盐酸加替沙星片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸加替沙星片

【通用名称】

盐酸加替沙星片

【英文名称】

Gatifloxacin Hydrochloride Tablets

【主要成份】

主要成份：盐酸加替沙星。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病： 1.慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄菌所致。 2.急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。 3.社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。 4.单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。 5.肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。 6.单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。 7.女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

【规格】

100mg(按加替沙星计)

【用法用量】

口服, 1.成人一次0.2g(二片),一日二次,疗程7-14天。 2.男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染,一次0.4g(四片),单剂口服。

【不良反应】

1.本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心﹑阴道炎﹑腹泻﹑头痛﹑眩晕。 2.发生率较低的药物相关不良事件包括: (1)全身反应:变态反应﹑寒战﹑发热﹑背痛﹑胸痛。 (2)心血管系统:心悸。 (3)消化系统:腹痛﹑便秘﹑消化不良﹑舌炎﹑念珠菌性口腔炎﹑口腔炎﹑口腔溃疡﹑呕吐。 (4)代谢与营养系统:周围性水肿。 (5)神经系统:多梦﹑失眠﹑感觉异常﹑震颤﹑血管扩张﹑眩晕。 (6)呼吸系统:呼吸困难﹑咽炎。 (7)皮肤及皮肤软组织:皮疹﹑出汗。 (8)特殊感官:视觉异常﹑味觉异常﹑耳鸣。 (9)泌尿生殖系统:排尿困难﹑血尿。 3.其他罕见的相关不良事件有:思维异常﹑不能耐受酒精﹑关节炎﹑虚弱﹑哮喘（支气管痉挛）﹑共济失调﹑骨痛﹑心动过缓﹑胸痛﹑唇炎﹑结肠炎﹑意识模糊﹑惊厥﹑紫绀﹑人格解体﹑抑郁﹑糖尿病﹑吞咽困难﹑耳痛﹑淤斑﹑水肿﹑鼻衄﹑欣快感﹑眼痛﹑光敏感性﹑全身水肿﹑肠胃出血﹑牙龈炎﹑口臭﹑幻觉﹑呕血﹑血尿﹑敌意﹑感觉过敏﹑高血糖﹑肌张力增加﹑过度通气﹑低血糖﹑淋巴结病﹑斑丘疹﹑子宫出血﹑偏头痛﹑口腔水肿﹑肌痛﹑肌无力﹑颈痛﹑惊慌﹑妄想狂﹑嗅觉倒错﹑畏光﹑伪膜性肠炎﹑精神病﹑上睑下垂﹑直肠出血﹑紧张﹑胸骨下胸痛﹑心动过速﹑味觉丧失﹑舌肿﹑疱疹等。 4.实验室检查异常改变发生率低，包括:白细胞减少﹑中性粒细胞减少﹑血红蛋白下降﹑ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶﹑总胆红素﹑血糖﹑血清淀粉酶和电解质紊乱等

【禁忌】

喹诺酮类药物过敏者﹑妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可合心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品,本品也不宜与IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药合用。 2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张,激动,失眠,焦虑,恶梦,颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化,癫痫和存在癫痫发作因素等,使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车或其它相械作业,或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 3.与其他喹诺酮药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。 4.喹诺酮药物有时可引起严重的甚至致死的过敏反应。以首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧,输液,抗组胺药,皮质激素,增压胺类药物以及气道管理等。 5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药的治疗后可能发生轻度到致死性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中,重度患者,则应酌情补充液体,电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。 6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7.已有病人在接受某些喹诺酮药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。 8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 9.肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女应用本品的疗效和安全性尚未确立。孕妇和哺乳期妇女使用本品应谨慎。

【儿童用药】

18岁以下儿童或青少年的疗效和安全性尚未建立，不推荐使用。

【老人用药】

1.老年患者更易患有肾功能降低，并且毒性反应的危险性也可能较大，因此，在选择给药剂量时应该小心，监测肾功能对此会有帮助。在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的老年患者血糖显著异常。 2.老年患者可能患有未察觉的糖尿病、与年龄有关的肾功能降低，潜在的疾病，以及/或者正在应用影响葡萄糖代谢的合并用药，这些因素可能对血糖异常构成特殊的危险。 3.当准备给患者应用加替沙星时，建议医生与可能出现低血糖症和/或者高血糖症（血糖代谢异常事件）危险的患者进行讨论，使患者清楚怎样检控其血糖变化，以及发生这样的

【药物相互作用】

1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。 2.硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌﹑镁﹑铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛﹑惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。 3.牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑化与本品同时服用未见发生相互作用。 4.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。并不推荐事先调整两药剂量。

【药物过量】

1.不宜使用高于推荐剂量的治疗。 2.如发生过量，应并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化，给予支持治疗，适当补充液体。血液透析(每4小时约清除14%)和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除。

【药理毒理】

1.加替沙星为β-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。 2.体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性； (1)革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。 (2)革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈一瑟菌、奇导变形杆菌。 (3)其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。 3.遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在基它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构本科的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。 4.生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计，与人最大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍)，未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kgt和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎儿骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎儿毒性，此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围生期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎儿毒性。由于尚无在怀孕妇女进行充分和严格的研究，所以怀孕期间，只有在本品对母新的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否要从有乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌，所以哺户期妇女应慎用。 5.致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分中坚力量为90mg/kg和81mg/kg [以每天全身暴露量(AUC)计，约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍]：Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为最大推荐剂量的0.8和0.36倍)，结果均款提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂达100mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性的对照的范围，但是并不有人为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。

【药代动力学】

1.吸收:本品口服后易在胃肠道内吸收，不受食物存在的影响，其生物利用度高达96%。健康成人分别单次口服本品0.1g、0.2g、0.4g（以C19H22FN3O4计）3个剂量后约1小时后可达血药峰浓度,Cmax分别为0.874（±0.188）(g/ml,1.678（±0.263）(g/ml，3.20(±0.412)(g/ml; t1/2(分别为8.733±0.432h,8.271±0.543h,8.647±0.563h;AUC0~∞分别为7.628±0.732(mg/L)*h,14.647±1.351(mg/L)*h,30.094±3.346(mg/L)*h；Tpeak分别为1.056±0.300h,1.167±0.250h,1.889±0.417h。高、中、低三个剂量的AUC0~∞、Cmax呈线性相关性。服药72小时内原形药物在尿中累积排泄率分别为74.36±5.53%，73.26±7.15%，76.79±5.47%，不随剂量的改变而改变。200mg每日两次口服给药，为期7天的连续给药药代动力学试验结果表明，第一次给药与最后一次给药的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为1.573±0.163mg/L,1.975±0.224mg/L；t1/2(分别为7.672±0.725h,8.210±0.465h；AUC0~∞分别为13.254±1.215(mg/L)*h,18.354±2.504(mg/L)*h；Tpeak分别为1.050±0.369h，1.050±0.438h。血药浓度于第3天达到稳态，稳态后的AUC为12.255±1.586(mg/L)*h，第一次给药24小时与最后一次给药72小时内原形药物在尿中累积排泄率分别为70.48±5.53%，89.20±13.04%。 2.分布:本品血清蛋白结合率约为20%，有剂量相关性；在人体内各种组织和体液中均有分布，其快速分布的特性使得它在多数靶组织中的浓度比血清中浓度还要高。唾液浓度与血浆浓度几乎相等。平均稳态分布容积（Vdss）为1.5~2.0L/kg。 3.代谢:本品在人体内的生物转化比例很小，从尿中排泄的代谢产物（乙烯二胺和甲基乙烯二胺）不到给药剂量的1%。 4.排泄:本品主要以原形药物经肾脏排泄。口服给药后48小时内，尿中的回收量为给药量的70%，粪中的回收量为给药量的5%。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处干燥处保存。

【包装】

盒装

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20080594

【是否医保】

非医保

【生产企业】

河北安国药业集团有限公司