悉复欢(环丙沙星缓释片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

悉复欢

【通用名称】

环丙沙星缓释片

【英文名称】

CiprofloxacinLactateInjection

【主要成份】

本品主要成份为环丙沙星。

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

1.本品可用于治疗由以下敏感菌引起的泌尿道的感染，包括急性单纯性肾盂肾炎，本品和环丙沙星速释片不可互换使用。 2.单纯性尿道感染（急性膀胱炎）：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、粪肠球菌、腐生葡萄球菌a所致。 3.复杂性尿道感染：由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌、奇异变形菌属、绿脓假单胞菌a所致。 4.急性单纯性肾盂肾炎：由大肠杆菌所致。在治疗此病原体所引起的器官感染的研究中，受试者少于10名。 5.本品治疗除泌尿道感染以外的其它感染的安全性和有效性尚未被证明。使用药物治疗前应做细菌培养和药敏试验，以便分离和鉴定引起感染的细菌并测定它们是否对环丙沙星敏感。在检测结果出来前，本品可能已使用，一但结果出来，适于环丙沙星治疗的才继续使用。治疗期间定期的细菌培养和药敏试验不仅可提供治疗效果的信息，也可知道细菌耐受性出现的可能性。

【规格】

铝箔包装，500mg×4片/板，1板/盒。

【用法用量】

1.本品和环丙沙星速释片不能互换，应按下表口服用药，1日1次，本品必须整片呑服，不能掰开、压碎或嚼碎后服用。 2.单纯性尿道感染（包括急性膀胱炎）500 mg，Q24 h，疗程3天。 3.复杂性尿道感染 1000 mg，Q24h，疗程7-14天。 4.急性单纯性肾盂肾炎 1000 mg，Q24h，疗程7-14天。 5.使用环丙沙星速释片治疗的尿道感染患者，可以在医师的指导下改用本品。 6.如同时服用含镁/铝的抗酸药、硫糖铝、惠妥滋（VIDEX）咀嚼/缓冲片或小儿冲剂、含钙、铁、锌及它高缓冲性能的药物等制剂，应在2小时前或6小时后服用。 7.本品应避免与牛奶、含钙丰富的果汁等食物同服，以免影响其吸收。建议在服用本品和摄入含钙等物质时，中间至少有2个小时的间隔期。 8.肾功能不全患者环丙沙星主要经肾分泌消除，也可经胆汁系统代谢和肠道部分清除，这些途经可以减轻由于肾功能不全而造成的肾分泌排泄减少。单纯性尿道感染的患者服用本品500 mg时，不需调整剂量；而对复杂性尿道感染和急性单纯性肾盂肾炎的病人，在肌酐清除率小于30 mL/分的情况下，本品剂量应从每天1000 mg降到每天500 mg ；对进行血液透析或腹膜透析的病人，透析过程结束后可服用本品。 9.肝功能不全患者肝硬化病情稳定患者服用本品时，不需调整剂量，但对于急性肝功能不全患者，环丙沙星的药代动力学情况尚没有充分的资料阐述。

【不良反应】

本品的不良反应主要有： 1.恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、纳减等消化道反应。 2.头晕、头痛、情绪不安、失眠等神经系统反应，此类反应的发生率低于消化道反应。 3.皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水肿、光感皮炎等过敏反应，偶可发生过敏性休克。 4.少数患者可发生肌肉疼痛、无力、关节肿痛、心悸等。 5.实验室检查可发生一过性白细胞减少，血清转氨酶、血尿素氮和肌酐等的轻度增高，亦为可逆性。上述不良反应多轻微，大多患者可耐受。然而诺氟沙星等氟喹诺酮类偶可致严重不良反应，包括： (1)神志改变、袖搐、癫痫样发作。 (2)短暂性幻觉、幻视、复视等。 (3)结晶尿，发生于大剂量用药时。

【禁忌】

本品禁用于对环丙沙星或其它任何喹诺酮有过敏史的人。

【注意事项】

1.严重抑制茶碱的正常代谢，联合应用可引起茶碱的严重不良反应，应监测茶碱的血药浓度，对咖啡因、可能对华法林也有同样影响，应予注意。 2.可与食物同服，但抗酸药则抑制本品吸收，应避免同服。 3.孕妇、授乳妇女和未成年者不宜用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇用药：尚没有充分的且良好控制的孕妇用药研究。文献报道，TERIS（致畸信息系统）进行的孕妇服用环丙沙星的试验，结果表明怀孕期间在治疗剂量不可能产生实质性的致畸危险，但是数据不足以说明其无危害。一项控制性预期观察试验中共纳入200名妇女，在怀孕期间使用氟喹诺酮类（52.5%是使用环丙沙星，有68%是在怀孕头3个月内服药）。胚胎形成期子宫内暴露于氟喹诺酮类，并没有增加主要畸形危害系数。氟喹诺酮类组和对照组的主要先天性畸形率分别为2.2%和2.6%（一般在1-5%）。两组之间的自动流产﹑早产和出生体重不足率无差异，当小孩1岁时也没发现明显临床意义的骨骼﹑肌肉障碍。另一前瞻性深入研究报告，549名孕妇使用氟喹诺酮类（93%是在怀孕头3个月），共70名孕妇是在怀孕头3个月内服用了环丙沙星。环丙沙星组和氟喹诺酮类组存活出生儿畸形率均在一般范围内。未发现特殊型先天性畸形。本研究未发现因子宫暴露于环丙沙星而引起明显的不良反应。使用环丙沙星的孕妇，其早产﹑自动流产和低出生体重率无明显改变。但是这些小型上市后流行病学研究（多数研究为短期研究-初期3个月）不能充分评价非一般性缺陷的危害性或得出孕妇和胎儿使用环丙沙星安全可靠的权威性结论。孕妇应避免服用环丙沙星，除非对母婴的潜在意义大于潜在危害。已对小鼠和大鼠进行了环丙沙星的早产毒性研究，口服剂量为100 mg/kg（按体表面积计算，分别为人用最大日剂量1000 mg的0.7和0.4倍）。未发现对胎儿有严重危害。对兔进行的毒性试验中，环丙沙星（口服30和100 mg/kg）引起了胃肠道紊乱，导致母体体重下降，并增加了流产率，但是在每一剂量组中未发现致畸毒性。对兔静脉给药20 mg/kg后，未导致兔母体毒性，且未发现致畸毒性和胚胎毒性。哺乳妇女用药：环丙沙星可通过母乳分泌。尚未知婴儿通过母乳所吸收的环丙沙星量。因为母亲服用环丙沙星对所哺乳婴儿的潜在严重危害性，应考虑药物对母体的重要性，以决定是否中断哺乳或中断用药。

【儿童用药】

本品的儿童和青少年(18岁以下)用药的有效性和安全性尚未建立。环丙沙星可引起未成年动物的关节病。

【老人用药】

本品治疗复杂性尿道感染的一大型、前瞻性、随机临床研究中，49%（509/1035）患者为6.岁以上（含65岁），30%（308/1035）患者为7.岁以上（含75岁）。老年患者和年轻患者之间的安全性和有效性无大体差异，采用环丙沙星其它制剂进行的临床试验也未证明两者之间的差异，但不排除某些老年患者具有较高的敏感性。已知环丙沙星主要通过肾排泄，因此肾功能受损患者具有较高的不良反应危险性。具有正常肾功能的老年患者（≥65岁）其用药剂量不必调整。但是某些老年患者随着年龄的增长其肾功能下降，应慎重选择用药剂量，并可

【药物相互作用】

1.同其它喹诺酮类相似，环丙沙星与茶碱同服时可增加茶碱的血清浓度，延长其清除半衰期，从而可能增加与茶碱相关的不良反应。如果必需同服时，必须监测茶碱的浓度，并做适当的剂量调整。一些喹诺酮类（包括环丙沙星）也可影响咖啡因的代谢，从而降低咖啡因的清除率，延长其血清半衰期。喹诺酮类（包括环丙沙星）与多价阳离子制剂（如含镁或铝的抗酸药）﹑硫糖铝﹑VIDEX咀嚼/缓冲片或小儿冲剂﹑含钙/锌离子制剂同服时，可能影响喹诺酮类的吸收，导致血清和尿液中药浓度较低。 2.本品应在服用含镁或铝的抗酸药﹑硫糖铝﹑VIDEX咀嚼/缓冲片或小儿冲剂﹑金属阳离子如铁﹑及含锌的维生素制剂等2小时前或6小时后服用。组胺H2受体拮抗剂对环丙沙星的生物利用度可能没有较大的影响。 3.本品与奥美拉唑合用时，环丙沙星的吸收轻微降低（20%）。但此相互作用的临床意义仍未被证实。 4.环丙沙星与苯妥英合用时，曾报道患者体内的苯妥英血清浓度发生改变（升高或降低）。 5.本品与格列本磺脲合用时（极罕见），曾报道出现严重的过敏反应。一些喹诺酮类（包括环丙沙星）与环孢霉素合用时，可引起血清肌氨酸酐短暂升高。 6.曾报道喹诺酮类可增强口服抗凝血药华法令或其衍生物的作用。当与此类药物合用时，应密切监测凝血时间或进行其它合适的凝血试验。 7.丙磺舒可影响环丙沙星在肾小管的分泌进程，增加其血药浓度。如果患者合用这两种药时，应考虑此情况。

【药物过量】

急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。

【药理毒理】

1.药理作用： (1)本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌的体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌属等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单孢菌等假单孢菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具有中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 (2)环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 2.毒理研究： (1)致癌性和致突变性：对环丙沙星已进行了8项体外致突变试验，结果有2项为阳性（大鼠肝细胞DNA修复试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验）。但体外大鼠肝细胞DNA修复试验、微核试验（小鼠）、显性致死试验（小鼠）均为阴性。在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成。每日口服用药持续2年后，未发现环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。 (2)生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日剂量的药物进行生殖研究，尚未发现环丙沙星对胎儿有害或造成生育能力损害。环丙沙星用于兔（30和100mg/kg口服）时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加,但2个剂量下均未观察到有致畸作用。静脉给药达20mg/kg后，也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，没有对孕妇进行足够的、对照良好的研究。环丙沙星对孕妇来说，只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，方可使用。

【药代动力学】

静脉滴注本品0.2g和0.4g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为2.1?g/mL和4.6?g/mL。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40%，静脉给药后排出给药量的50%～70%，以代谢物形式排出约15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

0.5gx6片/盒

【批准文号】

国药准字H20051914

【是否医保】

非医保

【生产企业】

广州南新制药有限公司