复方磺胺甲恶唑颗粒说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

复方磺胺甲恶唑颗粒

【通用名称】

复方磺胺甲恶唑颗粒

【主要成份】

本品为复方制剂，其组分为:每袋含主要成分磺胺甲恶唑0.8g和甲氧苄啶0.16g。

【性状及剂型】

本品为白色或类白色颗粒剂。

【适应症】

本品近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏试验结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染： 1.大肠埃希菌﹑克雷伯菌属﹑肠杆菌属﹑奇异变形杆菌﹑普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。 3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。 4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染﹑志贺菌感染。 5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。 6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20％。 7.由产肠毒素大肠埃希菌（ETEC）所致的腹泻。

【规格】

复方剂。

【用法用量】

口服。 1.成人：治疗细菌感染，一次1袋，一日2次或遵医嘱。 2.小儿： (1)治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次磺胺甲噁唑20～30mg/kg及甲氧苄啶4～6mg/kg，每12小时1次；体重大于40kg以上的小儿剂量同成人。 (2)治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，一次口服磺胺甲噁唑 18.75～25mg/kg及甲氧苄啶 3.75～5mg/kg，每6小时1次。 (3)用于治疗感染性疾病时应针对不同疾病按疗程治疗

【不良反应】

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿：这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸：由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害：可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统不良反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

【禁忌】

1.2个月以下小儿禁用。 2.对SMZ和TMP过敏者禁用。 3.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用。 4.重度肝肾功能损害者禁用。

【注意事项】

1.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药： (1)中耳炎的预防或长程治疗。 (2)A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3.肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。 4.肾脏损害：可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用。肾功能减退患者不宜应用本品。 5.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。 6.用药期间须注意检查： (1)全血象检查，对疗程长、服用剂量大、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。 (2)治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 7.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达.0～ 50μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。 8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。 9.由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 10.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌内注射，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的.0%～100%，药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

【儿童用药】

1.由于本品可能与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生危险性，因该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应属禁忌。 2.儿童处于生长发育期，肝肾功能还不善，用药量应酌减。

【老人用药】

老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加;如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制，白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生，因此老年患者宜避免使用，确有指征时需权衡利弊后决定。

【药物相互作用】

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。 3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生不良反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需合用时，应严密观察可能发生的不良反应。 5.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。 6.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。 7.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。 8.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 9.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。 10.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。 11.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。 12.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。 13.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。 14.利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期缩短。 15.不宜与抗肿瘤药、2，4－二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 16.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。 17.避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂： (1)对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。 (2)在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。 2.本品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。 3.本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。 4.动物实验发现长期大剂量应用本品可引起骨髓抑制、白细胞下降、血小板减少。

【药代动力学】

1.本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度（Cmax）在服药后1－4小时达到，给予TMP160mg一日服用2次，3日后达稳定血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。 2.SMZ及TMZ均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。 3.单剂口服给药后0-72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5％，其中30％为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。 4.SMZ和TMP的血消除相半衰期（t1/2β）分别为10小时和8－10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。 5.吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中，并可穿透血-脑脊液屏障达治疗浓度，也可穿过血胎盘屏障。

【包装】

复方剂。

【批准文号】

国药准字H61022665

【是否医保】

非医保

【生产企业】

黑龙江福和华星制药集团股份有限公司