来可信(注射用盐酸万古霉素)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

来可信

【通用名称】

注射用盐酸万古霉素

【英文名称】

VancomycinHydrochlorideforInjection

【主要成份】

盐酸万古霉素

【性状及剂型】

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。

【适应症】

本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。

【规格】

50万单位

【用法用量】

1. 通常用盐酸万古霉素每天2g(效价)，可分为每6小时500mg或每12小时1g，每次静滴在60分钟以上，可根据年龄﹑体重﹑症状适量增减。老年人每12小时500mg或每24小时1g，每次静滴在60分钟以。儿童﹑婴儿每天40mg/kg，分2-4次静滴，每次静滴在60分钟以上。新生儿每次给药量10-15mg/kg，出生一周内的新生儿每12小时给药—次，出生一周至一月新生儿每8小时给药一次，每次静滴在60分钟以上。2. 配制方法为在含有本品0.5g的小瓶中加入10ml注射用水溶解，在以至少100ml的生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，静滴时间在60分钟以上。

【不良反应】

报审时在进行安全性评价的107例对象中，发现其临床检查值有异常变化的副作用33例(30.8%)，再审结束时在进行安全性评价的3009例对象中，发现其临床检查有异常变化的副作用404例(13.43%)。(副作用的发生频率根据报审、再审结束时的数据及我公司的研究报?痰?。1. 重大副作用：(1) 休克、过敏样症状(少于0.1%)：因为可产生休克，过敏样症状(呼吸困难、全身潮红、浮肿等)，所以应留心观察，若出现症状则停止给药，采取适当处理措施。(2) 急性肾功能不全(0.5%)，间质性肾炎(频率不明)：因可出现急性肾功能不全，间质性肾炎等重要肾功能损害，所以有必要进行定期检查，若出现异常最好停止给药，若必须继续用药，则应减低药量慎重给药。(3) 多种血细胞减少(少于0.1%)、无粒细胞血症、血小板减少(频率不明)：因可出现再障、无粒细胞血症、血小板减少，若发现异常则停止给药，采取适当处理措施。(4) 皮肤粘膜综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、脱落性皮炎(频率不明)：因可出现皮肤粘膜综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、脱落性皮炎、所以应留心观察，若出现此种症状则停止给药，采取适当处理措施。(5) 第8脑神经损伤(少于0.1%)：因可出现眩晕、耳鸣，听力低下等第8脑神经损伤症状，所以有必要进行听力检查，而且若上述症状出现最好停止给药，若必须继续用药，则应镇重给药。(6) 伪膜性大肠炎(频率不明)：因可出现伴有血便的伪膜性大肠炎等严重的肠炎，所以在出现腹痛、腹泻症状时停止给药，采取适当处理措施。(7) 肝功能损害、黄疸(频率不明)：因可出现AST(GOT)、ALT(GPT)、AFP的上升，黄疸，所以有必要进行定期检查，若出现异常应停止给药，采取适当处理措施。2. 其它副作用：按发生频率分为以下几个等级。常见(频率0.1~2%)，少见(少于0.1%)，罕见(频率不明)。(1) 过敏：常见：皮疹，瘙痒，潮红。少见：荨麻疹，颜面潮红。罕见：线状IgA水疱症。(2) 肝脏：常见：AST(GOT)，AFP，ALT(GPT)上升。少见：LDH，r-GTP，LAP上升。(3) 肾脏：常见：BUN，肌酐上升。(4) 血液：常见：贫血(红血球减少)，白血球减少，血小板减少，嗜酸粒细胞增多。(5) 消化系统：少见：腹泻，嗳气。罕见：呕吐，腹痛。(6) 其他：常见：发热。少见：静脉炎，血管痛。罕见：皮肤血管炎，寒战，注射部位痛。

【禁忌】

对本药有既往过敏休克史的患者禁用。下列患者原则不予给药，若有特殊需要须慎用：1. 对本品及糖肽类抗生素﹑氨基糖苷类抗生素有既往过敏史者。2. 因糖肽类抗生素﹑氨基糖苷类抗生素所致耳聋及其他耳聋患者(可使耳聋加重)。下列患者慎重给药：1. 肾功能损害患者(因排泄延迟﹑药物蓄积故应监测血中药物浓度，慎重给药，参见药物动态项)。2. 肝功能损害患者(可加重功能损害)。3. 老年患者(参见5.老年患者用药，药物动态项)。4. 低出生体重儿﹑新生儿(参见7.儿童用药，药物动态项)。

【注意事项】

1. 基本注意事项：(1) 本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染明确有效，但对葡萄球菌肠炎非口服用药，其有效性尚未明确。(2) 用药期间希望能监测血药浓度。2. 有关用法和用量：(1) 快速推注或短时内静滴本药可使组胺释放出现红人综合征(面部、颈躯干红斑性充血，瘙痒等)、低血压等副作用，所以每次静滴应在60分钟以上。(2) 慎功能损害及老年患者应调节用药量和用药间隔，监测血中药物浓度慎重给药(参见1.慎重给药、5.老年人用药，药物动态)。(3) 为防止使用本药后产生耐药菌，原则上应明确细菌的敏感性，治疗时应在必要的最小期间内。3. 用药使用上的注意：(1) 配药：目前已明确本品与下列注射剂混合使用引起药物变化，所以不能混注。与氨茶碱、5-氟尿嘧啶混合后可引起外观改变，时间延长药物效价可显著降低。(2) 给药：因可引起血栓性静脉炎，所以应十分注意药液的浓度和静滴的速度，再次静滴时应更换静滴部位。药液渗漏于血管外可引起坏死，所以在给药时应慎重，不要渗漏于血管外。(3) 给药途径：肌肉内注射可伴有疼痛，所以不能肌注。(4) 其它注意事项：国外有快速静滴本药引起心跳停止的报道。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇和怀疑妊娠的妇女，妊娠给药相关的安全性尚未明确。哺乳母亲应避免给药，若必须给药则应停止哺乳(本药可排于母乳中)。

【儿童用药】

未成熟的新生儿及婴幼儿，最好确定所需的万古霉素血清浓度。并用万古霉素及麻醉剂于儿童，会引起红斑及类似组织胺反应的面红（见不良反应）。

【老人用药】

老年病人的万古霉素剂量应根据肾功能作调整。

【药物相互作用】

1. 全身麻醉药，硫喷妥钠等：同时给药时可出现红斑，组胺样潮红，过敏反应等副作用，在全身麻醉开始前1小时停止静滴本药。(机理：全身麻醉有致过敏释放组胺的作用，但其相互作用的机理不明。)2. 有肾毒性和耳毒性的药物氨基糖苷类抗生素，阿米卡星，妥布霉素等含铂抗肿瘤药物顺氯氨铂等：可引起肾功能，听觉的损害及加重所以应避免联用，若必须合并用药应慎重给药。(机理：两种药均具有肾毒性和耳毒性，其相互作用的机理不明。危险因素：肾功能损害，老年人及长期用药患者。)3. 有肾毒性药物，两性霉素B，环孢菌素：可引起肾功能的损害及加重，所以避免联用，若必须合并用药应慎重给药。(机理：两种药均具有肾毒性，其相互作用机理不明。危险因素：肾功能损害，老年人及长期用药患者。)

【药物过量】

多次给药，药物间相互作用和异常药物动力学可导致用药过量，可引起不良反应增加，特别是耳毒性和肾毒性。万古霉素不易用透析法除去，采用聚砜树酯作离子交换可提高万古霉素的清除率。

【药理毒理】

万古霉素是由东方链霉菌（StreptomycesOrientalis）菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株），以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的MIC为0.1-2ug/mL。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制RNA的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。

【药代动力学】

本品口服不吸收，肌肉注射可引起局部疼痛，静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内，在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度，但在胆汁中不能达到有效浓度。不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度。本品也可通过胎盘。一次静脉注射0.5g和1g后，Cmax分别为10-30ug/mL和25-50ug/mL。t1/2成人约6小时（4-11小时），小儿2-3小时。给药量的80%-90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排出，少量经胆汁排泄。肾功能不全时半衰期可延长。分布容积为0.43-1.25L/kg，蛋白结合率约55%。

【贮藏】

密闭，30℃以下保存。

【包装】

西林瓶装，1瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H20033366

【是否医保】

非医保