得菲尔(小儿双磺甲氧苄啶颗粒)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

得菲尔

【通用名称】

小儿双磺甲氧苄啶颗粒

【英文名称】

PediatricSulfadiazineAndTrimethoprimGranules

【主要成份】

磺胺甲噁唑，磺胺嘧啶，甲氧苄啶

【性状及剂型】

本品为白色的颗粒。

【适应症】

用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染、呼吸道感染以及脑膜炎、中耳炎、蟾肿及败血症等。

【规格】

磺胺甲噁唑0.1g，磺胺嘧啶0.1g，甲氧苄啶40mg。

【用法用量】

口服。6-12个月，一次0.5袋；1-2岁，一日0.5-1袋；3-5岁，一日1-1.5袋；6-8岁，一次1.5-2岁；9-13岁，一次2-3袋，一日2次或遵医嘱。

【不良反应】

1、过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多型红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症，偶可发生再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热和出血倾向。3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竟争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。10、由于TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度。11、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。

【禁忌】

1、对磺胺类药物及甲氧苄啶过敏者禁用。 2、巨幼红细胞性贫血患者禁用。 3、肝、肾功能严重损害者禁用。 4、2个月以下的婴儿禁用。

【注意事项】

1、交叉过敏反应。对一种磺胺药过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺胺类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。3、下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、叶酸缺乏性血液系统疾病、血卟啉症、肝肾功能损害、失水、休克以及艾滋病患者。4、应用磺胺药期间应多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。5.治疗中须注意检查全血象、尿常规以及肝肾功能。6.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml，(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。以上成人血药浓度监测值可供儿童参考。7.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。8.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予B族维生素以预防其缺乏。9.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸，如有骨髓抑制征象发生，应立即停用本品，并给予叶酸。

【儿童用药】

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发簖完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此新生儿及2个月以下婴儿应禁用。

【药物相互作用】

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。6.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。7.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用相加。8.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。9.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。10.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。11.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。12.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。13.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。14.利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。15.不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。16.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。17.避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。

【药理毒理】

本品对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇.克雷伯菌属、沙门菌属、变形菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠肝菌科细菌、淋病柰瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、金色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外对体外、对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好的抗微生物活性。本品的作用机制作用于SMZ、SD作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸还原酶的作用，两者合成可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药的菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。

【药代动力学】

本品中SMZ、SD、TMP，口服吸收安全，均可吸收给药量的90%以上，吸收后分布广泛，可通过血-脑脊液屏障浓度达治疗浓度，亦可通过胎盘屏障。SMZ、SD在肝内代谢产物为无效型。乙酰化磺胺、二药游离型及乙酰化型均可由肾排泄，SMZ尿中游离型浓度明显高于血浓度，SMZ半衰期(t1/2β)约为10小时，SD半衰期(t1/2β)8-3小时。TMP即磺胺增效剂，单用引起细菌耐药。TMP大部分以原形由肾脏排泄，半衰期(t1/2β)为8-10小时。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

复合膜包装50袋/包。

【有效期】

暂定2年

【批准文号】

国药准字H13024177

【是否医保】

非医保

【生产企业】

河北华威得菲尔药业有限公司