依托红霉素胶囊说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

依托红霉素胶囊

【通用名称】

依托红霉素胶囊

【英文名称】

Erythromycin Estolate Capsules

【主要成份】

本品主要成份依托红霉素。

【性状及剂型】

胶囊剂

【适应症】

1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2.军团菌病，肺炎支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎。 3.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 4.沙眼衣原体结膜炎，淋球菌感染，厌氧菌所致口腔感染，空肠弯曲菌肠炎，百日咳，风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

【规格】

按红霉素计0.125g(12.5万单位)

【用法用量】

1.口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。 2.治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。 3.用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。 4.用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。

【不良反应】

1.胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 2.肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。 3.大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5.其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

【禁忌】

对红霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.服用本品后出现ALT﹑AST﹑AKP﹑胆红素等增高者较服用其他红霉素制剂为多见。 2.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 3.肾功能减退患者一般无需减少用量。 4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对本品也可过敏或不能耐受。 5.慢性肝病﹑肝功能损害者慎用。 6.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。 7.对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高，血清碱性磷酸酶﹑胆红素﹑丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。 2.本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。 2.与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。 3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。 4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 5.除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。 6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7.大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解。 9.与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。 10.本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。 11.本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。 12.与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

【药物过量】

应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。

【药理毒理】

1.该品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳依托红霉素片性杆菌均具抗菌活性，奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对该品呈现敏感，该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性。 2.对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属有抑制作用。 3.该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。 4.该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。 5.该品仅对分裂活跃的细菌有效。

【药代动力学】

1.空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定，蛋白结合率为90%～99%。 2.口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。 3.口服0.25g和0.5g的血药峰浓度（Cmax）于2小时到达，分别为1.4mg/L和4.2mg/L。 4.吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10%～40倍以上，在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿，在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。 5.该品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。 6.可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。 7.表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。 8.游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2）为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。 9.红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。 10.血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

按红霉素计0.125g(12.5万单位)

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H44020558

【是否医保】

非医保

【生产企业】

尼克美制药(中山)有限公司