佳利克(乳酸加替沙星氯化钠注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

佳利克

【通用名称】

乳酸加替沙星氯化钠注射液

【英文名称】

GatifloxacinLactateAndSodiumChlorideInjection

【主要成份】

加替沙星

【性状及剂型】

本品为微黄绿色的澄明液体。

【适应症】

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致。单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

【规格】

加替沙星，氯化钠

【用法用量】

静脉滴注，每日二次，每次0.2g，滴注时间不得少于1小时，重症患者可酌情加量。开始使用静脉给药的病人可根据医生的决定改为口服给药勿须凋整剂量。加替沙星剂量表病种每日剂量疗程慢性支气管炎急性发作400mg7～10天急性鼻窦炎400mg10天社区获得性肺炎400mg7～14天单纯的尿道感染400mg单剂200mg3天复杂的尿道感染400mg7～10天急性肾盂肾炎400mg7～10天男性非复杂性淋球菌尿道感染400mg单剂量女性非复杂性宫颈和直肠淋球菌感染肾功能损害：由于加替沙星主要由肾脏排出，因此建议肌酐消除率低于40ml/min，包括使用血液透析的病人和长期腹膜透析（CAPD）的病人，应调整用药剂量。肾损害的病人加替沙星推荐使用剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量≥40ml/min400mg400mg每天<40ml/min400mg200mg每天血液透析400mg200mg每天持续腹膜透析400mg200mg每天维持剂量从第二天开始。血液透析病人在血液透析后服用加替沙星；对非复杂性尿路感染及淋病患者使用单剂量400mg或每天200mg，用药方案的肾功能不全者勿须调整剂量。可用下面公式计算肌酐清除率：男性：肌酐清除率(ml/min)＝72×血清肌酐(mg/dl)　　女性：肌酐清除率(ml/min)＝×0.8572×血清肌酐(mg/dl)慢性肝脏疾病：中度肝功能不全病人勿须调整剂量，尚无重度肝功能不全病人使用加替沙星的疗效和安全性资料。

【不良反应】

本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括：全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。心血管系统：心悸。消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围水肿。神经系统：多梦、失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。其他罕见的相关不良事件有：思维异常，烦燥不安，不能耐受酒精，食欲缺乏，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳房疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，发绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，出血，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，假膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，血小板减少，ALT或AST增高以及碱性磷酸酶、总胆红素、血清淀粉酶、电解质异常等。

【禁忌】

本品禁用于对加替沙星和喹诺酮类药物过敏者。糖尿病患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效的安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

【药理毒理】

药理作用加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1．革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。2．革兰阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3．其他徽生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

【药代动力学】

据国外研究资料报道，加替沙星静脉给药的药代动力学参数如下：静脉注射加替沙星药代动力学参数　峰浓度(μg/ml)达峰时间a(h)曲线下面积b(μg·h/ml)半衰期(h)分布容积(L/kg)清除率(ml/min)肾清除率(ml/min)尿回收率(%)200mg健康志愿者单剂给药(n=12)2．2±0.31.00(0.67，1.50)15.9±2.611.1±4.11.9±0.1214±36155±3271.7±6.8多剂给药(n=8)c2.4±0.41.00(0.67.1.00)16.8±3.612.3±4.62.0±0.3207±44155±5572.4±16.4400mg-健康志愿者单剂给药(n=30)5.5±1.01.00(0.50，1.00)35.1±6.77.4±1.61.5±0.2196±33124±4162.3±16.7多次剂量(n=5)4.6±0.61.00(1.00，1.00)35.4±4.613.9±3.91.6±0.5190±24161±4383.5±13.8a:中位数(最小值，最大值)b:单剂给药，曲线下面积(0-∞多剂给药(0=24)c:肾清除率和尿回收率n=7加替沙星剂量为200mg至800mg，连续使用达14天，呈线性药代动力学和非时间依赖性。口服或静脉用药后第3天时达稳态浓度。400mg每天一次，静滴的平均稳态浓度峰值为4.6μg／ml，谷值为O.4μg／ml。加替沙星蛋白结合率约为20％，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。静滴本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70％以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1％，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。本品静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5％，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃输液瓶装。

【有效期】

二年。

【批准文号】

国药准字H20050984

【是否医保】

非医保

【生产企业】

石家庄四药股份有限公司