赛世克(盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

赛世克

【通用名称】

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液

【英文名称】

LevofloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection

【主要成份】

本品主要成分为盐酸左氧氟沙星

【性状及剂型】

本品为淡黄绿色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于敏感细菌引起的下列中﹑重度感染: 1.呼吸系统感染:急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作﹑弥漫性支气管炎﹑支气管扩张合并感染﹑肺炎﹑扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。 2.泌尿系统感染:肾盂肾炎﹑复杂性尿路感染等。 3.生殖系统感染:急性前列腺炎﹑急性附睾炎﹑宫腔感染﹑子宫附件炎﹑盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。 4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病﹑蜂窝组织炎﹑淋巴管(结)炎﹑皮下脓肿﹑肛周脓肿等。 5.肠道感染:细菌性痢疾﹑感染性肠炎﹑沙门菌属肠炎﹑伤寒及副伤寒。 6.败血症﹑粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。 7.其他感染:乳腺炎﹑外伤﹑烧伤及手术后伤口感染﹑腹腔感染(必要时合用甲硝唑)﹑胆囊炎﹑胆管炎﹑骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】

100ml：左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。

【用法用量】

1.静脉滴注:成人一次0.5(2瓶)，一日1次。 2.静脉滴注:成人一次0.4(1瓶)，一日1次，滴注时间应大于60分钟。 3.静脉滴注:成人一次0.5(1瓶)，一日1次，滴注时间应大于60分钟。

【不良反应】

1.用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、瘙痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。 2.偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

【禁忌】

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。 2.肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。肌酐清除率 50～80ml/min 正常剂量 20～49ml/min 首剂0.4g，以后每24小时0.2g 10～19ml/min 首剂0.4g，以后每48小时0.2g 3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。 4.若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗，肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组胺药、皮质类固醇等。 5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁动动，直到症状消失。 6.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

18岁以下患者不宜应用。

【老人用药】

1．克林霉素的药物动力学研究业已证明，口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。 2．克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者，目前尚难以判断是否他们的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(由艰难梭状芽孢杆菌引起的)在老年人中发生较多(﹥60岁)，而且是比较严重的。因此，老年患者使用本品时，应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。

【药物相互作用】

1.本品不能与多价金属离子如镁﹑钙等溶液在同一输液管中使用。 2.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量。 3.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药物过量】

1.喹诺酮类药物类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状）、代谢性酸中毒、血糖增高GOT/GPD/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 2.急救措施及解毒药： (1)输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。 (2)强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。 (3)对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。 (4)重症：可考虑进行血液透析。

【药理毒理】

1.本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制。 2.本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 3.毒理研究： (1)急性毒性：经口投药时LD50 ：小鼠为1,881mg／kg，大鼠为1,478mg／kg，猕猴为250mg／kg以上。 (2)亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50以及200mg／kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg／kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M／E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10以及30mg／kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg／kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。 (3)慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg／kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80以及320mg／kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg／kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10、25以及62.5mg／kg时均未出现毒性变化。 (4)生殖毒性： ①妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg／kg时，均不影响雌、雄的生殖能力，也不影响胎儿。 ②器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg／kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg／kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。 ③围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg／kg时，对母动物的分娩、授乳以及出生儿均未出现任何影响。 (5)对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3-4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7天时，大鼠在300mg／kg以上、猎兔犬在10mg／kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7天时，在40mg／kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14天）时，在30mg／kg时未出现有关节毒性。 (6)光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg／kg时无明显变化。

【药代动力学】

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药通过肾脏排泄，约70%在24小时内随尿液排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】

遮光，密闭、在阴凉处保存。

【包装】

玻璃输液瓶，每瓶100ml。

【有效期】

2年。

【批准文号】

国药准字H20020712

【是否医保】

非医保