广维(吗替麦考酚酯分散片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

广维

【通用名称】

吗替麦考酚酯分散片

【英文名称】

MycophenolateMofetilDispersibleTablets

【主要成份】

吗替麦考酚酯

【性状及剂型】

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适应症】

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【规格】

0.25g

【用法用量】

预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)。日服吗替麦考酚酯分散片2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值

【不良反应】

据文献资料临床经验免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯片或联合服用吗替麦考酚酯片、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。(见警告)使用吗替麦考酚酯片治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢菌素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤(见警告)。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯片治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰组为0%，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加(见警告)。对肾移植病人，用吗替麦考酚酯片治疗和用咪唑硫嘌呤治疗，病人机会感染的总发生率相似。同年轻人相比，老年人，尤其那些接受吗替麦考酚酯片作为联合免疫抑制方案一部分的病人，一些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)，可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。吗替麦考酚酯片治疗肾移植排斥的III期对照实验，所报告的大于10%和3-

【禁忌】

本药的过敏反应已被观察到。因此，吗替麦考酚酯分散片禁用于对吗替麦考酚酯和麦考酚酸有过敏反应的患者。

【注意事项】

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯分散片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过渡抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯分散片已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。实验室监测：服用吗替麦考酚酯分散片的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月二次，余下的一年中每月一次，如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数

【孕妇及哺乳期妇女用药】

大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用吗替麦考酚酯分散片有胎儿畸形可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后，才开始服用吗替麦考酚酯分散片。服用吗替麦考酚酯分散片期间，应采取有效避孕措施，当病人一旦怀孕后，应及时向医生咨询。对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯分散片尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用，应根据MMF对于母亲的重要性作出决定；停止哺乳，或者停药。

【儿童用药】

儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限，若使用时必需多观察。

【药物相互作用】

阿昔洛韦：MMF和阿昔洛韦同时服用，MPGA和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时，MPGA和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出，可能会进一步增高两种药物血浓度。制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝：同时服用制酸剂时，MMF的吸收减少。消胆胺：健康人先期服用消胆胺4克一天三次，四天后，给予单剂量MMF1.5克，MPA的曲线下面积减少40％。环孢素A：CsA的药代动力学不受MMF影响。更昔洛韦：未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。口服避孕药：目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响，但这仅是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性，这可能导致口服避孕药的药效降低。磺胺甲基异噁唑：对MPA的生物利用度无影响。其它相互作用：给猴子同时服用丙磺舒和MMF，可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍。为此，其它经肾小管排出的药物，可以与MPAG竞争，从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。对于有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。对其他接种的抗体反应可能被消除。

【药物过量】

在人类尚无MMF药物过量的报道。血透不能清除MPA，当MPA血浆浓度极高时(>100微克/毫升)，能清除小部分MPAG。MPA可通过药物排出增加（如：给予消胆胺）而得到清除。

【药理毒理】

药理作用：吗替麦考酚酯（简称MMF）是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

【药代动力学】

据文献资料：吸收口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%（根据MPA曲线下面积）。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度（Cmax）将降低40％。分布由于肠肝循环作用，服药后6～12小时出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺(4克，一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%。表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97％的MPA与血浆白蛋白结合。代谢MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。排泄MMF代谢以后有极少量MPA

【贮藏】

遮光、密封，在干燥处保存。

【包装】

PVC硬片，铝箔泡罩包装。40片/盒或100片/盒；或用高密度聚乙烯瓶包装，40片/瓶。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH04922007

【批准文号】

国药准字H20070280

【是否医保】

非医保