亦欧青(注射用阿奇霉素磷酸二氢钠)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

亦欧青

【通用名称】

注射用阿奇霉素磷酸二氢钠

【英文名称】

Azithromycin　Sodium　Dihydrogen　Phosphate　for　Injection

【主要成份】

主要成份:阿奇霉素磷酸二氢钠。

【性状及剂型】

本品为白色或类白色的结晶或粉末或疏松块状物。

【适应症】

对阿奇霉素敏感的病原微生物引起的： 1.急性细菌性呼吸道感染疾病,包括：急性咽炎﹑急性扁桃体炎﹑扁桃体周围炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作﹑肺炎﹑支气管扩张并感染及其他呼吸系统感染等。 2.泌尿﹑生殖系统感染,包括：急性肾盂肾炎﹑慢性肾炎急性发作﹑急性膀胱炎﹑急性尿道炎,复杂尿路感染（包括支原体﹑衣原体引起的泌尿和生殖系统感染）。 3.皮肤软组织感染与口腔感染：疖﹑痈﹑丹毒﹑蜂窝组织炎,口腔感染等。

【规格】

0.125g（125000单位，按C38 H72 N2 O12 计算）

【用法用量】

本品250mg溶于5%葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液250ml中，静脉滴注，60±10分钟，5天为一疗程。第一天，每次250mg，每日两次；第2-5天，每次250mg，每日一次。

【不良反应】

1.病人对本品的耐受良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗约为0.3%。 2.不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括上腹部不适（痛或痉挛）,恶心、呕吐、腹泻（稀便）。偶有食欲不振、胃肠胀气、黏液腺炎、口腔念珠菌病和胃炎。 3.皮疹、瘙痒。 4.静脉滴注部位反应:血管刺激痛、局部炎症反应;偶有血管性水肿。 5.偶有头痛、嗜睡、支气管痉挛、味觉异常、阴道炎。 6.可致肝转氨酶、乳酸脱氢酶、胆红素、肌酐可逆性升高（发生率与其他大环内酯类抗生素及青霉素类相似）。 7.偶有一过性轻度中性粒细胞减少、血小板数减少、碱性磷酸酯酶升高,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。

【禁忌】

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ML/MIN）不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全者的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,故严重肝病患者不应使用本品,现尚缺乏这方面的具体资料。 3.据报道,几乎所有的抗生素都可能引起从轻度到重度的假膜结肠炎,因此,腹泻病人应慎用本品。 4.如同任何抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。 5.一旦发生病人对本品的过敏反应,应立即停药,随即告知医生并采取必要的治疗措施。 6.本品为粉针,需重新配制输注,故应注意静脉部位的局部反应。 7.配制的输液浓度不宜超过0.1%,且应在24小时内用完。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验结果表明阿奇霉素能穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象,尚无本品在乳汁中的分泌资料。在人的妊娠、授乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或授乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

【儿童用药】

阿奇霉素的口服混悬液剂已广泛应用于6个月到16岁的儿科病人。应用本品尚不明确。

【老人用药】

据报道,老年志愿者（65-85岁）和青年志愿者（18-40岁）,按口服阿奇霉素治疗方案,连续用药5天,两者药代动力学相似。应用本品尚不明确。

【药物相互作用】

1.含铝﹑镁的抗酸制剂,可降低口服阿奇霉素的血浆峰浓度,但不影响总生物利用度。 2.口服阿奇霉素2小时之前,给予800mg西咪替丁,阿奇霉素吸收未见影响。 3.虽然口服阿奇霉素对茶碱单剂量静脉给药的血浆水平和药代动力学无影响,但是,大环内脂类抗生素与茶碱同用,会导致茶碱血浓度升高。因此,当茶碱与本品同用时,应严密监视病人的茶碱血药浓度。 4.虽然口服阿奇霉素不影响单剂量华法林钠的凝血酶原时间应答,但是,大环内酯类抗生素与华法林钠同用,能增强华法林钠抗凝血作用。当华法林钠与本品同用时,应严密监视病人的凝血酶原时间。 5.曾报道其他大环脂内酯类产品与下列药物合用会产生如下反应: (1)地高辛:提高地高辛水平。 (2)麦角胺或二氢麦角胺:出现周围血管痉挛和感觉迟钝的急性麦角碱中毒。目前尚未发现麦角与阿奇霉素相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此阿奇霉素与麦角不应同时使用。 (3)三唑苯二氮䓬:降低三唑苯二氮䓬的清除,提高药代动力学结果。 (4)细胞色素P-450系统代谢的药物:提高酰胺咪嗪﹑苯妥英钠﹑已琐巴比妥﹑特非那定等的血浆水平。 6.虽然临床上阿奇霉素与以上药物产生的相互作用未见报道,但对同时接受阿奇霉素与以上药物的病人,应严密监视。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.本品系阿奇霉素的磷酸二氢钠盐，同阿奇霉素一样，能阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，且抗菌谱相仿。 2.体外抗菌试验结果表明：本品对所试验的嗜血流感杆菌、奈瑟氏菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肺炎克雷伯氏菌、埃希氏大肠杆菌等致病菌均具有较好的抗菌活性（MIC50为＜0.031-4ug/ml﹞，与阿奇霉素相当，其中对化脓性链球菌、表皮葡萄球菌、奈瑟氏菌属、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、埃希氏大肠杆菌的MIC50优于阿奇霉素。 3.试验结果表明：小鼠静脉注射本品LD50为473.23mg/kg。腹腔注射本品LD50为897.50mg/kg。本品所试各浓度都无溶血现象，也未见红细胞聚集作用发生。本品对家兔耳缘血管无明显刺激作用。

【药代动力学】

据《Physician Desk Reference Information》54版中ZITHROMAX(注射用阿奇霉素，美国辉瑞公司产品)使用说明书介绍： 1.社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2-5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.156μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。 2.18名健康志愿者静脉滴注1-4g（以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。 3.在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g（1mg/ml）静注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五天给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6％，口服给药后原形药主要由胆汁排泄。 4.阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15%，当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

玻璃瓶包装，2支/盒，10支/盒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

WS－077（X－064）－2001

【批准文号】

国药准字H20020540

【是否医保】

非医保