盐酸格拉司琼注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸格拉司琼注射液

【通用名称】

盐酸格拉司琼注射液

【英文名称】

GranisetronHydrochlorideInjection

【主要成份】

盐酸格拉司琼。辅料：氯化钠。

【性状及剂型】

无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

3ml：3mg（以C18H24N4O计）

【用法用量】

成人用量通常为3mg，用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，与治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便超过24小时，必要时可增加给药次数1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

1、对本品或有关化合物过敏者禁用。2、胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

1．由予本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使刚本品时应严密观察。 2．本品不应与其他药物混合使用。 3．本品应在配制24小时内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇除非必需，否则不宜使用。2、哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

2到16岁的儿童推荐剂量足10μg/kg；2岁以下儿童用药情况尚不明确。

【老人用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

1、格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。2、因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物

【药物过量】

对于本品中毒尚无特殊解毒药，过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30mg本品静脉治疗，患者除轻微头痛外并未观察到其它后遗症状。

【药理毒理】

本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。

【药代动力学】

健康志愿者静脉注射本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1-5.9小时。本品体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。

【贮藏】

遮光，密闭(10-30℃)保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿装，2支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H20057648