普施捷(注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

普施捷

【通用名称】

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯

【英文名称】

ThiamphenicolGlycinateHydrochlorideforInjection

【主要成份】

盐酸甲砜霉素甘氨酸酯

【性状及剂型】

本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

【适应症】

用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。

【规格】

0.5g

【用法用量】

肌肉、静脉注射或静脉滴注。每日1g，分1—2次注射。肌肉注射时每次500mg，用0.9%氯化钠注射液3—5ml溶解后使用；静脉注射时每次1g，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用；静脉滴注时每次1g，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml—100ml溶解后使用。

【禁忌】

1、造血机能低下的患者。 2、使用有可能引起骨髓抑制药物的患者。 3、对本品任一成份过敏的患者。

【注意事项】

1、有时会出现严重的血液障碍，患者在应用过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者尚须查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。2、妊娠期，尤其是妊娠后期妇女及新生儿应尽量避免使用。3、肾功能不全者应慎重给药，并适当减量应用。4、本品应尽量短期使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇用药应权衡利弊。 2、哺乳期妇女和怀孕末期的妇女，有用药必要时，应考虑乳汁对受乳儿童及胎儿的影响。

【儿童用药】

因类似化合物氯霉素可引起“灰婴综合症”，因此儿童最好不要用此药。

【老人用药】

由于该药由肾脏排除，老年患者往往肾功能低下，会出现血药浓度持续较高现象，因此有时会出现严重的血液障碍情况，此类患者不宜用药。

【药物相互作用】

1、与碱性药物配合使用有时会出现结晶现象，尽量避免合用。 2、不能和碳酸钾、氢化考的松钠琥珀酸盐和羟孕甾二酮琥珀酸酯合用。

【药理毒理】

药效学：本品为新型酰胺类抗菌药，具广谱抗菌作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。国内MIC测定结果：临床试验中共分离到215株病原菌，其中存活211株。通过对存活菌株MIC测定，结果显示甲砜霉素对本临床研究中分离出的病原菌有良好的抗菌活性。其中对肺炎链球菌的MIC90为1.0。对革兰氏阴性杆菌也有较强的抗菌活性，其中对流感嗜血杆菌的MIC90为0.5，阴沟肠杆菌、卡他莫拉菌的MIC90为2.0，大肠杆菌、奇异变形杆菌的MIC90分别为2.0、4.0。甲砜霉素的抗菌作用机制是它能影响和抑制致病菌的生理代谢过程，通过与细菌体内核糖体50s亚基的结合，抑制肽酰基转移酶和肽链的延长，能特异地阻止mRNA与核糖体结合，阻断细菌蛋白质的合成，故此类抗生素与临床常用的其它类抗生素无交叉耐药性，且具有较宽的抗菌谱。甲砜霉素甘氨酸酯(TAP-G)为甲砜霉素的注射剂，其在体内能迅速水解释放出甲砜霉素而发挥抗菌活性。

【药代动力学】

据国外文献报道：吸收：甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收，高峰血药浓度在口服后2小时，肌肉注射后一小时内达到。正常人口服，肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上，以后缓慢下降，肌注半衰期为小1.5小时，静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。分布：血清蛋白结合率为10%-20%，全身给药后可迅速分布到全身各组织中，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3-4倍，在脑组织中也可达一定浓度。分布实验的研究结果显示，甲砜霉素在肾及肝中的浓度高于血浆，而脑中的浓度可能忽略。代谢和排泄：甲砜霉素以原形经肾排泄，由肾小球滤过，部分则由肾小管分泌；本品也可以原形自胆汁排出，由于甲砜霉素存在肝肠循环，故胆汁中的浓度较高。24小时尿排出给药量的70%到90%，成人口服0.5g，12小时后尿药浓度可达400μg/ml，肾功能减退时尿中排出量即显著减少。

【贮藏】

密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】

管制抗生素瓶装．0.5g1瓶/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH02602008

【批准文号】

国药准字H20080149

【是否医保】

非医保