加奇(盐酸多奈哌齐胶囊)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

加奇

【通用名称】

盐酸多奈哌齐胶囊

【英文名称】

Donepezil Hydrochloride Capsules

【主要成份】

主要成分为：盐酸多奈哌齐，其化学名为：（±）5，6-二甲氧基-2-[（1-（苯甲基）-4-哌啶基）甲基]-2，3-二氢-1-氢-茚酮盐酸。分子式:C24H29NO3·HCl，分子量:415.96。

【性状及剂型】

胶囊剂

【适应症】

轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。

【规格】

5mg

【用法用量】

口服。初始用量每次5mg(1粒），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2粒），仍每日一次。最大推荐剂量为每日10mg(2粒）。大于每日10mg(2粒)的剂量未进行过临床研究。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退，终止治疗无反跳现象。对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案，或遵医嘱。

【不良反应】

常见不良反应包括：恶心，腹泻，失眠，呕吐，肌肉痉挛，乏力倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛头晕，精神紊乱（幻觉、易激动，攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。极少但有报道的不良反应为晕厥，心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞，房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

【禁忌】

对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用。

【注意事项】

1 对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用；2 对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响，也能增加患消化道溃疡的危险性；3 拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊厥(可能与原发病有关)，用药时应注意观察；4 与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用，故不能并用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。

【儿童用药】

本品不推荐用于儿童

【老人用药】

老人应在专业医师指导下服用。

【药物相互作用】

盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合，但它并不取代与血浆蛋白高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林，而这些药物也不取代它与人体蛋白的结合。研究显示，盐酸多奈哌齐不影响茶碱、西米替丁、华法林或地高辛的清除；与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用，而与抗胆碱药有拮抗作用。

【药物过量】

本品过量会引起胆碱能危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制，惊厥等。应使用一般支持疗法，并给予阿托品类抗胆碱药治疗。

【药理毒理】

盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。AD是一种以记忆减退为主要表现，伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明：AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因，这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂，其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制，包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。

【药代动力学】

1.吸收：口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时，所以，多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2.分布：约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后，仍有28%的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和（或）其代谢物可能在体内存在10天以上。 3.代谢/排泄：盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物，其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后，血浆放射性（以服用剂量的百分比表示），主要为盐酸多奈哌齐原形（30%），6-氧-去甲基多奈哌齐（11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物），donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-氧-去甲基多奈哌齐（7%）和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物（3%）。约见57%的总放射物从尿中回收（有17%是没有转化的多奈哌齐），14.5%从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和（或）其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但是，病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。

【贮藏】

密封，置于阴凉处储存。

【包装】

铝塑包装；每板7粒，每盒1板。

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20040103

【是否医保】

非医保

【生产企业】

扬子江药业集团有限公司