替硝唑注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

替硝唑注射液

【通用名称】

替硝唑注射液

【英文名称】

Tinidazole Injection

【主要成份】

本品主要成份为替硝唑。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1. 本品适用于各种厌氧菌引起的感染，尤适用于胃肠道和女性生殖系统厌氧菌感染。 2. 本品用于证实或可能由类杆菌属﹑脆弱拟杆菌属﹑其他拟杆菌属﹑梭状芽孢杆菌属﹑消化球菌属﹑真杆菌﹑发酵链球菌﹑韦荣氏球菌属类等敏感厌氧菌引起的下列感染: (1)重度口腔感染（如重度冠周炎﹑重度口腔间隙感染）； (2)败血症﹑鼻窦炎﹑肺炎﹑肺支气管感染﹑皮肤峰窝组织炎﹑骨髓炎﹑腹膜炎及手术伤口感染； (3)胃肠道和女性生殖系统感染。

【规格】

100ml:0.4g

【用法用量】

静脉滴注: 1. 厌氧菌引起的感染:0.8g，每日一次，静脉缓慢滴注，一般疗程.～6日，或根据病情决定。 2. 外科预防手术后感染用药:总量1.6g，分1次或2次静脉滴注，第一次于手术前2～4小时，第二次于手术期间或术后12～24小时内滴注。

【不良反应】

不良反应少见而轻微，主要为恶心﹑呕吐﹑食欲下降﹑口腔异味。头晕﹑头痛﹑眩晕﹑皮肤瘙痒﹑皮疹﹑便秘及全身不适也有报道。也可出现血管神经性水肿﹑中性粒细胞减少﹑双硫仑样反应及黑尿。偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌】

1.对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。 2.血液病患者或有血液病史者禁用，有活动性中枢神经疾病患者禁用。 3.妊娠三个月内妇女及哺乳期妇女禁用。 4.12岁以下患者禁用或不宜使用。

【注意事项】

1.本品滴注速度宜缓慢，每瓶滴注时间应不少于2小时。药物不应与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。 2.致癌﹑致突变：动物试验或体外测定发现本品具致癌﹑致突变作用，但人体中尚未证实。 3.如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。 4.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶﹑乳酸脱氢酶﹑甘油三酯﹑己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。 5.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛﹑恶心﹑呕吐﹑头痛﹑面部潮红等。 6.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并做血药浓度监测。 7.本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。 8.念球菌感染者使用本品后症状会加重，需同时给抗真菌药物治疗。治疗阴道滴虫病时需同时治疗其性伙伴。 9.本品使用前请详细检查，如有异物﹑溶液浑浊﹑封口松动﹑瓶身有裂纹者切勿使用。本品应一次性使用，输液后的剩余药液，切勿贮藏再用。老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。 2.本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。

【儿童用药】

12岁以下患者禁用。

【老人用药】

老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

【药物相互作用】

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，能加强其作用，引起凝血酶原时间延长。 2.同时应用苯妥英钠﹑苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄缓慢。 3.同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4.本品干扰双硫仑代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5.本品可干扰氨基转氨酶和LDH测定结果，可使胆固醇﹑甘油三脂水平下降。

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。 2.本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

【药代动力学】

1.本品静脉滴注0.8g及1.6g后血药峰浓度(Cmax)分别为14～21mg/L及32mg/L。 2.静脉每日给药1g，血药浓度可维持在8mg/L以上。 3.替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。 4.在肝脏代谢，静脉给药后约20%～25%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。

【贮藏】

遮光，密闭，在7-20℃条件下保存。若因储存不当，产生结晶，用30℃水浴溶解后使用。

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20023076

【是否医保】

非医保

【生产企业】

广州南新制药有限公司