盐酸格拉司琼注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸格拉司琼注射液

【通用名称】

盐酸格拉司琼注射液

【英文名称】

Granisetron Hydrochloride Inje

【主要成份】

本品主要成份为盐酸格拉司琼，辅料为：氯化钠，注射用水。化学名称：1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环(3.3.1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

3ml:3mg(以C18H24N4O计)

【用法用量】

成人用量通常为3mg，用20～50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

对本品过敏者禁用；胃肠梗阻者忌用。

【注意事项】

1 于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察； 2 品不应与其他药物混合使用； 3 品应在配制24小时内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女用药： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg；2岁以下儿童用药情况尚不明确。

【老人用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

1 拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统； 2 为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

【药理毒理】

本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。

【药代动力学】

健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

3ml:3mg(以C18H24N4O计)

【批准文号】

国药准字H20053094

【是否医保】

非医保

【生产企业】

西南合成制药股份有限公司