万络(罗非昔布片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

万络

【通用名称】

罗非昔布片

【英文名称】

Vioxx(RofecoxibTablets)

【主要成份】

罗非昔布

【性状及剂型】

本品为淡黄色或类白色片（12.5mg）；黄色片（25mg）；浅橙色至橙色片（50mg）。

【适应症】

本品适用于： ●骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。 ●缓解疼痛。 ●治疗原发性痛经。

【规格】

（1）12.5mg；（2）25mg

【用法用量】

口服给药。骨关节炎：推荐起始剂量为12.5mg，一日一次。一些患者剂量增加至25mg，一日一次，可取得更好的疗效。最大推荐剂量为每日25mg。缓解急性疼痛和治疗原发性痛经：推荐首次剂量为50mg，一日一次。随后剂量为25至50mg，一日一次。最大推荐剂量为每日50mg。老年患者、轻到中度肾功能不全患者（肌酸酐清除率为3080mL/min）和轻度肝功能不全患者（Child-Pugh评分为5-6）不需调整剂量。对中度肝功能不全患者（Child-Pugh评分为7-9），推荐服用最低剂量本品。长期使用最大推荐剂量为每日12.5mg。无严重肝功能不全患者（Child-Pugh值大于9）的临床数据。本品可与食物同服或单独服用，或遵医嘱。

【不良反应】

在临床试验中，对大约会5400例使用万络TM患者进行了安全性评价，其中近800例患者服药1年或更长时间。以下是在临床研究中患者用药达6个月所报告的与药物有关的不良反应。这些不良反应发生在≥2%的服用万络TM的患者中。其发生率较安慰剂组高：下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻。另外罕见有口腔溃肠的报告。服用万络TM1年或更长时间，不良反应与上述报告相似。

【禁忌】

1．禁用于对本品任一成分过敏患者。 2．有活动性消化性溃疡或胃肠道出血的患者禁用。 3．中重度肝功能障碍者禁用。 4．肌酐清除率<30mL·min-1，禁用。

【注意事项】

晚期肾脏疾病患者不建议使用万络TM治疗。严重脱水患者须慎重使用万络TM。建议在开始使用万络TM治疗前进行补液。对已有水肿和心功能不全的患者给予万络TM时，应考虑到可能导致体液潴留和水肿。如存在持续性肝功能检查异常(三倍于正常值上限)，应停用万络TM。曾因水杨酸盐或非选择性环氧化酶抑制剂而导致急性哮喘发作、荨麻疹或鼻炎加重的患者应慎重用万络TM.这些反应的病理生理学尚不清楚,医生应权衡给予万络TM可能的效果和危险性.万络TM可掩盖感染的症状一发烧.当给正在接受抗感染治疗的患者服用万络TM时,医生应该意识这一点。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

与其它已知前列腺素合成抑制剂一样，应避免在妊娠后期使用万络TM。因为它可导致动脉管的提前闭合.

【儿童用药】

未进行儿童使用本品的安全性及效果的评价。

【药理毒理】

本品为口服有效的选择性COX-2抑制剂。每日1次服用足以保持有效的作用，疗效与剂量有关。体内外研究表明，使用10倍治疗剂量时，未见本品对COX-1有抑制作用，也不会抑制胃前列腺素的合成，且对出血时间无影响。临床评价： 1．784例患有膝或髋骨关节炎患者随机分为3组，分别服用：罗非昔地12.5mg，qd，罗非昔布25mg，qd，双氯芬酸钠50mg，tid，持续观察1年。结果显示，在缓解骨关节炎症方面，罗非观察1年。结果显示，在缓解骨关节炎症方面，罗非昔布12.5或25mg·d-1的疗效与双氯芬酸50mg，tid具有相同的临床疗效，且本品耐受性良好。 2．本品用于缓解术后牙痛的随机、双盲研究，共观察了152例年龄≥16岁、牙科手术后出现中至重度疼痛的患者，在24h内完成镇痛效果的有效评估显示，本品50mg与布洛芬400mg疗效相同，并优于安慰剂。 3．一项在1516例骨关节炎患者（年龄≥50岁）中进行的胃镜检查研究发现：服用本品25或50mg与服用布洛芬的患者在为期6个月的治疗过程中，消化道溃疡发生率分别为9.6%，14.7%，45.8%。且在为期12周的安慰剂治疗期间，本品胃镜下消化道溃疡发生率与安慰剂组相似。 4．在另一项研究中，本品与布洛芬、双氯芬酸和萘丁美酮比较（n=5435），上消化道穿孔、溃疡、出血（PUBs）发生率减少55%；与安慰剂比较研究中（n=1500），经12周治疗的溃疡发生率分别为4.7%和7.3%。 5．本品不能完全消除NSAIDs引起的胃肠道不良反应，且可能在镇痛及抑制炎症方面的效果较以往的NSAIDs弱。

【药代动力学】

本品口服物利用度为93%，约87%与血浆蛋白结合，Tmax约为2~3h。口服单剂量25mg时，Cmax为207μg·L-1，AUC为3628μg·L-1·L-1，5次25mg剂量后，稳态Cmax为321μg·L-1，稳态AUC0~24h为4018μg·h-1·L-1。稳态水平t1/2约为17h，本品主要在肝脏代谢消除，小于1%以原形从尿中排出。主要代谢产物是顺式二氢和反式二氢衍生物和一个葡萄糖苷酸氢氧衍生物。

【贮藏】

25℃以下存放。

【包装】

铝塑板包装每片12.5mg：每盒7片每片25mg：每盒7片

【有效期】

36个月

【批准文号】

12.5毫克：国药准字J2003012725毫克：国药准字J20030130

【是否医保】

非医保

【生产企业】

默沙东（中国）有限公司