依木兰(硫唑嘌呤片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

依木兰

【通用名称】

硫唑嘌呤片

【英文名称】

Azathioprine Tablets

【主要成份】

本品主要成分为硫唑嘌呤。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

1.急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短。 2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮。 3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变。 4.甲状腺机能亢进,重症肌无力。 5.其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。

【规格】

50毫克/片

【用法用量】

1.口服每日1.5mg～4mg/kg,一日1次或分次口服。 2.异体移植,每日2mg～5mg/kg,一日1次或分次口服。 3.白血病,每日1..mg～3mg/kg,一日1次或分次口服。

【不良反应】

较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。

【禁忌】

已知对本品高度过敏的患者禁用。孕妇忌用。

【注意事项】

致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

可致畸胎，孕妇忌用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老人用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。 2.大鼠长期腹腔注射本品达4—5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。

【药代动力学】

硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

H20020034

【是否医保】

非医保

【生产企业】

The Wellcome Foundation Limited