元治(盐酸贝尼地平片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

元治

【通用名称】

盐酸贝尼地平片

【英文名称】

BenidipineHydrochlorideTablets

【主要成份】

贝尼地平

【性状及剂型】

本品为薄膜衣片，除去包衣后仍显微黄绿色。

【适应症】

原发性高血压。

【规格】

2mg*14片

【用法用量】

早饭后口服。成人用量通常为每次1～2片(2mg-4mg)每日1次。应根据年龄及症状调整剂量，，如效果不满意，可增至每次4片(8mg)，每日1次。重症高血压病患者应每次2～4片(4～8mg)，每日1次。

【不良反应】

常见不良反应如下，应注意观察。若出现异常，应减量或停药并进行适当处置。1.肝脏:少数患者(0.1～5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现，故需注意观察，如有异常应停药。2.肾脏:少数患者(0.1～5%)出现BUN、肌酐升高。3.血液:少数患者(0.1～5%)出现白细胞数减少、嗜酸性粒细胞增加。4.循环系统:少数患者(0.1～5%)出现心悸、颜面潮红、潮热、血压降低，极少数患者(<0.1%)出现胸部重压感、心动过缓、心动过速，也有出现期外收缩者。5.神经系统:少数患者(0.1～5%)出现头痛、头重、眩晕、步态不稳、体位性低血压，极少数患者(<0.1%)出现嗜睡、麻木感。6.消化系统:少数患者(0.1～5%)出现便秘，极少数患者(<0.1%)出现腹部不适感、恶心、胃灼热、口渴、也有出现腹泻、呕吐者。7.过敏症:少数患者(0.1～5%)出现皮疹，极少数患者(<0.1%)出现瘙痒感，也有发生光敏症者。如出现皮疹、瘙痒感、光敏症，应停药。8.其它:少数患者(0.1～5%)出现浮肿(面部、小腿、手)、GPK上升，极少数患者(<0.1%)出现耳鸣、手指发红发或热感、肩凝、咳嗽、尿频、乏力感。

【禁忌】

下述患者不得用药: 1)心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。 2)孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用[参照(孕妇及哺乳期妇女用药)项]。

【注意事项】

1.慎重用药(下述患者应慎重用药)1)血压过低患者。2)本品有可能加重肝功能损害，严重肝功能损害患者慎用。3)高龄患者参照(老年患者用药)项。2.重要的基本注意事项1)突然停用钙拮抗剂，有症状恶化的病例报告，因此停用本品时，应逐渐减量并注意观察。另外，应嘱患者不可自行停药。2)服用本品有可能引起血压过度降低，出现一过性意识消失等。若出现此类症状，应停药并予以适当处置。3)有时会出现降压作用引起的眩晕等，因此从事高空作业、驾驶汽车等具有危险性的机械操作时应予以注意。3.其他注意事项据报道，进行持续性门诊腹膜透析的患者，有时透析排液呈白浊状，故应注意与腹膜炎等的鉴别。

【药物相互作用】

1.其它降压药:降压作用增强，可能引起血压过度降低。2.地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3.西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4.利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂代谢，可降低贝尼地平的血药浓度，使降压作用减弱。5.柚子汁:柚子汁抑制本品在肝脏的代谢，使本品的血药浓度升高。有可能使血压过度降低。

【药物过量】

过量用药有可能引起血压过度降低。若出现严重血压降低，应抬高下肢，进行输液或给升压药等适当处置。另外，因本品的蛋白结合率高，故采取透析除去的方法是无效的。

【药理毒理】

1.药效学:本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。另外，本品在细胞膜的分布较多，主要是进入细胞内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等，证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。(1)降压作用对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品，显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品1日1次时，不影响血压的日内变动，在24小时内显示稳定的降压效果。(2)抗心绞痛作用本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图ST段降低)具有改善作用。(3)保护肾功能作用对肾功能不全模型(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时，可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加，显示肾功能保护作用。(4)抑制血管重塑，对血管内皮的保护作用本品通过激活内皮NO合成酶(eNOS)和增强eNOS基因表达来增加NO生成，并通过其抗氧化作用抑制NO灭活，最终扩大NO生物活性，从而抑制血管重塑，对血管内皮起保护性作用。

【药代动力学】

1、吸收本品口服后吸收较快，健康成人口服给药(2，4，8mg)后约1小时血药浓度达峰值，半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8±0.31.70±0.703.94±0.968mg3.89±1.650.8±0.30.97±0.346.70±2.732、分布1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据)大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后，贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。2)分布(参考:大鼠的数据)在胎仔的分布妊娠大鼠经口给予14C－盐酸贝尼地平1mg/kg，在胎仔中可见药物的分布，其总量为母体血浆中的1/3以下。在母乳中的分布哺乳大鼠经口给予14C－盐酸贝尼地平1mg/kg，其乳汁中的药物浓度与血浆中药物浓度变化情况基本一致。3)蛋白结合率体外(人血清)98.46～98.93(1～100，000ng/ml3H－盐酸贝尼地平)体内(人血浆：在英国的试验结果)75.0%(口服14C－盐酸贝尼地平8mg，1小时后采血)76.0%(口服14C－盐酸贝尼地平8mg，2小时后采血)3、代谢通过对人的血浆、尿中的检出代谢物以及对动物的代谢研究认为:人的代谢反应主要为脱去3位侧链的苄基(N-脱烷化)，水解3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯，氧化二氢吡啶环，氧化2位的甲基。4、排泄(参考在英国的试验结果)西欧健康成年男子5名，单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时，累积放射能排泄率，在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35%，粪中排泄约为36%，给药后120小时内尿中排泄为36%，粪中排泄约为59%。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

双铝包装，2mg*14片/盒

【有效期】

暂定两年。

【批准文号】

国药准字H20030079

【是否医保】

医保

【生产企业】

华夏药业有限公司