艾亭(盐酸格拉司琼注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

艾亭

【通用名称】

盐酸格拉司琼注射液

【英文名称】

GranisetronHydrochlorideInjection

【主要成份】

盐酸格拉司琼

【性状及剂型】

无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

(以C18H24N4O计算)3ml：3mg

【用法用量】

静脉注射。成人：通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

1．对本品或有关化合物过敏者禁用。 2．胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

过敏者注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．孕妇除非必需外，不宜使用。 2．哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

对儿童不推荐使用。

【老人用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度，疗效减弱。

【药物过量】

缺乏药物过量的报道。

【药理毒理】

本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

【药代动力学】

健康受试者静注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7μg/kg和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

【贮藏】

遮光，密闭在30℃以下保存。

【包装】

低硼硅玻璃、中性硼硅玻璃安瓿包装，5支/盒、10支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部及国家食品药品监督管理局标准YBH01042005（性状）。

【批准文号】

国药准字H20044382