硫酸西索米星注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

硫酸西索米星注射液

【通用名称】

硫酸西索米星注射液

【英文名称】

Sisomicin Sulfate Injection

【主要成份】

主要成份:硫酸西索米星。

【性状及剂型】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)﹑葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系统感染﹑泌尿生殖系统感染﹑胆道感染﹑皮肤和软组织感染﹑感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。

【规格】

1ml:5万单位。

【用法用量】

肌内注射或静脉滴注。1. 肾功能正常者成人轻度感染:一日0.1g;重度感染:一日0.15g。均分2～3次给药。小儿按体重一日2～3 mg/kg,分2～3次给药。疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。2. 肾功能减退者肾功能减退患者应用本品时,应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度,以调整剂量。

【不良反应】

1. 常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭,肾毒性)。2. 少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。3. 极少见过敏性休克。

【禁忌】

1. 对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。2. 肾衰竭者禁用。

【注意事项】

1. 肾功能不全﹑肝功能异常﹑前庭功能或听力减退﹑失水﹑重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。2. 用药时间一般不宜超过10日,若必须继续用药时,应对听觉器官和肾功能进行严密监护。3. 交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素﹑庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。4. 有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L,谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应),并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量,尤其对肾功能减退者﹑早产儿﹑新生儿﹑婴幼儿或老年人﹑休克﹑心力衰竭﹑腹水或严重失水等患者。5. 本品不能静脉注射,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。6. 长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。7. 应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可透过血-胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度,可能对胎儿的第8对脑神经造成损害,故孕妇禁用。2.哺乳期妇女慎用,应用本品期间暂停哺乳。

【儿童用药】

早产儿﹑新生儿﹑婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

【老人用药】

老年患者应用本品后可产生各种毒性反应,因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外,老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔,以与其年龄﹑肾功能和第8对脑神经的功能相适应。

【药物相互作用】

1. 本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性﹑肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。2. 本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐﹑海藻酸钠，利尿药如依他尼酸﹑呋塞米及卷曲霉素﹑顺铂﹑万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。3. 本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。4. 本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。5. 本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。6. 本品不宜与两性霉素B﹑头孢噻吩钠﹑呋喃妥因钠﹑磺胺嘧啶钠和四环素等(以上均为注射液)联合应用，因可发生配伍禁忌。7. 本品与β内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用。8. 本品与β内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。

【药理毒理】

1．药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 2．毒理动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。

【药代动力学】

本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2 mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7 mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2 mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2～3 倍。本品在体内不代谢，广泛分布于各主要脏器和体液中，但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。由于本品可进入腹水或水肿液中，故此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度亦常低于不发热者。本品的血清蛋白结合率低，仅为0～30%。血消除半衰期（t1/2β）为2～2.5小时。主要自肾小球滤过排出，给药后24 小时内以药物原形排出给药量的约80%，尿药浓度可达100 mg/L以上，自胆汁中排出少。本品用于肾功能减退者时，因肾排出量明显减少而在体内积聚，t1/2β明显延长。

【包装】

1ml:5万单位。

【批准文号】

国药准字H20056306

【是否医保】

非医保

【生产企业】

杭州民生药业有限公司