乐沙定(注射用奥沙利铂)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

乐沙定

【通用名称】

注射用奥沙利铂

【英文名称】

Oxaliplatin For Injection

【主要成份】

本品主要成份奥沙利铂. 辅料名称：水合乳糖、注射用水、氮气

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1.用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联合使用。2.可单药或联合治疗晚期卵巢癌。

【规格】

0.1g。

【用法用量】

本品在单独或联合用药时,推荐剂量为130mg/m2,加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。

【不良反应】

1.血液学方面的不良反应主要是:贫血﹑白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2.非血液学方面的不良反应主要是:恶心﹑呕吐﹑腹泻。 3.神经系统:以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围﹑上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

【禁忌】

1.对铂类药物有过敏史者禁用。 2.严重肾功能不全者禁用。

【注意事项】

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给预防性和/或治疗性的止吐用药。 3.当出现血液毒性（白细胞<2000/mm3或血小板<50000/mm。）,应推迟下周期用药,直至恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时,本品用量应减少25%,调整剂量后若症状仍存在或加重,应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器具。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无资料确定奥沙利铂在孕妇中使用的安全性。根据临床前的经验，临床推荐剂量的奥沙利铂可以致死和/或致畸。因此，在孕妇中，不主张用奥沙利铂。只有在对胎儿的危险性进行了充分的评价井征得了病人的同意后，方可考虑使用奥沙利铂。既往未曾研究过该药物是否会通过乳汁排泄。在使用奥沙利铂期间应当避免哺乳。

【儿童用药】

目前尚无资料确定其在儿童中应用的安全性。

【老人用药】

对于年龄超过65岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶联合应用，都未见急性毒性反应的发生增加。因此，对于老年患者，没有特殊的剂量调整。

【药物相互作用】

1.因与氯化钠和碱性溶液（特别是5-FU）之间存在配伍禁忌,所以奥沙利铂一定不能与上述制剂混合或通过同一静脉给药。 2.在动物和人的体内研究中显示,奥沙利铂与5-FU联合应用具有协同抗癌作用。

【药物过量】

药物过量尚无解毒剂可供使用。出现用药过量时，不良反应会加剧，应开始血液学监测，并进行对症治疗。

【药理毒理】

1.以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。 2.当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。 3.蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。 4.由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 5.与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

【药代动力学】

1.复合物中每个独立的活性代谢产物的药代动力学尚未确定。奥沙利铂130mg/m2静脉输注2小时，每3周重复1次，用1-5个周期时，以及奥沙利铂85mg/m2静脉输注2小时，每2周重复1次，用1-3个周期时，其超滤铂各种形式未结合的铂类（有活性和无活性）在2小时输液结束时，15%的铂存在于体循环中。剩余的85%迅速扩散到组织内或随尿排出。 2.由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合。导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85mg/m2每2周1次或130mg/m2每3周1次，未见到血浆超滤液中有蓄积现象，第1周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低在体外，代谢物棱认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素P4SO介导了二氨基环己烷环的生物转化。 3.奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后，血浆超滤物中检测不到完整的药物。几种细胞毒性生物转化产物包括一氯化物、二氯化物和二水合二氯基环己烷基铂类成分等，均可在外周循环系统中性测出来，稍后，还可发现许多非活性的结合物。 4.铂类主要经尿排出，多在用药后48小时内清除。第5天时，大约有54%随尿排出，只有不到3%随粪便排出。当肾功能不全，清除率明显下降，如从17.6±2.18l/h降到9.95±1.91l/h时，其分布体积也显著下降，从330±40.9L降到241±36.1L，统计学上有显著差异。严重肾功能不全时，对铂类清除率的影响尚未进行评估。

【贮藏】

有效期：成品有效期：3年。溶解液：原包装瓶中重新配制的溶液，其物理和化学的稳定性在2°C-8°C之间和30°C时可保持48小时。从微生物学角度看，溶解的溶液应立即稀释。如果不立刻稀释，那么使用者应注意，在使用前放置的时间在2°C到8°C之间不应长于24小时，除非溶解是在特定的条件下进行的。没有贮存的特殊警告。

【包装】

0.1g。

【批准文号】

国药准字H20064297

【是否医保】

非医保

【生产企业】

江苏奥赛康药业有限公司