性功能障碍艾力达(盐酸伐地那非片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

性功能障碍艾力达

【通用名称】

盐酸伐地那非片

【英文名称】

Vardenafil Hydrochloride Table

【主要成份】

盐酸伐地那非。

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

治疗男性阴茎勃起功能障碍。

【规格】

5mg*4片

【用法用量】

口服；推荐剂量：艾力达 (盐酸伐地那非片 )推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25~60分钟服用。在临床试验中草药，性交前4~5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。

【不良反应】

全球临床试验中，超过7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。

【禁忌】

1 对药物的任何成分（活性或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。
2 与PDE抑制在NO/cGMP通路的作用相同，PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。
3 避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂

【注意事项】

由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量（10 mg）和超剂量（80 mg）的伐地那非导致QTc间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT间期延长(长QT 综合症)的患者和服用IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（如胺碘酮, 索他洛尔）抗心律失常药物应避免服用伐地那非。对于阴茎具有解剖畸形的（如：成角，海绵体纤维化，Peyronie’s 病），或者阴茎勃起无法消退（如：镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血病）的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。联合使用其它治疗勃起障碍方法时，伐地那非的安全性和疗效尚未研究，因此不推荐联合使用。对于下列情况的患者，伐地那非的安全性尚未研究，除非有进一步的资料才推荐使用伐地那非：严重肝病，需透析的晚期肾病，低血压（静息收缩压

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不适用

【儿童用药】

儿童（出生至16岁）；伐地那非不适用于儿童

【老人用药】

老年患者（≥65岁）伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。伐地那非（20mg）与格列苯脲（3.5mg）联合使用时，不影响格列本脲的相对生物利用度（不影响格列本脲的AUC和Cmax）。无资料显示合并应用格列本脲影响伐地那非的药代动力学。伐地那非（20mg）与华法林（25mg）联合使用时，未发现药代动力学与药效学（凝血酶原时间和凝血因子Ⅱ，Ⅶ和Ⅹ）的相互作用。联合使用华法林不影响伐地那非的药代动力学。伐地那非（20mg）与硝苯地平（30或60mg）联合使用时，未发现其相关的药代动力学相互作用，也

【药物相互作用】

单剂量受试者研究中，最高试验剂量达到每日80mg。最高试验剂量（每日80mg）耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非（每日一次），连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时，应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。

【药物过量】

【药理毒理】

急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉的影响。长期毒性：大鼠和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍，按药时曲线下面积（AUC）折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。

【药代动力学】

吸收：伐地那非口服给药后迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度（Cmax），达峰时间（Tmax）90%为30～120分钟（平均为60分钟）。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5～20mg范围内，口服伐地那非后，AUC（药物浓度－时间曲线下面积）和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食（脂含量30%）同时摄入时，其药代动力学参数（Cmax，Tmax，和AUC）不受影响。因此，伐地那非和食物同服或单独服用均可。分布：伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合（约为95%），这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。代谢：伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4～5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物（M1）来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小时。体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性，在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。排泄：伐地那非在体内的总清除率为56升/小时，其终末半衰期为4～5小时。口服用药后，伐地那非以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄（91～95%），小部分通过尿液排泄（2～6%）。老年志愿者的伐地那非肝脏清除率（≥65岁）和中青年志愿者（≤45岁）相比显著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%，此在临床试验的变异范围内。安慰剂对照临床试验中，老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差异。肾功能不全：轻度（肌酐清除率CLcr：50～80毫升/分钟）、中度（CLcr：30～50毫升/分钟）的肾损害患者，伐地那非药代动力学与肾功能正常对照组相似。重度肾损害志愿者（CLcr<30ml/min）和无肾损害志愿者相比平均AUC增加21%，平均Cmax降低23%。肌酐清除率（CLcr）与伐地那非的血浆暴露（AUC和Cmax）无明显的相关性。对于需要透析治疗的肾损害患者，伐地那非的药代动力学研究尚未进行。肝功能不全：轻度到中度肝损害患者（Child－PughA和B）伐地那非的清除率降低与肝损害的程度成正比。与健康对照相比，轻度肝损害患者（Child－PughA）伐地那非的AUC增加17%，Cmax增加22%。中度肝损害患者（Child－PughB）伐地那非的AUC增加160%，Cmax增加130%。重度肝损害（Child－PughC）患者，伐地那非的药代动力学尚未研究。

【贮藏】

低于25℃密闭保存，请将药品放置在儿童触及不到的地方。

【包装】

5mg*4片/盒

【有效期】

24个月

【批准文号】

注册证号H20090816

【是否医保】

非医保

【生产企业】

德国拜耳医药保健股份公司