安曲希(甲酰四氢叶酸钙注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

安曲希

【通用名称】

甲酰四氢叶酸钙注射液

【英文名称】

ANTREX

【主要成份】

叶酸

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

1）由缺乏叶酸所引起的巨幼细胞性贫血。2）治疗叶酸拮抗剂(只是注射剂)所引起的不良反应及毒性。3）保护正常细胞，防止大剂量甲氨喋呤所产生的毒性作用。4）与5-氟尿嘧啶（5FU）并用治疗晚期结直肠癌。

【规格】

15毫克片剂

【用法用量】

1）因叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血：推荐最初剂量为每日肌注9-12mg或口服7.5mg，连续使用10-15天。如疗效满意，可将剂量降低至能保证足够临床治疗效果的水平，直至血象正常，症状消失为止。2）当用于治疗叶酸拮抗剂之毒性及不良反应时观察到任何毒副反应，应尽早进行治疗，并据骨髓抑制情况，调校其剂量。常用剂量为每日肌注一至二次，每次3至6mg。直至血象恢复正常为止。3）作大剂量甲氨喋呤解毒剂，不同病人亚叶酸钙剂量差异很大。需紧密监测甲氨喋呤从血浆排除率来决定最佳剂量。继续服用亚叶酸钙直至甲氨喋呤浓度低于2×10-8mol/l。以下为用于解救大剂量甲氨喋呤时不同的亚叶酸钙剂量指导：一般情况，在甲氨喋呤静滴后24小时开始亚叶酸钙治疗，以15毫克静注，口服或肌注11次，每隔6小时1次。

【不良反应】

口服应用本品偶有过敏反应报导。联合应用亚叶酸钙与5Fu主要剂量限制不良反应为口腔炎及腹泻。另外，造血系统抑制例如白细胞减少、血小板减少可发生。这些不良反应和剂量有关，降低细胞毒性药物剂量可减少不良反应发生。须密切监测造血系统数值例如血白细胞及血小板水平，若有腹泻，必需监测血浆电解质（例如：钠、钾、钙）及肌酐水平等来控制这些副反应。

【禁忌】

禁用于恶性贫血症或其他因维生素B12缺乏的巨幼细胞性贫血联合甲酰四氢叶酸钙及氟尿嘧啶化疗，请看4.6项怀孕及哺乳。

【注意事项】

应由对化疗药物有经验的医生方可使用与甲氨喋呤及5Fu联合治疗。由于在甲酰四氢叶酸钙的钙含量，每分钟不能静注超过160毫克。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女应在医师指导下服用

【儿童用药】

儿童应在医师指导下使用

【老人用药】

老年人应在医师指导下使用

【药物相互作用】

包装分量：每卡纸盒1瓶500mg静滴粉剂：浅黄色粉末或粉饼基本包装清晰，无色玻璃瓶（36ml）；附有丁基冷冻干燥塞子及可翻转盖（绿色）包装分量：每卡纸盒1瓶

【药物过量】

过量亚叶酸钙剂量可令叶酸拮抗剂化疗作用无效。无特别针对亚叶酸钙的解毒剂。若过量，给与病人适当的支持治疗。若与5-FU联用时出现过量，依照5-FU过量指示来拯救。

【药理毒理】

亚叶酸钙乃四氢叶酸的5-甲酰衍生物对映异构体的混合体。S-（L）-异构体为生理有效物质，并不需要二氢叶酸还原酶还原就能参与DNA及RNA合成。甲酰四氢叶酸钙能有效治疗由缺乏叶酸引起的巨幼细胞性贫血及对抗作用于抑制二氢叶酸还原酶的叶酸拮抗剂（例如甲氨喋呤）的毒副作用。大剂量甲氨喋呤后的解救治疗基于载体转运系统差异的原理；正常细胞（主动转运）而肿瘤细胞（被动扩散）。亚叶酸钙被发现可增强氟尿嘧啶类药物例如5-FU的抗癌疗效。5-FU代谢物（5-氟-2脱氧尿苷-磷酸）及亚叶酸钙代谢物（5，10-亚甲基-四氢叶酸盐）结合成的结合物能抑制对DNA修补及复制都极重要的胸苷酸合成酶。

【药代动力学】

口服或肌注亚叶酸钙迅速被胃肠道吸收及代谢成10-甲基四氢叶酸盐，5，10-亚甲基四氢叶酸盐，四氢叶酸盐，及5-甲基四氢叶酸盐(THF)等的主要代谢物。虽分布全身组织，叶酸盐集中在大脑脊髓中。血浆半衰期为15分钟但5甲基四氢叶酸盐为2.5小时。口服剂量大于25mg亚叶酸钙达饱和。口服亚叶酸钙生物利用度：97%/25毫克，75%/50毫克，37%/100毫克。代谢物排泄在尿液。

【贮藏】

室温保存，远离儿童。3mg/ml注射液在2-15℃保存。

【包装】

20mg。

【有效期】

50毫克片剂.粉剂注射：3年3mg/ml注射液：2年

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H15021455

【是否医保】

非医保