西南合成(氯霉素片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

西南合成

【通用名称】

氯霉素片

【英文名称】

Chloramphenicol Tablets

【主要成份】

主要成份:氯霉素。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

1.伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物。如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用;在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选。 2.耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、奈瑟菌性脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。 3.脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染。 4.严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。 5.无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染，如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等，常与氨基糖苷类合用。 6.立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。

【规格】

0.25g*100片

【用法用量】

口服。 1.成人一日1.5～3g，分3～4次服用。 2.小儿按体重一日25～50mg/kg，分3～4次服用。 3.新生儿一日不超过25mg/kg，分4次服用。

【不良反应】

1.对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。有两种不同表现形式。 (1) 与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超过25mg/L的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少。 (2) 与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的﹑不可逆性再生障碍性贫血，发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引起的出血倾向，如瘀点﹑瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少所致感染征象，如高热﹑咽痛﹑黄疸等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。 2.溶血性贫血，可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者。 3.灰婴综合征，典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素，治疗持续3～4日后可发生灰婴综合征，血药浓度可高达40～200mg/L。临床表现为腹胀﹑呕吐﹑进行性苍白﹑紫绀﹑微循环障碍，体温不升﹑呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素(按体重一日超过25mg/kg)时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量(按体重一日约100mg/kg)时。及早停药，尚可完全恢复。 4.用本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制﹑肠道菌群减少致维生素K合成受阻﹑凝血酶原时间延长等均有关。 5.周围神经炎和视神经炎，常在长程治疗时发生，及早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。 6.消化道反应，可有腹泻﹑恶心﹑呕吐等。 7.过敏反应较少见。可致各种皮疹﹑日光性皮炎﹑血管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。 8.二重感染，可致变形杆菌﹑铜绿假单胞菌﹑金黄色葡萄球菌﹑真菌等的肺﹑胃肠道及尿路感染。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。 2.肝﹑肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用时须减量应用并进行血药浓度监测，使其峰浓度(Cmax)在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。 3.口服本品时应饮用足量水分，空腹服用，即于餐前1小时或餐后2小时服用，以期达到有效血药浓度。 4.在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。 5.对诊断的干扰:采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未明确。

【儿童用药】

参照【用量用法】

【老人用药】

尚未明确。

【药物相互作用】

1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。 2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但同用时仍须谨慎。 3.长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用氯霉素，可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。 4.由于氯霉素可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B6与本品同用时机体对前者的需要量增加。 5.氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同用。 6.与某些骨髓抑制药同用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物﹑秋水仙碱﹑羟基保泰松﹑保泰松和青霉胺等。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。 7.如在术前或术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。 8.苯巴比妥﹑利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。 9.与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

【药物过量】

本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予对症和支持治疗，如洗胃、催吐、补液及大量饮水等。

【药理毒理】

1.本品在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。 2.对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。 3.对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。 4.下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,作用机制为通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。

【药代动力学】

据文献报道：1.口服后吸收迅速而完全,约可吸收给药量的80%～90%，给药后1～3小时血药浓度达峰值。 2.成人一次口服12.5mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为11.2～18.4mg/L，儿童一次口服25mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为19～28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1～2g),可使血药浓度维持在5～10mg/L。吸收后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑。可透过血脑屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液，并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容积为0.6～1L/kg。蛋白结合率约为50%～60%。血消除半衰期(T1/2β)成人为1.5～3.5小时，肾功能损害者为3～4小时，严重肝功能损害者(T1/2β)延长(4.6～11.6小时)，出生2周内新生儿(T1/2β)为24小时，2～4周者为12小时，大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡糖醛酸酯。在24小时内5%～10%以原形由肾小球滤过排泄, 80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄，口服后约有3%由胆汁分泌排出,1%由粪便排出。透析对本品的清除无明显影响。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

口服固体药用聚乙烯瓶，100片/瓶。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H50020270

【是否医保】

非医保

【生产企业】

北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司