注射用放线菌素D说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用放线菌素D

【通用名称】

注射用放线菌素D

【英文名称】

Dactinomycin　for　Injection

【主要成份】

本品主要成份放线菌素D.

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1.对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热. 2.对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%～100%,与单用MTX的效果相似. 3.对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用. 4.与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效.

【规格】

0.2mg(按C62H86N12O16计)

【用法用量】

1.本品静注:一般成人每日300～400μg(6～8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液20～40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4～6mg。 2.本品也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。

【不良反应】

1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后10～21天,尤以血小板下降为著。 2.胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心﹑呕吐﹑腹泻,少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性。 3.脱发始于给药后7～10天,可逆。 4.少数出现胃炎﹑肠炎或皮肤红斑﹑脱屑﹑色素沉着﹑肝肾功能损害等,均可逆。 5.漏出血管对软组织损害显著。

【禁忌】

有患水痘病史者忌用。

【注意事项】

1.当本品漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50～100mg氢化可的松局部注射,及冷湿敷; 2.骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。 3.有出血倾向者慎用本品。

【药物相互作用】

维生素K可降低其效价,故用本品时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用,但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生“放疗再现”的皮肤改变,应予注意。

【药物过量】

暂无明显说明

【药理毒理】

体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。

【药代动力学】

静注后迅速分布至组织，10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12％～20％经尿排出，50％～90％经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。