地红霉素肠溶片说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

地红霉素肠溶片

【通用名称】

地红霉素肠溶片

【英文名称】

Dirithromycin Enteric-coated Tablets

【主要成份】

本品主要成份为地红霉素。地红霉素化学名称为：(9S)-9-脱氧代-11-脱氧-9，11-[亚氨(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]红霉素。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染： 1.慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。 2.急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。 3.社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。 4.咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。 5.单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。注：青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除;对预防风湿热的疗效尚无报道。

【规格】

0.125g

【用法用量】

本品应与食物同服或饭后1小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。 1.慢性支气管炎急性发作0.5g一天，一次5-7。 2.急性支气管炎0.5g一天，一次7。 3.社区获得性肺炎0.5g一天，一次14。 4.咽炎和扁桃体炎0.5g天，一次10。 5.单纯性皮肤和软组织感染0.5g，一天一次5-7。

【不良反应】

3299例患者口服本品(0.5g/天)7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(2.6%)因不良反应终止用药，其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验(口服本品0.5g/天，疗程5天)结果表明，35例患者(3.8%)因不良反应终止用药，其中15例(43%是因恶心和腹痛终止用药。与本品治疗有关的不良反应如下:头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头昏(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.1%)等。血小板计数增加(3.8%)、钾离子升高(2.6%)、碳酸氢盐减少(1.4%)、CPK增加(1.2%)、嗜酸性粒细胞增加(1.2%)、中性粒细胞增加(1.2%)、白细胞增加(0.8%)等。

【禁忌】

禁用于对地红霉素﹑红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。

【注意事项】

1.肝功能不全：轻度肝损伤患者，其平均Cmax、AUC和分布体积随服药次数的增多而略有增加，但不必调整剂量。 2.肾功能不全：其平均Cmax、AUC随肌肝清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤（包括透析）患者不必调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未明确

【儿童用药】

尚未明确

【老人用药】

尚未明确

【药物相互作用】

1.特非那定:本品不影响特非那定代谢，体外试验证明两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。茶碱:一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较?的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适当调整。抗酸药或H2受体拮抗剂:服用抗酸药或H2受体拮抗剂后，立即口服本品可增加地红霉素的吸收。 2.三唑仑:可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。 3.地高辛:可提高地高辛的血药浓度。抗凝血药:可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。 4.麦角胺:产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。其他药物:红霉素与下列药物之间的相互作用

【药物过量】

过量服用本品后发生的毒性综合征包括：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。强制性利尿、腹膜透析、血液透析没有被证实对地红霉素的过量服用有好处，对慢性肾功能患者进行血液透析不能有效加速红褐胺的清除。

【药理毒理】

药理作用: 1.地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。 2.动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性： (1)需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。 (2)需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。 (3)其他微生物：肺炎支原体。 3.体外研究表明(其临床意义尚不完全清楚)：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G组)、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。毒理研究: 遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量21倍和4倍(以体表面积计)时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/Ｋg(以体表面积计，为人用最大推荐剂量的8倍)，出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/Kg时，也可见骨化程度的降低。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。致癌性：尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。

【药代动力学】

1.吸收：口服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。健康志愿者（19-59岁，单剂量：0.5g；多剂量0.5g/日，10天）。药代动力学参数如下：药代动力学参数（n=10），均值（标准差）：1天与10天的Cmax（μg/ml），0.3(0.2)，0.4(0.2)，Tmax（h）：3.9(0.9)，4.1(1.3)，AUC0-24h(μgh/ml）：0.9(0.7)，1.8(1.1)。 2.分布：红霉胺迅速。广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浓度。其蛋白结合率为15～30%，平均表观分布体积（VDSS）为800L（540～1041L）。红霉胺的稳态组织浓度（0.5g/次，一日一次），组织时间（h），平均组织浓度μg/g，细胞平均血浆浓度（μg/ml），组织/血浆分别为：扁桃体14，3.47，0.17，20.4；健康肺12，3.79，0.13，29.2；感染肺12，3.85，0.13，29.6；感染支气管分泌物48，2.15，0.31，6.9；感染支气管粘膜12，1.70，0.13，13.1、48，2.59，0.31，8.47和72，1.74，0.33，5.3；肺泡巨噬细胞5，0.37，0.35，1.1。 3.代谢和排泄：红霉胺几乎不经过肝脏代谢，只从胆汁中消除。81～97%的药物由此途径消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时（2～36小时），平均消除半衰期约44小时（16～65小时），平均表观清除率约23L/h（20～32L/h）。 4.食物的影响：本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前1小时服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。

【贮藏】

密封，阴凉干燥处

【有效期】

2年

【批准文号】

国药准字H20051415

【是否医保】

非医保

【生产企业】

浙江金华康恩贝生物制药有限公司