气管收缩。毒理研究: 因为受适应症所限且用药期又较短，未进行本药的动物致癌性生物检定。在微核实验或Ames分析中均未显示致突变性。动物试验未显示本品具有致畸性，但大鼠和家兔的试验表明其具有胚胎毒性，而且任何会引起子宫张力增加的剂量，都会危害胚胎或胎儿。

【药代动力学】

药代动力学: 不同的研究人员从10位流产患者中采集末梢血液样本，用放射性免疫方法测定药物血浆浓度，患者每隔2小时肌肉注射250 ug的卡前列素。第1次注射后半小时达到血药峰浓度2060 pg/mL，于第1次注射后2小时(正好在第2次注射前)平均血药浓度降至770 pg/mL。第2次注射后半小时的平均血药峰浓度(2663 pg/mL)比第1次注射后半小时的稍高些，且在第2次注射后2小时平均浓度再次降至1047 pg/mL。连续注射前列腺素后从10位患者中收集5位的血浆样本，每次前列腺素注射后药物的平均峰浓度都略微升高，但注射2小时后的浓度总是降至比前次峰浓度低。 5位足月自然分娩的妇女产后立即注射250 ug的卡前列素氨丁三醇，治疗后4小时内数次收集末梢血样，并用放射性免疫方法测定卡前列素氨丁三醇的浓度。 2位患者在15分钟时卡前列素氨丁三醇达到最高浓度(3009和2916 pg/mL)、2位患者在30分钟时达到最高浓度(3097和2792 pg/mL)、1位患者在60 分钟时达到最高浓度(2718 pg/mL)。

【贮藏】

密封，在2-8℃保存。

【包装】

西林瓶：1ml/瓶/盒

【有效期】

18个月

【执行标准】

YBH09892009

【批准文号】

国药准字H20094183

【是否医保】

非医保