德宝益(注射用硫酸西索米星)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

德宝益

【通用名称】

注射用硫酸西索米星

【英文名称】

Sisomicin Sulfate for Injection

【主要成份】

本品主要成份硫酸西索米星。

【性状及剂型】

本品为白色或类白色的疏松块状物。

【适应症】

本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)﹑葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系统感染﹑泌尿生殖系统感染﹑胆道感染﹑皮肤和软组织感染﹑感染性腹泻及败血症等。

【规格】

0.1g（以西索米星计）。

【用法用量】

1.肾功能正常者。 (1)成人：轻度感染一日0.1g(以西索米星计)，重度感染一日0.1.g(2瓶)，均分2～3次给药。 (2)小儿：按体重一日2～3 mg/kg，分2～3次给药。 (3)疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。 2.肾功能减退者。肾功能减退患者应用本品时，应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。

【不良反应】

1.常见听力减退﹑耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)﹑血尿﹑蛋白尿﹑管型尿﹑排尿次数显著减少或尿量减少﹑食欲减退﹑极度口渴(肾毒性)﹑步履不稳﹑眩晕(耳毒性，影响前庭)﹑恶心或呕吐(耳毒性，影响前庭，肾毒性)。 2.少见视力减退(视神经炎)﹑呼吸困难﹑嗜睡﹑极度软弱无力(神经肌肉阻滞)﹑皮疹等过敏反应﹑血象变化﹑肝功能改变﹑消化道反应和注射部位疼痛﹑硬结﹑静脉炎等。 3.极少见过敏性休克。

【禁忌】

1.对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。 2.肾衰竭者禁用。

【注意事项】

1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。 2.用药时间一般不宜超过10日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监护。 3.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。 4.有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应)，并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。 5.本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。 6.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。 7.应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 本品可透过血-胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度，可能对胎儿的第8对脑神经造成损害，故孕妇禁用。2. 哺乳期妇女慎用，应用本品期间暂停哺乳。

【儿童用药】

早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

【老人用药】

老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。

【药物相互作用】

1.本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性﹑肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。 2.本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐﹑海藻酸钠，利尿药如依他尼酸﹑呋塞米及卷曲霉素﹑顺铂﹑万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。 3.本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。 4.本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。 5.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 6.本品不宜与两性霉素B﹑头孢噻吩钠﹑呋喃妥因钠﹑磺胺嘧啶钠和四环素等(以上均为注射液)联合应用，因可发生配伍禁忌。 7.本品与β内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用。 8.本品与β内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。

【药物过量】

长期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除。

【药理毒理】

1.本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。 (1)本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 (2)体外研究提示，硫酸西索米星对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。 (3)对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥布霉素相近；对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。 2.听觉毒性：豚鼠连续30天肌注或静注硫酸西索米星，500mg/Kg/天组动物均出现耳廓反射消失，听觉性脑干反应振幅下降，螺旋器损伤及前庭功能轻度损伤，其损伤程度，出现频率在给药途径间未见差别；30mg/Kg/天组中，8例中有1例出现轻度前庭功能损伤。

【药代动力学】

1.本品的体内过程与庆大霉素相近。 2.正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax )约为7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β )约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。 3.与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。

【贮藏】

密闭，在凉暗处保存。

【包装】

0.1g（以西索米星计）。

【有效期】

2年。

【批准文号】

国药准字H20030954

【是否医保】

非医保

【生产企业】

海南通用康力制药有限公司