丽科清(更昔洛韦氯化钠注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

丽科清

【通用名称】

更昔洛韦氯化钠注射液

【英文名称】

GanciclovirAndSodiumChlorideInjection

【主要成份】

更昔洛韦

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

仅用于 1、免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。 2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。

【规格】

(1)100ml:0.05g更昔洛韦与0.9g氯化钠(2)100ml:0.1g更昔洛韦与0.9g氯化钠(3)250ml:0.25g更昔洛韦与2.25g氯化钠

【用法用量】

1、治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎，肾功能正常者，静脉滴注，一次5mg/kg，一日2次，连用14～21天后，改为一日1次，连用7天，或一次6mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染:肾功能正常者，静脉滴注，一次5mg/kg，每12小时一次，连用7～14天后，改为一次5mg/kg，一天1次，一周用7天，或6mg/kg，一天1次，每周用5天。或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。肾功能损害者，根据肌酐清除率酌情调整用量，具体见下表(表1):肌酐清除率(ml/min)诱导期维持期剂量(mg/kg)隔离时间(hr)剂量(mg/kg)隔离时间(hr)≥705.0125.02450～692.5122.52425～492.5241.252410～241.25240.62524＜101.25血液透析后使用3次/周0.625血液透析后使用3次/周

【不良反应】

较易发生粒细胞减少症，贫血症及血小板减少症。可见:视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。

【禁忌】

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】

1、一次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴。溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1小时，避免与皮肤、粘膜接触，避免液体渗漏到血管外组织。2、白细胞计数低于500/mm3或血小板计数低于25.000/mm3患者慎用。3、肾功能损害患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品治疗剂量下可引起胎儿畸形，没有进行孕妇用药安全性对照性研究，孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

【儿童用药】

儿童用药的安全性和有效性尚未确定，只有在利害评估获益大于风险时使用。

【老人用药】

老年人用药无特殊。如肾功能减退应酌情使用。

【药物相互作用】

去羟肌苷：更昔洛韦与去羟肌苷合用，稳态时去羟肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韦AUC减少21±17%，但AUC不受DDI的影响。齐多夫定:更昔洛韦与齐多夫定合用，稳态时齐多夫定AUC0-4增加19±27%，更昔洛韦AUC0-6下降17±25%，两者均有潜在的神经毒性和引起贫血的可能，合用时不宜全量给予。丙磺舒：更昔洛韦与丙磺舒合用时，其肾清除率下降。亚胺培南，西司他丁:更昔洛韦与之合用有引起癫痫发作的可能，避免同时使用。抑制高分裂相细胞(骨髓、精原细胞、皮肤和胃肠道粘膜生发层)复制的药物(氨苯砜、喷他脒、氟胞嘧啶、长春新碱、长春花碱、阿霉素、两性霉素B、甲氧苄啶/磺胺恶唑或其他核苷类)与更昔洛韦合用时毒性增加。合用时应权衡利弊。有文献报道更昔洛韦注射液与已知有神经毒性药物环孢毒素或两性霉素B使用时，血清肌酐增加。

【药理毒理】

药理作用更昔洛韦为一种2，-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染细胞中可优先磷酸化.更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天.更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:(1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶;(2)直接掺入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实，更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

【药代动力学】

据资料介绍，对于免疫功能缺陷但肾功能正常的22例严重巨细胞病毒感染患者，以本品5mg/kg静脉滴注一小时，1小时后血药浓度达峰值，其浓度为8.3±4.0μg/ml;11小时后，血药浓度降低至最低浓度，其谷浓度为0.56±0.66μg/ml，血浆半衰期为2.9±1.3小时，总清除率为3.64±1.86ml/kg/min(相当于250ml/min/1.73m2)，以5mg/kg静脉滴注，每日二次，每次1小时，连续12～14天，首次给药后血药浓度为7.1μg/ml(3.1～14.0μg/ml)，多次给药后的血药浓度为9.5μg/ml(2.7～24.2μg/ml)，首次给药后7小时末的血药浓度为0.85μg/ml(0.2～1.8μg/ml)。多次给药后至下一次给药前的血药浓度为1.2μg/ml(0.6～1.8μg/ml)。本品以原形物经肾小球滤过作为其主要排泄途径。对于肾功能正常患者，尿排泄可达90%，对于10例肾功能损害患者，血浆半衰期不同程度地延长，其中4例轻度肾功能损害者(肌酐清除率50～70ml/min/1.73m2)，总清除率为128±63ml/min/1.73m2，血浆半衰期为4.6±1.4小时;其中3例中度肾功能损害者(肌酐清除率25～49ml/min/1.73m2)，总清除率为57±8ml/min/1.73m2，血浆半衰期为4.4±0.4小时;其中3例重度肾功能损害者(肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2)，总清除率为30±13ml/min/1.73m2，血浆半衰期为10.7±5.7小时。由此可见，总清除率与肌酐清除率有肯定的相关性。对于严重肾功能损害者而言，血液透析可降低血药浓度约50%。

【贮藏】

密闭，在10℃以上保存。

【包装】

250ml:0.25g:2.25g

【有效期】

暂定二年。

【批准文号】

国药准字H20060434

【是否医保】

非医保

【生产企业】

宜昌三峡制药有限公司