盐酸曲马多注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸曲马多注射液

【通用名称】

盐酸曲马多注射液

【英文名称】

TramadolHydrochlorideInjection

【主要成份】

本品活性成份为盐酸曲马多。本品辅料：醋酸钠、注射用水。

【性状及剂型】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

中度至重度疼痛。

【规格】

2ml：100mg

【用法用量】

本品适用于成人及1岁以上儿童，用量视疼痛程度而定。除另有医嘱外，本品的用法和用量如下：单次剂量：成人及12岁以上者：静脉注射：每次50-100mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注。肌肉注射：每次50-100mg 皮下注射：每次50-100mg 每日剂量：一般情况下每日本品总量400mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量。肝肾功能不全者：治疗急性疼痛时，本品仅注射一次或几次，所以不需调整剂量。严重肾和/或肝功能不全者不应使用本品。肝肾功能受损的病人，本品作用持续时间可能延长，应延长给药间隔时间。疗程：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期作仔细检查（必要时中断治疗），以便决定进一步用药程度及是否继续用药。

【不良反应】

最常见的药物不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超过10%的患者身上。心血管系统异常：少见（大于0.1%）：心血管调节（心悸，心动过速，体位性低血压或心源性虚脱）。尤其在患者精神紧张或静脉给药时可能出现。罕见（大＞0.01%）：心率过缓，血压升高。中枢和外周神经系统异常：很常见（＞10%）：眩晕。常见（＞1%）：头疼，精神不振。罕见（＞0.01%）：食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。如果明显超过推荐剂量或同时服用其它中枢抑制药物可能发生呼吸抑制。癫痫样惊厥主要发生在曲马多大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用。精神异常：罕见（＞0.01%）：幻觉，错乱，睡眠紊乱和梦魇。曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异（依个体和用药时间而定）。这些包括情绪改变（通常是兴奋，偶见焦虑），活动力改变（通常是抑制，偶见增强）以及认知及感觉能力改变（比如决策行为，感觉障碍）。视觉异常：罕见（＞0.01%）：视力模糊呼吸系统异常：有报道加重哮喘，但是尚未找到因果关系。胃肠道异常：很常见（＞10%）：恶心。常见（＞1%）：呕吐，便秘，口干。不常见（＜1%）：干呕，胃肠道刺激（胃部压迫感，胃胀气）。皮肤及附件异常：常见（＞1%）：出汗。不常见（＜1%）：皮肤反应（如瘙痒，皮疹，风疹）。肌肉-骨骼系统异常：罕见（＞0.01%）：运动无力。肝胆系统异常：有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。泌尿系统异常：罕见（＞0.01%）：排尿异常（排尿困难和尿潴留）。全身：罕见（＞0.01%）：过敏反应（比如呼吸困难，气管痉挛，哮鸣音，血管神经性水肿）和过敏反应。戒断症状和阿片撤药过程中相同，可能出现：易激动，焦虑，神经质，失眠，运动机能亢进、震颤及胃肠道症状。其他一些非常少见的戒断症状包括：恐慌、重度焦虑、幻觉、感觉异常、耳鸣以及其他不常见的中枢神经系统症状。

【禁忌】

酒精、安眠药、镇痛剂或其他中枢神经系统作用药物急性中毒，严重脑损伤，意识模糊，呼吸抑制患者禁用。

【注意事项】

1.用于脑损伤，代谢性疾病，酒精成药物戒断，中枢神经系统感染患者应考虑可能增加癫病发作的危险性。 2.肝肾功能不全者，心脏疾患酌情减量或慎用。 3.当使用超过推荐的日使用剂量的上限(400mg)时有出现惊厥的危险，合并应用能降低痉挛阈值或其本身可诱发惊厥的药物（如抗抑郁剂、神经阻滞剂等）时出现惊厥的危险性增加。 4.与中枢神经系统抑制剂（如酒精、麻醉药品，酚噻嗪类药，镇静催眠药物等）合用时需减量。 5.长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依赖性病人的代替品，因不能抑制吗啡的戒断症状。 6.有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。 7.本品有可能影响病人的驾驶和机械操作能力，尤其是与酒精同时服用时更为严重。 8.本品有缩瞳作用。用与颅高压患者时可能掩盖部分体征。 9.突然撤药可能导致戒断症状（如：焦虑，出汗，失眠，寒战，疼痛，恶心，震颤，腹泻，上呼吸道症状，立毛，幻觉等），建议缓慢减药。 10.对阿片类药物依赖、抑郁症、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高、有癫痫和惊厥趋向的患者，应用本品应特别小心。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚缺乏儿童应用本品的安全性资料。

【老人用药】

对无临床确证的肝和肾功能不全的老年患者(最大年龄至75岁)的治疗一般不需进行剂量调整．老年患者《年龄超过75岁)的药物清除时间可能延长，因此应根据个体需要延长给药间隔时间，可参考其他项下内容或遵医嘱。

【药物相互作用】

1.本品与选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRD，三环类抗抑郁剂（TCA)，单胺氧化酶抑制剂（MAO)，抗精神病药物合用时能增加癫痫发作的危险性。 2.与乙醇、镇静剂、镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒。 3.本品与中枢神经系统抑制剂（如地西泮）合用时应适当减量。 4.与巴比妥类药合用时可廷长本品的作用时间。 5.同时服用舍有卡马西平的药品（抗膏瘸药），会降低本品的止痛效果和减少作用时间。 6.已证明本品不能与下列注射剂配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。 7.同时使用或用药前使用酰胺咪嗪会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。 8.不建议与曲马多激动剂拮抗剂（如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛）同时使用，因为这种情况下理论上会削弱纯激动剂的镇痛作用。 9.有报道5-羟色胺综合症的散发病例与曲马多和其他5-羟色胺能药物比如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一起使用有关。停用5-羟色胺能通常迅速改善。药物治疗依症状的性质和严重程度而定。 10.曲马多与香豆素衍生物（如华法林）—起使用要小心，因为有报道有患者INR和淤斑会增多。 11.本品不能与单胺氧化酶（MAO）抑制荆同时服用。如果在使用阿片样物质（哌替啶）前14天内使用了MAO抑制剂，可见影响中枢神经系统、呼吸系统及循环系统功能的危及生命的药物相互作用。不能排除本品与MAO制剂的相互作用。 12.合并使用中枢神经系统抑制药，如镇咳药、镇痛药、安眠药、抗焦虑药及药物依赖替代治疗药，如果药物过量，会导致呼吸抑制直至呼吸停止。 13.合并使用能降低惊厥值的药物或本身能够诱发癫痫的药物（例如抗抑郁药），非常罕见癫痫发作。 14.其它已知可抑制CYP3A4的药物，如酮康唑和红霉素，可抑制曲马多的代谢（O-去甲基化），也可抑制其活性O-去甲基化代谢物的代谢。这一药物相互作用的临床价值尚未研究。

【药理毒理】

盐酸曲马多为中枢性止痛药，其作用机制目前尚不十分明确。动物试验结果提示，至少存在两种互补的作用机制，即曲马多及其代谢产物M1与μ-阿片受体结合，微弱地阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。曲马多本身与阿片受体亲和力较低，其去甲基代谢产物M1则与阿片受体有较高的亲和力。在动物模型中，M1的镇痛作用为曲马多的6倍，M1与μ-阿片受体的结合比曲马多的强200倍，在多个动物试验中，曲马多的镇痛作用仅部分被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断。曲马多和M1的镇痛作用与其在人体内的血浆浓度星正比，与其他一些阿片类镇痛药相同的是，曲马多在体外还可以抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。上述两种机制也可能单独发挥出镇痛作用。除镇痛作用外，本品与阿片相似，还可以使病人出现眩晕、嗜睡、恶心、便秘、出汗及瘙痒等症状。与吗啡相比，曲马多不引起组胺的释放。

【药代动力学】

据文献报道，口服后有90%的盐酸曲马多被吸收.无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服首过效应的最大值为30%。以液体形式口服100mg盐酸曲马多后12小时达到血浆药物峰值。Cmax为309±90ng/ml，同样剂量以固体形式口服后2小时达到血浆药物峰值。Cmax为280±ml，盐酸曲马多的组织亲和性高（Vd=203±40L），血浆蛋白结合率为20%。盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。无论以何种方式给药，其清除半衰期t1/2β约为6小时。在大于75岁的老年人中，清除半衰期延长，延长因子约为1.4。盐酸曲马多及其代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90%由尿排出，在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。在治疗剂量范围内，其药代动力学为线性。其血浆浓度与止痛效果向的关系是剂量依赖性的，但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300ng/ml常是有效的。抑制曲马多生物转化中涉及到的一种或两种同工酶CYP3A4和CYP2D6，可影响曲马多或其代谢产物的血浆浓度。至今，尚无有临床意义的相互作用的报道。

【贮藏】

遮光，密闭，阴凉处保存。

【包装】

安瓿，5支/盒。

【有效期】

60个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX2004263

【批准文号】

进口药品注册证号H20070150

【是否医保】

非医保