注射用甲氨喋呤说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用甲氨喋呤

【通用名称】

注射用甲氨喋呤

【英文名称】

MethotrexateforInjection

【主要成份】

甲氨蝶呤

【性状及剂型】

本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。

【适应症】

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。

【规格】

5mg

【用法用量】

1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次，儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5-10次为一疗程。总量80mg～100mg。4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5-2mg，最大不>12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。5、用于实体瘤(1)静脉一般20mg/m2/次。(2)亦可介入治疗。(3)高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。

【不良反应】

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。

【禁忌】

已知对本品高度过敏的患者禁用。

【注意事项】

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

应用本品期间禁怀孕及哺乳。

【儿童用药】

儿童每日1.25mg～5mg，视骨髓情况而定。

【老人用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。

【药物过量】

未进行该项实验，且无可靠参考文献。

【药理毒理】

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

【药代动力学】

肌内注射后达峰时间为0.5小时～1小时。血浆蛋白结合率约为50%，本品透过血脑屏障的量甚微。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾（约40%～90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，半衰期（t1/2α）为1小时；半衰期（t1/2β）为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。

【贮藏】

遮光、密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

管制瓶，每盒10支。

【有效期】

24个月

【执行标准】

中国药典2010年版二部

【批准文号】

国药准字H14022462

【是否医保】

非医保